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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2017/04/04 21:16:54」(JST)
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- 1. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）における抗コリン療法の役割 role of anticholinergic therapy in copd
- 2. シェーグレン症候群の病因 pathogenesis of sjogrens syndrome
- 3. 神経筋接合部に作用する毒素の概要 overview of neuromuscular junction toxins
- 4. 重症筋無力症の病因 pathogenesis of myasthenia gravis
- 5. 重症筋無力症の診断 diagnosis of myasthenia gravis
Japanese Journal
- 神経発火の非同期化を介して起こる海馬てんかん様リズムの抑制
- 橋本 あゆみ,夏目 季代久
- 電子情報通信学会技術研究報告. NLP, 非線形問題 109(366), 85-90, 2010-01-14
- ラット海馬スライスを用いてpicrotoxin誘導てんかん様発火に対するアセチルコリン受容体活性化の影響について調べた。てんかん様発火の振幅はカルバコール濃度依存的に減少した。この結果は、アセチルコリン受容体の活性化が海馬錐体細胞の同期性を減少させたこと示唆している。さらに、カルバコールによってCA3領域リカレントネットワークにおける集合興奮性シナプス後電位(pEPSP)の振幅は減少した。これらの …
- NAID 110008001773
- 重症筋無力症の進歩 : シナプスの構造・機能と多様な抗体を中心として
- 高守 正治
- 臨床神経学 49(11), 789-793, 2009-11-01
- NAID 10026290779
- ラット海馬-嗅内皮質におけるピロカルピン誘発てんかん様発火の相互抑制作用(一般,「ニューロハードウェア」及び「一般」)
- 坂口 俊輔,山川 烈,夏目 季代久
- 電子情報通信学会技術研究報告. NC, ニューロコンピューティング 106(341), 13-18, 2006-11-03
- … ラットの海馬-嗅内皮質(Hip-EC)スライスにムスカリン性アセチルコリン受容体の作用薬であるピロカルピンを投与した研究で,intcrictal波の発生源は海馬のCA3領域とEC領域の両方に存在し,ictal波の発生源はEC領域にのみ存在することがすでに明らかになっている.今回我々は,2つのてんかん様発火の発生源が排他的に動作している実験結果を得た.これは,CA3領域のinterictal波がEC領域のictal波を抑制し,EC領域のictal波がCA3領域のinteri …
- NAID 110005717654
Related Links
- アセチルコリンによって刺激されるので、コリン作動性受容体とも呼ばれる。 アセチルコリン受容体は代謝調節型のムスカリン受容体とイオンチャネル型のニコチン 受容体の二つに大別される。ムスカリンがムスカリン受容体アゴニストとして、ニコチンが ニコチン ...
- ムスカリン受容体（ムスカリン性アセチルコリン受容体） は、副交感神経の末梢で、 アセチルコリンを受ける 臓器細胞側の受容体として存在しています。 ムスカリン受容体 は、M受容体とも呼ばれ、５種類の サブタイプが存在し、臓器毎にそのサブタイプの 分布 が ...
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★リンクテーブル★
| リンク元 | 「ムスカリン受容体」「フェノチアジン」「muscarinic acetylcholine receptor」 |
| 関連記事 | 「受容体」「アセチルコリン受容体」「リン」「アセチルコリン」「ムスカリン」 |
「ムスカリン受容体」
- 英
- muscarinic receptor
- 同
- ムスカリン性受容体、ムスカリン性アセチルコリン受容体 muscarinic cholinergic receptors mAChR
- 関
- アセチルコリン受容体、ニコチン受容体、ムスカリン受容体拮抗薬、受容体
- アセチルコリン受容体のサブタイプ
- 7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体 →ニコチン受容体はイオンチャネル型
- β-アドレナリン受容体などと類似の構造と機能を有する (SPC.66)
ムスカリン受容体 (SP.412)
| アセチルコリン受容体 | 作動薬 | 遮断薬 | 存在部位 | 作用 | |
| ムスカリン性受容体 | M1 | オキソトレモリン | ピレンゼピン | 自律神経節 | 節後細胞脱分極
（slow EPSP発生） |
| ムスカリン | アトロピン | ||||
| M2 | ムスカリン | トリピトラミン | 心臓 | 心拍数，伝導速度，心房収縮力低下 | |
| アトロピン | |||||
| M3 | ムスカリン | ダリフェナシン | 平滑筋 | 収縮 | |
| アトロピン | 分泌腺 | 分泌促進 | |||
ムスカリン性受容体 (出典？)
| ムスカリン性受容体 | 局在 | 反応 | シグナル伝達系 | |
| M1 | 自律神経節 | 脱分極 | Gq→PLC→IP3/DAG | |
| 中枢神経 | ||||
| M2 | 心臓 | 洞房結節 | 脱分極の抑制、過分極 | Gi→K+チャネル開 |
| 心房 | 収縮力↓ | Gi→cAMP↓→電位依存性L型Caチャネル閉 | ||
| 房室結節 | 伝導速度↓ | |||
| 心室 | 収縮力↓ | |||
| M3 | 平滑筋 | 収縮 | Gq→PLC→IP3/DAG | |
| 血管内皮細胞 | 拡張 | NO産生 | ||
| 外分泌腺 | 分泌促進 | Gq→PLC→IP3/DAG | ||
ムスカリン受容体作動薬・拮抗薬の臨床応用
| 種類 | 疾患への適応 |
| ムスカリン作動薬 | 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉 |
| コリンエステラーゼ阻害薬 | 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉、重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病 |
| ムスカリン受容体拮抗薬 | 鎮痙薬（消化管、胆管、尿路など）、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与 |
「フェノチアジン」
概念
- 主として強い鎮静、睡眠作用を必要とする場合に使う
- ムスカリン性アセチルコリン受容体遮断作用が強いので、錐体外路症状は少ない。
- 末梢性コリン作用による副作用が生じやすい
- アドレナリンα1受容体を遮断するため鎮静、催眠作用が強く、興奮や不眠を示す患者によい。
作用機序
| 伝達物質 | 局在 | |
| A15 | ドーパミン | 嗅球の糸球体周囲細胞 |
| A14 | 視床下部前部 | |
| A13 | 不確帯 | |
| A12 | 弓状核(漏斗核) | |
| A11 | 視床下部後部 | |
| A10 | 中脳腹側被蓋野 | |
| A9 | 黒質緻密部 | |
| A8 | 赤核後核 |
薬理作用
「muscarinic acetylcholine receptor」
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「アセチルコリン受容体」
- 英
- acetylcholine receptor, AChR
- 同
- コリン作動性受容体 (SPC.134)、Ach受容体、アセチルコリン作動性受容体
- 関
- アドレナリン受容体、アセチルコリン
アセチルコリン受容体 (SP.412)
| アセチルコリン受容体 | 作動薬 | 遮断薬 | 存在部位 | 作用 | ||
| ニコチン性受容体 | イオンチャネル型受容体 | NN | ジメチルフェニルピペラジニウム | トリメタファン | 自律神経節 | 節後細胞脱分極（fast EPSP発生） |
| ニコチン | ヘキサメソニウム | 副腎髄質 | カテコールアミン分泌促進 | |||
| ムスカリン性受容体 | Gタンパク共役型受容体 | M1 | オキソトレモリン | ピレンゼピン | 自律神経節 | 節後細胞脱分極（slow EPSP発生） |
| ムスカリン | アトロピン | |||||
| M2 | ムスカリン | トリピトラミン | 心臓 | 心拍数，伝導速度，心房収縮力低下 | ||
| アトロピン | ||||||
| M3 | ムスカリン | ダリフェナシン | 平滑筋 | 収縮 | ||
| アトロピン | 分泌腺 | 分泌促進 | ||||
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia
「アセチルコリン」
- 英
- acetylcholine (K), ACh
- 化
- 塩化アセチルコリン、アセチルコリン塩化物 acetylcholine chloride
- 商
- オビソート、ノイコリンエー
- 関
- アセチルコリン受容体、アセチルコリンエステラーゼ、muscannic acetylcholine
作用機序
- アセチルコリン受容体のアゴニストであり、ニコチン受容体とムスカリン受容体に結合する
構造式
- 構造式：(CH3)3N+-CH2-CH2-OCO-CH3
代謝
- 血液循環中では偽コリンエステラーゼ、シナプス間隙ではコリンエステラーゼによりコリンと酢酸に分解される
薬理作用
心臓 (SPC.154)
- 収縮力抑制
- 心拍数減少
- 伝導速度現象
- 洞房結節のK+に対する透過性を高め、静止電位を低下させるため
血管
血圧
平滑筋
分泌腺
骨格筋
交換神経終末
「ムスカリン」
- 四級ammonium alkaloid
- 毒キノコ(ベニテングダケ、キテンングダケ、アセダケ)に含まれるアルカロイド
- アトロピンで完全に拮抗できる (SPC.156)
作用機序
薬理作用
- ニコチン受容体には結合しない
動態
適応
中毒症状
- 流涙、流涎、尿量増加、下痢、消化管蠕動亢進、嘔吐、発汗、縮瞳