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1. 外陰部硬化性苔癬 vulvar lichen sclerosus

Japanese Journal

アトピー性皮膚炎に対するオキサトミド(セルテクト^【○!R】)の有用性の検討

坂井博之,松尾忍,飯塚一,水元俊裕,和田隆,岸山和敬,伊藤文彦,浅野一弘,山本明美,小池且弥,久保等
西日本皮膚科 = The Nishinihon journal of dermatology 58(4), 662-667, 1996-08-01
NAID 10019107835

塩酸ヒドロキシジン(アタラックス^【○!R】), オキサトミド(セルテクト^【○!R】)および塩酸チアラミド(ソランタール^【○!R】)による薬疹

石川武人,村田雅子,西岡和恵
西日本皮膚科 = The Nishinihon journal of dermatology 57(5), 1022-1027, 1995-10-01
NAID 10019134068

5 セルテクト(oxatomide)のIL-5産生に対する作用の検討

田中康子,森晶夫,須甲松伸,奥平博一,伊藤幸治,鶴岡伸夫
アレルギー 44(3-2), 356, 1995-03-30
NAID 110002423457

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

アレルギー性疾患治療剤

販売名

セルテクト錠30

組成

有効成分

1錠中オキサトミド30mg

添加物

日局ステアリン酸マグネシウム、日局乳糖水和物、日局バレイショデンプン、ポリビニルアルコール(部分けん化物)

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］

効能または効果

アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚そう痒症、湿疹・皮膚炎、痒疹
通常、成人には1回オキサトミドとして30mg（1錠）を朝及び就寝前の1日2回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

肝障害又はその既往歴のある患者［肝障害が悪化又は再燃するおそれがある。］
幼児［「小児等への投与」の項参照］

重大な副作用

肝炎、肝機能障害（0.5%）、黄疸：AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、ビリルビン、Al-P、LDHの著しい上昇等を伴う肝炎、肝機能障害、黄疸（初期症状：全身けん怠感、食欲不振、発熱、嘔気・嘔吐等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、全身紅潮、咽頭・喉頭浮腫等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

細胞内カルシウム制御作用^15）

本剤は、アレルギー反応によって誘発される細胞内カルシウム濃度の上昇を抑制する作用、いわゆる細胞内カルシウム制御作用を有することが、ラット腹腔肥満細胞を用いた実験で確認されている。このカルシウム制御作用により、本剤はアレルギー反応性細胞におけるケミカルメディエーターの遊離抑制作用を発現するものと考えられている。なお、心筋細胞内へのカルシウム流入を抑制する作用は弱い。

ケミカルメディエーターの遊離抑制作用^15）?18）

本剤のヒスタミン遊離抑制作用が、ラット腹腔肥満細胞、ヒト白血球、アナフィラキシー反応時のラット皮膚を用いた実験で確認されている。また、ロイコトリエンの遊離抑制が、ヒト肺、ヒト白血球、ヒト好中球、ヒト好酸球、ラット腹腔肥満細胞を用いた実験で確認されている。更に、ロイコトリエンについて本剤は、その合成酵素である5-lipoxygenaseに対する阻害作用を示すことが認められている。

ケミカルメディエーター拮抗作用^19）?21）

本剤のロイコトリエン、ヒスタミン、セロトニン、アセチルコリン、ブラディキニンに対する拮抗作用が、ラット皮膚、モルモットの摘出回腸、摘出気管支を用いた実験で確認されている。また、血小板活性化因子（PAF）によるモルモット気道抵抗上昇に対しても、本剤は抑制作用を示した。

実験的アレルギー反応の抑制効果^{17）22）23）}

本剤は、アレルギー反応のモデルである、抗原投与時のモルモット気道収縮反応、抗原投与時のイヌ気管縮小反応、ラット受身皮膚アナフィラキシー反応、モルモット摘出回腸及び気管のシュルツ・デール反応等を抑制する。

有効成分に関する理化学的知見

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性状

白色?微黄白色の結晶性の粉末である。

溶解性

氷酢酸又はクロロホルムに溶けやすく、エタノールにやや溶けにくく、エーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。

融点

約155?161℃

分配係数

logP′_OCT＝2.98
（測定法：フラスコシェイキング法　n-オクタノール/pH7.4緩衝溶液）

★リンクテーブル★

リンク元	「抗ヒスタミン薬」「その他のアレルギー用薬」「オキサトミド」

「抗ヒスタミン薬」

　　[★]

英: antihistamine antihistamines, histamine antagonist
同: ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonists、ヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
関: ヒスタミン受容体。薬理学; ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonist、H1拮抗薬 H1 blocker、H2遮断薬; ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonist、H2拮抗薬 H2 blocker、H2遮断薬

表：GOO.638
鼻アレルギー http://minds.jcqhc.or.jp/G0000065_0023.html

古典的抗ヒスタミン薬

エタノールアミン系

ジフェンヒドラミン
ジフェニルピラミン
クレマスチン

プロピルアミン系

クロルフェニラミン

フェノチアジン系

プロメタジン

ピペラジン系

ピペリジン系

シプロヘプタジン

第二世代ヒスタミン薬

中枢作用↓、鎮静作用↓、抗コリン作用↓

フェノチアジン系

メキタジン

ピペリジン系

テルフェナジン

ビラスチン

アレルギー性抗ヒスタミン薬

ケミカルメディエーター放出を抑制

中枢作用：有。鎮静作用：有

鎮静性からの分類

鎮静性	世代	一般名	商品名
非鎮静性	第二世代	フェキソフェナジン	アレグラ
		エピナスチン	アレジオン
		エバスチン	エバステル
		ロラタジン	クラリチン
		セチリジン	ジルテック
		オロパタジン	アレロック
		ベポタスチン	タリオン
軽度鎮静性		アゼラスチン	アゼプチン
		メキタジン	ゼスラン
		セチリジン	ジルテック
鎮静性		オキサトミド	セルテクト
		ケトチフェン	ザジテン
	第一世代	d-クロルフェニラミン	ポララミン
		ジフェンヒドラミン	レスタミンコーワ
		クレマスチン	タベジール
		ヒドロキシジン	アタラックス

構造からの分類

三環系(ザジテン(ケトチフェン)、アゼプチン(アゼラスチン)、アレジオン(エピナスチン)、クラリチン(ロラタジン)、アレロック(オロパタジン))
ピペリジン系(エバステル(エバスチン)、アレグラ(フェキソフェナジン)、タリオン(ベポタスチン))
ピペラジン系(セルテクト(オキサトミド)、ジルテック(セチリジン)、ザイザル(レボセチリジン))

薬理学的作用の比較

https://minds.jcqhc.or.jp/n/med/4/med0024/G0000065/0023 をより改変して引用

受容体括抗作用

イオン電流阻害作用

血液脳関門透過性

H1

ACh

NA

5-HT

DA

PAF

LT

Ca

Na

K

第

ジフェンヒドラミン

＋＋

＋

＋

＋

＋＋

一

世

プロメタジン

＋＋

＋

＋

＋＋

代

クロルフェニラミン

＋＋

＋

＋

＋

＋＋

第

ケトチフェン

＋＋

＋

＋

＋

＋

二

世

アゼラスチン

＋＋

＋

＋

＋

＋

代

オキサトミド

＋＋

＋

＋

＋

第

テルフェナジン

＋＋＋

＋

＋

＋

－

三

世

アステミゾール

＋＋＋

＋

＋

＋

－

代

セチリジン

＋＋＋

－

抗ヒスタミン薬の抗ヒスタミン受容体占拠率

https://www.jstage.jst.go.jp/article/jibiinkoka/112/3/112_3_99/_pdf

「その他のアレルギー用薬」

　　[★]

商品

「オキサトミド」

　　[★]

英: oxatomide
商: アデコック、アトピクト、アレトン、イワトミド、オキサトーワ、オキサトミド、オキロット、ガーランド、スパクリット、セキタール、セルテクト、セルトミド、セルマレン、デルトーマ、トーラスタン、ヒシレタン、ペペシン、メクテクト

抗アレルギー薬

アレルギー性抗ヒスタミン薬

作用機序

アレルギー担当細胞(肥満細胞など)の[Ca²⁺]_i↑→ケミカルメディエーター放出↓(ヒスタミン、ロイコトリエン)
ロイコトリエン、ヒスタミン、セロトニンに対して拮抗作用

薬理作用

動態

適応

成人のアレルギー性鼻炎、蕁麻疹
小児の気管支喘息、アトピー性皮膚炎

注意

禁忌

妊婦

副作用

眠気、倦怠感、口渇

参考

ガーランド錠３０ｍｇ

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4490005F1476_1_03/4490005F1476_1_03?view=body

匿名

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