オロパタジン

英

olopatadine

化

塩酸オロパタジン olopatadine hydrochloride

商

アレロック、パタノール

関

眼科用剤

Wikipedia preview

出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/12/01 04:34:45」(JST)

wiki ja

[Wiki ja表示]

オロパタジン

IUPAC命名法による物質名
{(11Z)-11-[3-(ジメチルアミノ)プロピリデン]-6,11-ジヒドロジベンゾ[b,e]オキセピン-2-イル}酢酸
臨床データ
胎児危険度分類	C
投与方法	点眼薬, 経鼻投与, 経口
薬物動態データ
半減期	3 時間
識別
CAS番号	113806-05-6
ATCコード	S01GX09 R01AC08
PubChem	CID: 5281071
DrugBank	APRD00310
KEGG	D08293
化学的データ
化学式	C21H23NO3
分子量	337.412 g]mol
SMILES CN(C)CC/C=C1/c2cc(ccc2OCc2ccccc12)CC(=O)O

オロパタジン (olopatadine) は、第二世代抗ヒスタミン薬の一種。 日本国内では、協和発酵キリンより塩酸塩が、アレロックという商品名で発売されている。即効性がある。

また、点眼薬としてアルコンが全世界で販売。国内では協和発酵キリンと日本アルコンが販売。商品名はパタノール。

適用

アレロック錠剤（5mg）

ヒスタミン受容体拮抗作用と肥満細胞からのヒスタミンなどの遊離抑制作用を持つ。アレルギー症状を抑えるため、くしゃみや鼻水、蕁麻疹等に有効とされる。対症療法のため、アレルギー自体を完治させることは不可。

種類

• 錠剤:2.5mg, 5mg

副作用

副作用は比較的少ないが、以下の症状が出る可能性がある。

• 眠気、倦怠感、腹痛、発疹、頭痛、吐き気、口の渇き、動悸

まれに、劇症肝炎を発症することがある。服用した者に死亡例が発生した事から、日本の厚生労働省は販売元に対し医師向け添付文書の改訂を指示した。

脚注

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

• 1. アレルギー性結膜炎：マネージメント allergic conjunctivitis management
• 2. 春季カタル vernal keratoconjunctivitis
• 3. アトピー性角結膜炎 atopic keratoconjunctivitis
• 4. アレルギー性鼻炎の薬物療法 pharmacotherapy of allergic rhinitis
• 5. 慢性非アレルギー性鼻炎 chronic nonallergic rhinitis

Japanese Journal

• フェキソフェナジン塩酸塩効果不十分な慢性蕁麻疹における増量投与とオロパタジン塩酸塩への変更投与の比較検討(修正版)

• 森田 栄伸,高橋 仁,金子 栄 [他]
• 西日本皮膚科 = The Nishinihon journal of dermatology : 日本皮膚科学会西部支部機関誌 76(6), 607-615, 2014-12
• NAID 40020298538

• 治療 フェキソフェナジン塩酸塩効果不十分な慢性蕁麻疹における増量投与とオロパタジン塩酸塩への変更投与の比較検討

• 森田 栄伸,高橋 仁,金子 栄 [他]
• 西日本皮膚科 = The Nishinihon journal of dermatology : 日本皮膚科学会西部支部機関誌 76(4), 372-380, 2014-08
• NAID 40020179977

• 多形慢性痒疹治療アルゴリズム (特集 最近のトピックス2014 Clinical Dermatology 2014) -- (皮膚疾患治療のポイント)

• 片桐 一元
• 臨床皮膚科 68(5), 94-98, 2014-04
• NAID 40020075238

Related Links

• オロパタジン:アレロック - プロバイダー｜interQ MEMBERS

アレロックとは?オロパタジンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。

• 【オロパタジン塩酸塩錠5mg「明治」】効果と ...- QLifeお薬検索

薬価 1錠あたり30.5円 ※この薬はジェネリック医薬品です 剤形 淡黄赤色の割線入り錠剤、直径7.1mm、厚さ2.9mm シート記載 オロパタジン塩酸塩5mg「明治」、MS044、OLOPATADINE HYDROCHLORIDE5mg「MEIJI」 製薬会社

Related Pictures

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• アレルギー性疾患治療剤

販売名

オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「ZE」

組成

成分・分量（1錠中）

• オロパタジン塩酸塩 2.5mg

添加物

• 乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウを含有する。

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

成人：

• アレルギー性鼻炎
  蕁麻疹
  皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、尋常性乾癬、多形滲出性紅斑）

成人：

• 通常、成人には1回オロパタジン塩酸塩として5mgを朝及び就寝前の1日2回経口投与する。
  なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

• 腎機能低下患者［高い血中濃度が持続するおそれがある。］
• 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
• 肝機能障害のある患者［肝機能障害が悪化するおそれがある。］

重大な副作用

劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）：

• 劇症肝炎、AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

作用機序^2）

• オロパタジン塩酸塩はヒスタミンH₁受容体拮抗薬の第二世代に分類される。標的細胞のH₁受容体と結合することにより、ヒスタミンが受容体に結合するのを阻止し、ヒスタミンの作用を抑制する（ヒスタミンH₁受容体拮抗作用）。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

• オロパタジン塩酸塩（Olopatadine Hydrochloride）

化学名：

• (Z)-11-(3-Dimethylaminopropylidene)-6,11-dihydrodibenz［b,e］oxepin-2-acetic acid monohydrochloride

分子式：

• C₂₁H₂₃NO₃・HCl

分子量：

• 373.87
• オロパタジン塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末である。ギ酸に極めて溶けやすく、水にやや溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくい。水溶液(1→100)はpH2.3〜3.3である。
  融点：約250℃（分解）

---

★リンクテーブル★

リンク元	「抗ヒスタミン薬」「ジブチルヒドロキシトルエン」「olopatadine」

「抗ヒスタミン薬」

　　[★]

英

antihistamine antihistamines, histamine antagonist

同

ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonists、ヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents

関

ヒスタミン受容体。薬理学

ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonist、H1拮抗薬 H1 blocker、H2遮断薬

ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonist、H2拮抗薬 H2 blocker、H2遮断薬

• 表：GOO.638
• 鼻アレルギー http://minds.jcqhc.or.jp/G0000065_0023.html

• 古典的抗ヒスタミン薬

• エタノールアミン系

• ジフェンヒドラミン
• ジフェニルピラミン
• クレマスチン

• プロピルアミン系

• クロルフェニラミン

• フェノチアジン系

• プロメタジン

• ピペラジン系

• ヒドロキシジン
• ホモクロルシクリジン

• ピペリジン系

• シプロヘプタジン

• 第二世代ヒスタミン薬

中枢作用↓、鎮静作用↓、抗コリン作用↓

• フェノチアジン系

• メキタジン

• セチリジン
• エピナスチン
• エバスチン
• ロラタジン
• オロパタジン

• ピペリジン系

• テルフェナジン

• ビラスチン

• アレルギー性抗ヒスタミン薬

ケミカルメディエーター放出を抑制

中枢作用：有。鎮静作用：有

• ケトチフェン
• アゼラスチン
• オキサトミド

鎮静性からの分類

鎮静性	世代	一般名	商品名
非鎮静性	第二世代	フェキソフェナジン	アレグラ
		エピナスチン	アレジオン
		エバスチン	エバステル
		ロラタジン	クラリチン
		セチリジン	ジルテック
		オロパタジン	アレロック
		ベポタスチン	タリオン
軽度鎮静性		アゼラスチン	アゼプチン
		メキタジン	ゼスラン
		セチリジン	ジルテック
鎮静性		オキサトミド	セルテクト
		ケトチフェン	ザジテン
	第一世代	d-クロルフェニラミン	ポララミン
		ジフェンヒドラミン	レスタミンコーワ
		クレマスチン	タベジール
		ヒドロキシジン	アタラックス

構造からの分類

• 三環系(ザジテン(ケトチフェン)、アゼプチン(アゼラスチン)、アレジオン(エピナスチン)、クラリチン(ロラタジン)、アレロック(オロパタジン))
• ピペリジン系(エバステル(エバスチン)、アレグラ(フェキソフェナジン)、タリオン(ベポタスチン))
• ピペラジン系(セルテクト(オキサトミド)、ジルテック(セチリジン)、ザイザル(レボセチリジン))

薬理学的作用の比較

https://minds.jcqhc.or.jp/n/med/4/med0024/G0000065/0023 をより改変して引用

受容体括抗作用

イオン電流阻害作用

血液脳関門透過性

H1

ACh

NA

5-HT

DA

PAF

LT

Ca

Na

K

第

ジフェンヒドラミン

＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋＋

一

世

プロメタジン

＋＋

＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋＋

代

クロルフェニラミン

＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋＋

第

ケトチフェン

＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋

二

世

アゼラスチン

＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋

代

オキサトミド

＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋

第

テルフェナジン

＋＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

－

三

世

アステミゾール

＋＋＋

＋

＋

＋

－

代

セチリジン

＋＋＋

－

抗ヒスタミン薬の抗ヒスタミン受容体占拠率

https://www.jstage.jst.go.jp/article/jibiinkoka/112/3/112_3_99/_pdf

「ジブチルヒドロキシトルエン」

　　[★]

英

dibutylhydroxytoluene

同

ブチル化ヒドロキシトルエン butylated hydroxytoluene BHT

• 化学構造的にフェノール類であるパラクレゾールを炭化水素であるイソブチレンでアルキル化することによって生成される脂溶性芳香族化合物
• 酸化されやすいため、製品の酸化を防止する目的で配合される。

配合されている医薬品

• GSプラスターC
• ウレパールクリーム
• オロパタジン
• シンバスタチン
• セルタッチテープ
• チョコラA
• チンク油
• ツロブテロールテープ
• ハイアラージン外用液
• パッチテストパネル
• ファルジーテープ
• フェルビナクテープ
• フレックステープ
• ヘパリン類似物質油性クリーム
• ベシカム軟膏
• リポザート
• 亜鉛華(10%)単軟膏
• 亜鉛華軟膏
• 単軟膏
• 白色軟膏
• 親水ワセリン
• パンビタン末

「olopatadine」

　　[★]

オロパタジン

関

olopatadine hydrochloride