ゼスラン

メキタジン

Japanese Journal

• 老人性皮膚〓痒症に対するゼスラン錠の臨床効果

• 花咲宏一
• 新薬と臨 32, 1968-1969, 1983
• NAID 80001825218

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 持続性抗ヒスタミン剤

販売名

ゼスラン錠３mg

組成

成分・含量（１錠中）

• メキタジン：３mg

添加物

• D-マンニトール、トウモロコシデンプン、カルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

• 本剤の成分、フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者
• 緑内障のある患者［抗コリン作用により緑内障を悪化させるおそれがある。］
• 前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者［抗コリン作用により排尿困難等を起こすことがある。］

効能または効果

• 気管支喘息
• アレルギー性鼻炎
• じん麻疹
• 皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）

〔気管支喘息の場合〕

• 通常成人１回メキタジンとして６mgを１日２回経口投与する。
  なお、年令、症状に応じて適宜増減する。

〔アレルギー性鼻炎、じん麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）の場合〕

• 通常成人１回メキタジンとして３mgを１日２回経口投与する。
  なお、年令、症状に応じて適宜増減する。

慎重投与

• 腎障害のある患者［長期投与例で臨床検査値異常としてBUN上昇がみられることがある。］
• 高齢者［「5.高齢者への投与」の項参照］

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状

（頻度不明）

• ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、血圧低下、呼吸困難、咽頭浮腫、蕁麻疹、嘔気等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

（頻度不明）

• AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。また、劇症肝炎の報告がある。観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

血小板減少

（頻度不明）

• 血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

ケミカルメディエーター拮抗作用^19〜22)

• ヒスタミン、ロイコトリエン、アセチルコリンによるモルモット摘出回腸・気管筋・肺実質収縮、ブラディキニン、セロトニンによるモルモット摘出回腸収縮、PAF（血小板活性化因子）によるモルモット摘出気管筋収縮、プロスタグランジンＦ_2αによるモルモット摘出肺実質収縮を抑制する（in vitro）。

抗ヒスタミン作用

• ヒスタミン致死を長時間防御する（マウス）。

ケミカルメディエーター遊離抑制作用^21,22)

• ラット腹腔細胞、ヒト肺、ヒト白血球からのヒスタミン及びヒト肺、ヒト白血球からのロイコトリエンの遊離を抑制する（in vitro）。これらの遊離抑制作用の機序の一部としてホスホジエステラーゼ活性の阻害（in vitro）、Ca^2＋流入阻害（in vitro）等の関与が考えられている。

遊離メディエーターに対する作用

• 感作モルモット肺切片からの遊離メディエーターによる回腸収縮反応を抑制する（in vitro）。

局所アナフィラキシー反応に対する作用

• homologous PCA反応を長時間抑制する（ラット）。

全身アナフィラキシー反応に対する作用

• 能動的及び受動的全身アナフィラキシー反応を抑制する（モルモット）。

抗喘息作用

• 抗原の静注又は吸入により誘発される実験的喘息を抑制する（モルモット）。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• メキタジン（JAN)
  Mequitazine（r-INN）

化学名

• 10-[(3RS)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylmethyl]-10H-phenothiazine

分子式

• C₂₀H₂₂N₂S

分子量

• 322.47

融点

• 146〜150℃

性状

• 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
  本品はメタノール又は酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
  本品のメタノール溶液（１→50）は旋光性を示さない。
  本品は光によって徐々に着色する。

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★リンクテーブル★

リンク元	「抗ヒスタミン薬」「抗ヒスタミン剤」「メキタジン」

「抗ヒスタミン薬」

　　[★]

英

antihistamine antihistamines, histamine antagonist

同

ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonists、ヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents

関

ヒスタミン受容体。薬理学

ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonist、H1拮抗薬 H1 blocker、H2遮断薬

ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonist、H2拮抗薬 H2 blocker、H2遮断薬

• 表：GOO.638
• 鼻アレルギー http://minds.jcqhc.or.jp/G0000065_0023.html

• 古典的抗ヒスタミン薬

• エタノールアミン系

• ジフェンヒドラミン
• ジフェニルピラミン
• クレマスチン

• プロピルアミン系

• クロルフェニラミン

• フェノチアジン系

• プロメタジン

• ピペラジン系

• ヒドロキシジン
• ホモクロルシクリジン

• ピペリジン系

• シプロヘプタジン

• 第二世代ヒスタミン薬

中枢作用↓、鎮静作用↓、抗コリン作用↓

• フェノチアジン系

• メキタジン

• セチリジン
• エピナスチン
• エバスチン
• ロラタジン
• オロパタジン

• ピペリジン系

• テルフェナジン

• ビラスチン

• アレルギー性抗ヒスタミン薬

ケミカルメディエーター放出を抑制

中枢作用：有。鎮静作用：有

• ケトチフェン
• アゼラスチン
• オキサトミド

鎮静性からの分類

鎮静性	世代	一般名	商品名
非鎮静性	第二世代	フェキソフェナジン	アレグラ
		エピナスチン	アレジオン
		エバスチン	エバステル
		ロラタジン	クラリチン
		セチリジン	ジルテック
		オロパタジン	アレロック
		ベポタスチン	タリオン
軽度鎮静性		アゼラスチン	アゼプチン
		メキタジン	ゼスラン
		セチリジン	ジルテック
鎮静性		オキサトミド	セルテクト
		ケトチフェン	ザジテン
	第一世代	d-クロルフェニラミン	ポララミン
		ジフェンヒドラミン	レスタミンコーワ
		クレマスチン	タベジール
		ヒドロキシジン	アタラックス

構造からの分類

• 三環系(ザジテン(ケトチフェン)、アゼプチン(アゼラスチン)、アレジオン(エピナスチン)、クラリチン(ロラタジン)、アレロック(オロパタジン))
• ピペリジン系(エバステル(エバスチン)、アレグラ(フェキソフェナジン)、タリオン(ベポタスチン))
• ピペラジン系(セルテクト(オキサトミド)、ジルテック(セチリジン)、ザイザル(レボセチリジン))

薬理学的作用の比較

https://minds.jcqhc.or.jp/n/med/4/med0024/G0000065/0023 をより改変して引用

受容体括抗作用

イオン電流阻害作用

血液脳関門透過性

H1

ACh

NA

5-HT

DA

PAF

LT

Ca

Na

K

第

ジフェンヒドラミン

＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋＋

一

世

プロメタジン

＋＋

＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋＋

代

クロルフェニラミン

＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋＋

第

ケトチフェン

＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋

二

世

アゼラスチン

＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋

代

オキサトミド

＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋

第

テルフェナジン

＋＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

－

三

世

アステミゾール

＋＋＋

＋

＋

＋

－

代

セチリジン

＋＋＋

－

抗ヒスタミン薬の抗ヒスタミン受容体占拠率

https://www.jstage.jst.go.jp/article/jibiinkoka/112/3/112_3_99/_pdf

「抗ヒスタミン剤」

　　[★] 抗ヒスタミン薬

商品

• アニミング
• アリマン
• アリメジン
• アレルギン
• インベスタン
• キソラミン
• クレ・ママレット
• クレマスチン
• クレマニル
• クロール・トリメトン
• クロダミン
• クロルフェニラミンマレイン酸塩
• シークナロン
• シプロヘプタジン塩酸塩
• ゼスラン
• タベジール
• テルギンG
• ニポラジン
• ネオマレルミン
• ネオマレルミンTR
• ネオレスタール
• ネオレスタミンコーワ
• ハイスタミン
• パルファード
• ハレムニン
• ヒスタール
• ヒスタリジン
• ヒスポラン
• ビスミラー
• ヒベルナ
• ピレチア
• フェニラミン
• ベナ
• ベナスミン
• ベナンザール
• ベナンジール
• ベネン
• ベラホルテン
• ペリアクチン
• ホモクリシン
• ホモクロミン
• ホモクロルシクリジン塩酸塩
• ポラジット
• ポララミン
• マゴチミン
• マスレチン
• マルスチン
• マレイン酸クロルフェニラミン
• メキタジン
• メキタゼノン
• メキタミン
• レスカルミン
• レスタミンAコーワ
• レスタミンコーワ
• レスミン

「メキタジン」

　　[★]

英

mequitazine

商

アリマン、キタゼミン、シークナロン、ゼスラン、ニポラジン、ハレムニン、ヒスポラン、ベナンザール、メキタゼノン、メキタミン

関

抗ヒスタミン薬

• 第二世代抗ヒスタミン薬
• フェノチアジン系。持続性ヒスタミンH1受容体拮抗薬
• 中枢作用弱い。鎮静作用弱い。
• 拮抗作用

• ヒスタミン、アセチルコリン、ロイコトリエン、セロトニンなどの化学伝達物質

• 遊離抑制作用

• ヒスタミン、ロイコトリエン