フォルモテロール

ホルモテロール

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ホルモテロール

IUPAC命名法による物質名
(RS,SR)-N-[2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[1-(4-methoxyphenyl) propan-2-ylamino]ethyl] phenyl]formamide
臨床データ
胎児危険度分類	AU: B3 US: C
法的規制	UK: POM US: ℞-only
投与方法	経口、吸入
薬物動態的データ
血漿タンパク結合	61–64%
代謝	肝臓 脱メチル化 and グルクロン酸抱合 (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6)
半減期	10 時間
排泄	尿 及び 糞
識別
CAS番号	73573-87-2
ATCコード	R03AC13
PubChem	CID 3410
DrugBank	APRD00641
KEGG	D07990
化学的データ
化学式	C19H24N2O4
分子量	344.405 g/mol

ホルモテロール（formoterol）は、β₂アドレナリン受容体刺激薬の一種。気管支喘息やCOPDなどの治療薬。

医薬品

• アトック®錠はアステラス製薬販売の内服薬
• シムビコート®タービュヘイラー®はアストラゼネカ製造、アステラス製薬販売のホルモテロールとブデソニドの合剤。
• 2012年8月、吸入薬としてオーキシス®タービュヘイラーが日本でも承認された。
• 2013年9月、杏林製薬のホルモテロールとフルチカゾンプロピオン酸エステルの合剤であるフルティフォームが承認された。

薬理作用

気管支壁の平滑筋は自律神経により支配を受けている。β₂アドレナリン受容体の刺激により気管支平滑筋は弛緩し、気道は拡張する。気道が拡張することにより、肺の換気はより容易になり呼吸困難などの症状が軽減する。

適応症

剤形によって異なる。

• アトック錠: 気管支喘息、急性気管支炎、慢性気管支炎、喘息性気管支炎、肺気腫
• オーキシス: 慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎、肺気腫）

副作用

内服のホルモテロールはアドレナリン受容体を刺激するため、動悸や血圧上昇などをきたしうる。吸入製剤は心臓や血管へ到達せず、影響が少ない。

脚注

UpToDate Contents

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• 1. 喘息におけるβ刺激剤：長期使用に関する議論 beta agonists in asthma controversy regarding chronic use
• 2. 喘息におけるβ刺激剤：急性期投与および予防的使用 beta agonists in asthma acute administration and prophylactic use
• 3. 安定した慢性閉塞性肺疾患の管理 management of stable chronic obstructive pulmonary disease
• 4. 12歳未満の小児における慢性喘息：コントローラ剤 chronic asthma in children younger than 12 years controller medications
• 5. 思春期および成人における重症喘息の治療 treatment of severe asthma in adolescents and adults

Japanese Journal

• O46-7 高齢者喘息のブデソニド+ツロブテロール貼付薬からブデソニド/ホルモテロールへの切り替えの臨床的効果(O46 気管支喘息におけるフォルモテロール/ブデソニド配合剤療法,口演,第61回日本アレルギー学会秋季学術大会)

• 大成 洋二郎,春田 吉則,向田 賢市,近藤 圭一,宮本 真太郎,岩本 博志,石川 暢久,藤高 一慶,村井 博,服部 登,河野 修興
• アレルギー 60(9・10), 1432, 2011-10-10
• NAID 110008912588

• O46-6 Budesonideを含む複数薬剤を使用中の気管支喘息患者におけるFormoterol/Budesonide配合剤への切替の検討(O46 気管支喘息におけるフォルモテロール/ブデソニド配合剤療法,口演,第61回日本アレルギー学会秋季学術大会)

• 西平 隆一,小倉 高志,萩原 恵里,小松 茂,田川 暁大,篠原 岳,馬場 智尚,土屋 典子,高橋 宏
• アレルギー 60(9・10), 1432, 2011-10-10
• NAID 110008912587

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はじめに 本日は、気管支喘息の治療薬であります吸入ステロイドと、長時間作用性吸入β 2 刺激薬の配合剤を中心に、特に新しく発売される予定のブデソニドとホルモテロールフマル酸塩水和物の配合剤（以下ブデソニド ...

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• 低カルシウム血症
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• 甲状腺機能低下症

• 徐脈性不整脈

• 洞結節機能不全
• 房室ブロック：２度房室ブロック、３度房室ブロックアンドロゲン遮断療法(GnRHアゴニスト/アンタゴニスト療法または両側性精巣摘除術）

• 抗不整脈薬

• Ia：キニジン、プロカインアミド、ジソピラミド
• Ic：フレカイニド、ピルシカイニド、プロパフェノン
• III：アミオダロン、ドロネダロン、ベルナカラント
• ソタロール
• ドフェチリド、イブチリド

• 抗狭心症薬

• ラノラジン、イバブラジン

• 抗コリン薬

• ソリフェナシン、トルテロジン

• 抗マラリア薬：

• 高リスク：デラマノイド、キニジン、キニーネ
• 中リスク：クロロキン、ハロファントリン、ピペラキン
• 低リスク：ヒドロキシクロロキン

• 抗結核薬

• 高リスク：ベダキリン

• アゾール系抗真菌剤：

• 中リスク：フルコナゾール、ボリコナゾール
• 低～中リスク：イトラコナゾール

• ライ病治療薬

• 中リスク：クロファジミン

• キノロン系抗菌薬

• フルオロキノロン
• 中リスク：ゲミフロキサシン、レボフロキサシン、モキシフロキサシン、スパルフロキサシン
• 低～中リスク：シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、オフロキサシン

• マクロライド系抗菌薬
• 中リスク：アジスロマイシン、エリスロマイシン、クラリスロマイシン
• 低～中リスク：ロキシスロマイシン、テリスロマイシン
• 抗ウイルス薬：

• 中リスク：ホスカルネット

• 抗HIV薬

• 中リスク：サキナビル
• 低～中リスク：エファビレンツ、フォステムサビル、ロピナビルリトナビル、リルピビリン

• 抗原虫薬

• 中リスク：ペンタミジン

• 五価アンチモン剤（寄生虫/抗原虫）

• 中リスク：アンチモン酸メグルミン、スチボグルコン酸ナトリウム
• 低～中リスク：テラバンシン

• 抗ヒスタミン薬

• アステミゾール、ビラスチン、ヒドロキシジン、テルフェナジン

• 抗腫瘍薬

• 高リスク：三酸化ヒ素、イボシデニブ、レンバチニブ、セルペルカチニブ、バンデタニブ
• 中リスク：セリチニブ、クリゾチニブ、ダサチニブ、エンコラフェニブ、ギルテリチニブ、イノツズマブオゾガミシン、ミドスタウリン、ニロチニブ、オシメルチニブ、リボシクリブ、トレミフェン、ベムラフェニブ

• 麻酔薬：

• 抱水クロラール、プロポフォール

• オピオイド

• ブプレノルフィン、ヒドロコドン、ロペラミド、メタドン

• 気管支拡張薬

• アルフォルモテロール、アルブテロール、フォルモテロール、レバルブテロール、インダカテロール、オロダテロール、サルメテロール、テルブタリン、ビランテロール

• 利尿薬：低マグネシウム血症・低カリウム血症の誘発による
• 鎮吐薬：

• 中リスク：ドロペリドール、オンダンセトロン
• 低～中リスク：アミスルプリド、グラニセトロン、ドラセトロン、ヒドロキシジン、トロピセトロン

• 腸管蠕動運動改善薬

• 高リスク：シサプリド
• 中リスク：ドンペリドン
• 低～中リスク：メトクロプラミド

• プロトンポンプ阻害剤：低マグネシウム血症を誘発
• 神経薬

• 低～中リスク：アポモルヒネ、デューテトラベナジン、ドネペジル、エゾガビン、フィンゴリモド、オザニモド、ピマバンセリン、テトラベナジン

• 抗精神病薬：

• 高リスク：クロルプロマジン、ハロペリドール、ジプラシドン
• 中リスク：アミスルプリド、クロザピン、フルペンチキソール、ハロペリドール、オランザピン、クエチアピン、リスペリドン、チオリダジン
• 低～中リスク：アセナピン、イロペリドン、パリペリドン、ペリシアジン、ピマバンセリン

• 三環系抗うつ薬・四環系抗うつ薬：

• 中リスク：クロミプラミン、ドキセピン、イミプラミン

• 選択的セロトニン再取り込み阻害薬：

• シタロプラム、エスシタロプラム、フルオキセチン

• その他抗うつ薬：

• アトモキセチン、トラゾドン、バルベナジン

• 血管拡張薬

• ベプリジル、シロスタゾール

• その他の薬剤

• アナグレリド、アルフゾシン、コカイン、エリグルスタット、ガドベン酸ジメグルミン、ロフェキシジン、ミフェプリストン、パパベリン、パシレオチド、プロブコール、テルリプレッシン

• ハーブ：

• シンコナ、甘草抽出物（グリチルリチン）

• その他の要因

• 心筋虚血・心筋梗塞

• 頭蓋内疾患
• HIV感染
• 低体温症
• 有機リン系殺虫剤

「ホルモテロール」

　　[★]

英

formoterol

同

フォルモテロール

化

フマル酸ホルモテロール, フマル酸フォルモテロール, formoterol fumarate

商

アトック、オーキシス、シムビコート

関

その他の呼吸器官用薬