ピンドロール
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- βブロッカ-PINDOLOL(カルビスケン)の糖尿病患者の血糖値に及ぼす影響に関する研究
- カルビスケン(β-blocker)とアダラ-ト(Ca++拮抗剤)の併用による降圧効果--一次性及び二次性高血圧症の投与経験
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- カルビスケンとは。効果、副作用、使用上の注意。心臓の拍動を活発にしたり、血圧を上昇させる交感神経のβ(ベータ)作用を抑えるはたらきがある薬です。 心臓に選択的に作用するものを「心臓選択性」薬といい、気管支や代謝など ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
カルビスケン錠5mg
組成
成分・含量
添加物
- 結晶セルロース、ポビドン、タルク、ステアリン酸マグネシウム、D-マンニトール
禁忌
- 本剤の成分及び他のβ-遮断剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者[喘息等の症状を誘発・悪化させるおそれがある。]
- 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者[本症でみられる心筋収縮力抑制を増強するおそれがある。]
- 高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞房ブロック、洞不全症候群のある患者[心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。]
- 心原性ショック、肺高血圧による右心不全、うっ血性心不全の患者[心筋収縮力を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。]
- 異型狭心症の患者[症状を悪化させるおそれがある。]
- 低血圧症の患者[降圧作用により症状を悪化させるおそれがある。]
- 重症の末梢循環障害(壊疽等)のある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
- 未治療の褐色細胞腫の患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
- チオリダジンを投与中の患者[不整脈、QT延長等があらわれることがある。](「相互作用」の項参照)
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
効能または効果
- ○本態性高血圧症(軽症〜中等症)
- ○狭心症
- ○洞性頻脈
○本態性高血圧症(軽症〜中等症)
- 通常成人にはピンドロールとして1回5mgを1日3回投与する。なお、年齢・症状に応じ適宜増減する。
○狭心症
- 通常成人にはピンドロールとして1回5mgを1日3回投与する。効果が不十分な場合は1日量30mgまで増量する。なお、年齢・症状に応じ適宜増減する。
○洞性頻脈
- 通常成人にはピンドロールとして1回1〜5mgを1日3回投与する。なお、年齢・症状に応じ適宜増減する。
- 褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので、α-遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα-遮断剤を併用すること。
慎重投与
- うっ血性心不全のおそれのある患者[心筋収縮力を抑制し、症状を誘発するおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス製剤を併用するなど慎重に投与すること。]
- 低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者[低血糖症状を起こしやすく、かつ低血糖の前駆症状である頻脈等の症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。]
- 重篤な肝・腎障害のある患者[代謝又は排泄が遅延するおそれがある。]
- 徐脈、房室ブロック(I度)のある患者[心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがあるので心機能に注意すること(「禁忌」4.の項参照)。]
- 甲状腺中毒症の患者[頻脈等の中毒症状をマスクすることがある(「重要な基本的注意3.」の項参照)。]
- 末梢循環障害(レイノー症候群、間欠性跛行症等)のある患者[症状を悪化させるおそれがある(「禁忌」8.の項参照)。]
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 小児等(「小児等への投与」の項参照)
重大な副作用
心不全の誘発・悪化、心胸比増大
(1%未満)
喘息症状の誘発・悪化
(0.1%未満)
薬効薬理
交感神経β-受容体遮断作用
- ピンドロールは交感神経刺激あるいはカテコラミンによってひき起こされる心拍数増加、心収縮力増強、心筋酸素消費量増加を抑制する(イヌ、ウサギ)7)、(モルモットin vitro )8)。
内因性交感神経刺激作用(ISA)
- ピンドロールはレセルピン前処置により交感神経活動が低下した状態で心拍数増加を示すがこれはISAによる(ネコ)9)。
膜安定化作用
- ピンドロールの神経線維及び心筋における活動電位に対する抑制作用は極めて弱い(カエル、イヌin vitro )10)。
循環動態に及ぼす作用
- 本態性高血圧症患者にピンドロールを連続経口投与すると血圧の下降に伴って全末梢抵抗の減少がみられるが、心拍数及び心拍出量は有意な変化を認めない11)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名:
化学名:
- (2RS )-1-(1H -Indol-4-yloxy)-3-(1-methylethyl)aminopropan-2-ol
- 0.82(1-オクタノール/pH7.4緩衝液、37℃)
★リンクテーブル★
[★]
- 関
- 抗不整脈薬
商品
[★]
- 英
- drug-induced hypoglycemia
- 同
- 薬剤性低血糖症
- 関
- 低血糖
低血糖を引きおこす薬剤
- DMR.295
[★]
- 英
- pindolol
- 商
- イスハート、カルジレート、カルビスケン、グルタラン、グルタランR、ピチオロール、ビリンガル、ピースゲン、ブロクリン、ブロクリン-L、レットリット
- 関
- アドレナリン受容体
- 血圧降下剤
概念
作用機序
薬理作用
- 内因性交感神経刺激作用を有する
- 膜安定化作用無し?
- 脳血管関門通過しない?
- レニン放出抑制作用は無い
動態
適応