クロルフェニラミン

英

chlorpheniramine

化

マレイン酸クロルフェニラミン chlorpheniramine maleate、クロルフェニラミンマレイン酸塩

商

クロダミン、LL配合、アストーマ、アニミング、アレルギン、エンペラシン、クロール・トリメトン Chlor-Trimeton、クロフェドリン、サクコルチン、セレスターナ、セレスタミン、ニチコデ、ネオアムノール、ネオマレルミン、ネオレスタール、ネオレスタミン、ヒスタール、ヒスタブロック、ビスミラー、フェニラミン、フスコデ、フスコブロン、フステン、プラコデ、プラデスミン、ベタセレミン、ペレックス、ポラジット、ポララミン、マゴチミン、ミゼロン、ムコブロチン、ライトゲン

関

クロルフェナミン

抗ヒスタミン剤

• 古典的抗ヒスタミン薬
• アルキルアミン系。ヒスタミンH1受容体拮抗作用。
• 作用d体>>l体
• エタノールアミン系のジフェンヒドラミンより中枢神経作用が弱い

Wikipedia preview

出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/09/24 22:40:20」(JST)

wiki ja

[Wiki ja表示]

クロルフェニラミン

IUPAC命名法による物質名
3-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl- 3-pyridin-2-yl-propan-1-amine
臨床データ
胎児危険度分類	A(AU) B(US)
法的規制	Pharmacist Only (S3) (AU) GSL (UK) OTC (US) (for oral forms)
投与方法	経口, 点滴静脈注射, 筋肉内注射, 皮下注射
薬物動態的データ
生物学的利用能	25 to 50%
血漿タンパク結合	72%
代謝	肝 (CYP2D6)
半減期	21-27 時間
排泄	腎
識別
CAS登録番号	132-22-9
ATCコード	R06AB04
PubChem	CID 2725
DrugBank	APRD00001
KEGG	D07398
化学的データ
化学式	C16H19ClN2
分子量	274.788 g/mol
物理的データ
水への溶解量	0.55 g/100 mL, liquid mg/mL (20 °C)

クロルフェニラミン（英: chlorpheniramine）は、ヒスタミン受容体拮抗薬のひとつ。H₁受容体に競合的に拮抗することにより炎症、気道分泌を抑制する。一般にH₁受容体拮抗薬は抗ヒスタミン薬と呼ばれる。油状。

マレイン酸塩

日本薬局方第一部収載品で一般名はクロルフェニラミンマレイン酸塩である。

IUPAC名 N-[(RS)-3-(4-Chlorophenyl)-3-pyridine-2-ylpropyl]-N,N-dimethylamine monomaleate。CAS登録番号 [113-92-8]。外観・性状は白色の微細な結晶で、においはなく、味は苦い。酢酸 (100%) に極めて溶けやすく、水又はメタノールに溶けやすく、エタノール (99.5%) にやや溶けやすい。また、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。融点 は130～135 ℃。

副作用として中枢抑制作用（眠気）や抗コリン作用を持つ。

妊婦に処方可能な抗ヒスタミン剤として第一選択薬である。

商品名としてポララミン錠2mg（シェリングプラウ）等、延べ53製剤(配合剤を含む)がある。現在徐放剤として販売されているのはネオマレルミンTRのみである。

脚注

参考文献

• 獣医学大辞典編集委員会編集　『明解獣医学辞典』　チクサン出版社　1991年　ISBN 4-88500-610-4
• 伊藤勝昭ほか編集　『新獣医薬理学 第二版』 近代出版　2004年　ISBN 4-87402-101-8
• 第15改正日本薬局方
• 日本薬局方クロルフェニラミンマレイン酸塩散 (PDF)

関連項目

• ヒスタミン
• ジフェンヒドラミン
• プロメタジン

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

• 1. デキストロメトルファン乱用および中毒：臨床的特徴および診断 dextromethorphan abuse and poisoning clinical features and diagnosis
• 2. アレルギー性鼻炎の薬物療法 pharmacotherapy of allergic rhinitis
• 3. デキストロメトルファン中毒：治療 dextromethorphan poisoning treatment
• 4. 妊娠中のアレルギー疾患の認識およびマネージメント recognition and management of allergic disease during pregnancy
• 5. OTC咳止め・かぜ薬：小児の中毒へのアプローチ over the counter cough and cold preparations approach to pediatric poisoning

Japanese Journal

• P2-232 ラットにおけるクロルフェニラミンによる痙攣のファーマコダイナミックス(一般演題 ポスター発表,薬物動態・TDM・投与設計,臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)

• 小坂 貴子,石渡 泰芳,安原 眞人
• 日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 428, 2010-10-25
• NAID 110008109230

• O1-D-12 d-マレイン酸クロルフェニラミンの過敏性腸症候群(Irritable Bowel Syndrome: IBS)における効果の検討(シンポジウム1関連 脳腸相関と腸管炎症,一般口演,ストレス時代の『こころ』と『からだ』,第51回日本心身医学会総会ならびに学術講演会)

• 相模 泰宏,町田 貴胤,町田 知美,庄司 知隆,遠藤 由香,本郷 道夫
• 心身医学 50(6), 520, 2010-06-01
• NAID 110007728919

• ステロイド中断により発症した Churg-Strauss 症候群の1症例

• 角南 貴司子,高山 雅裕,岡部 宇彦,山根 英雄,栩野 吉弘,児玉 豊城,根来 伸夫
• 日本耳鼻咽喉科學會會報 112(6), 487-490, 2009-06-20
• … 慢性副鼻腔炎に対して約7年間服用していたベタメタゾン配合d-マレイン酸クロルフェニラミンを中断後に気管支喘息を発症した. …
• NAID 10026279444

Related Links

• クロルフェニラミン:アレルギン,ネオレスタミン

アレルギン,ネオレスタミンとは?クロルフェニラミンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 概説 アレルギーの症状をおさえるお薬です。 作用 【働き】 アレルギーの発症には、ヒスタミンという ...

• 医療用医薬品 : クロルフェニラミンマレイン酸塩

）、4年間]の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、マレイン酸クロルフェニラミン散1％「NP」は通常の市場流通下において4年間安定であることが確認された。 [3] 包装 クロルフェニラミンマレイン酸塩シロップ0 .05％「NP」 1. ...

• マレイン酸クロルフェニラミン

マレイン酸クロルフェニラミン 『マレイン酸クロルフェニラミン』は何の薬？ 体内でのアレルギー反応にはヒスタミンという物質の遊離が関わっていることが知られています。マレイン酸クロルフェニラミンはこのヒスタミンが遊離されるの ...

Related Pictures

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 鎮咳剤

販売名

^※ムコブロチン配合シロップ

組成

1mL中の有効成分：

• ジヒドロコデインリン酸塩（日局）・・・・・3mg
  dl-メチルエフェドリン塩酸塩（日局）・・・・・6mg
  クロルフェニラミンマレイン酸塩（日局）・・・・・1.2mg

添加物：

• 白糖、エリスリトール、サッカリンNa水和物、リンゴ果汁、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸プロピル、カラメル、香料、エタノール

禁忌

重篤な呼吸抑制のある患者

• [呼吸抑制を増強するおそれがある。]

緑内障の患者

• [症状を悪化させるおそれがある。]

前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者

• [症状を悪化させるおそれがある。]

効能または効果

下記疾患に伴う咳嗽

• 急性気管支炎、慢性気管支炎、感冒・上気道炎、肺炎、肺結核

乳幼小児には以下のように投与する。

• 12歳以上15歳未満：成人量の2/3
  8歳以上12歳未満：成人量の1/2
  5歳以上 8歳未満：成人量の1/3
  2歳以上 5歳未満：成人量の1/5
  2歳未満：成人量の1/10

慎重投与

気管支喘息発作中の患者

• [気道分泌を妨げるおそれがある。]

心・呼吸機能障害のある患者

• [呼吸抑制を増強するおそれがある。]

肝・腎機能障害のある患者

• [副作用が発現するおそれがある。]

脳に器質的障害のある患者

• [脳血管を拡張し脳脊髄液圧を上昇させるおそれがある。]

ショック状態にある患者

• [症状を悪化させるおそれがある。]

代謝性アシドーシスのある患者

• [症状を悪化させるおそれがある。]

甲状腺機能異常のある患者

• [症状を悪化させるおそれがある。]

副腎皮質機能低下症(アジソン病等)の患者

• [症状を悪化させるおそれがある。]

薬物依存の既往歴のある患者

• [薬物依存を生じるおそれがある。]

乳児、高齢者、衰弱者

• [新生児、乳児は代謝が不十分であり、高齢者、衰弱者は代謝・排泄機能が低下しているため、副作用が発現するおそれがある。](「高齢者への投与」の項参照)

高血圧症の患者

• [症状を悪化させるおそれがある。]

糖尿病の患者

• [血糖のコントロールに悪影響を及ぼすおそれがある。]

妊婦

• (「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

重大な副作用

無顆粒球症、再生不良性貧血：

（頻度不明）

• 無顆粒球症、再生不良性貧血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

• ジヒドロコデインリン酸塩　(Dihydrocodeine Phosphate)

化学名：

• "(5R,6S)-4,5-Epoxy-3-methoxy-17-methyl-morphinan-6-ol monophosphate"

分子式：

• C₁₈H₂₃NO₃・H₃PO₄

分子量：

• 399.38

性状：

• 白色?帯黄白色の結晶性の粉末である。水又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。1.0ｇを水10mLに溶かした液のpHは3.0?5.0である。光によって変化する。

一般名：

• dl-メチルエフェドリン塩酸塩　(dl-Methylephedrine Hydrochloride)

化学名：

• "(1RS,2SR)-2-Dimethylamino-1-phenyl-propan-1-ol monohydrochloride"

分子式：

• C₁₁H₁₇NO・HCl

分子量：

• 215.72

性状：

• 無色の結晶又は白色の結晶性の粉末である。水に溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、酢酸(100)に溶けにくく、無水酢酸にほとんど溶けない。水溶液(1→20)は旋光性を示さない。

融点：

• 207?211℃

一般名：

• クロルフェニラミンマレイン酸塩　(Chlorpheniramine Maleate)

化学名：

• (3RS)-3-(4-Chlorophenyl)-N，N-dimethyl-3-pyridin-2-ylpropylamine monomaleate

分子式：

• C₁₆H₁₉ClN₂・C₄H₄O₄

分子量：

• 390.86

性状：

• 白色の微細な結晶である。酢酸(100)に極めて溶けやすく、水又はメタノールに溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けやすい。希塩酸に溶ける。水溶液（1→20）は旋光性を示さない。

融点：

• 130?135℃

---

★リンクテーブル★

リンク元	「抗ヒスタミン薬」「副腎皮質ホルモン剤」「アセトアミノフェン」「ジヒドロコデイン」「クロフェドリンS配合」
拡張検索	「クロルフェニラミン中毒」「クロルフェニラミンマレイン酸塩」「d-マレイン酸クロルフェニラミン」「マレイン酸クロルフェニラミン」
関連記事	「ニラ」「ラミン」

「抗ヒスタミン薬」

　　[★]

英

antihistamine antihistamines, histamine antagonist

同

ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonists、ヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents

関

ヒスタミン受容体。薬理学

ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonist、H1拮抗薬 H1 blocker、H2遮断薬

ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonist、H2拮抗薬 H2 blocker、H2遮断薬

• 表：GOO.638
• 鼻アレルギー http://minds.jcqhc.or.jp/G0000065_0023.html

• 古典的抗ヒスタミン薬

• エタノールアミン系

• ジフェンヒドラミン
• ジフェニルピラミン
• クレマスチン

• プロピルアミン系

• クロルフェニラミン

• フェノチアジン系

• プロメタジン

• ピペラジン系

• ヒドロキシジン
• ホモクロルシクリジン

• ピペリジン系

• シプロヘプタジン

• 第二世代ヒスタミン薬

中枢作用↓、鎮静作用↓、抗コリン作用↓

• フェノチアジン系

• メキタジン

• セチリジン
• エピナスチン
• エバスチン
• ロラタジン
• オロパタジン

• ピペリジン系

• テルフェナジン

• ビラスチン

• アレルギー性抗ヒスタミン薬

ケミカルメディエーター放出を抑制

中枢作用：有。鎮静作用：有

• ケトチフェン
• アゼラスチン
• オキサトミド

鎮静性からの分類

鎮静性	世代	一般名	商品名
非鎮静性	第二世代	フェキソフェナジン	アレグラ
		エピナスチン	アレジオン
		エバスチン	エバステル
		ロラタジン	クラリチン
		セチリジン	ジルテック
		オロパタジン	アレロック
		ベポタスチン	タリオン
軽度鎮静性		アゼラスチン	アゼプチン
		メキタジン	ゼスラン
		セチリジン	ジルテック
鎮静性		オキサトミド	セルテクト
		ケトチフェン	ザジテン
	第一世代	d-クロルフェニラミン	ポララミン
		ジフェンヒドラミン	レスタミンコーワ
		クレマスチン	タベジール
		ヒドロキシジン	アタラックス

構造からの分類

• 三環系(ザジテン(ケトチフェン)、アゼプチン(アゼラスチン)、アレジオン(エピナスチン)、クラリチン(ロラタジン)、アレロック(オロパタジン))
• ピペリジン系(エバステル(エバスチン)、アレグラ(フェキソフェナジン)、タリオン(ベポタスチン))
• ピペラジン系(セルテクト(オキサトミド)、ジルテック(セチリジン)、ザイザル(レボセチリジン))

薬理学的作用の比較

https://minds.jcqhc.or.jp/n/med/4/med0024/G0000065/0023 をより改変して引用

受容体括抗作用

イオン電流阻害作用

血液脳関門透過性

H1

ACh

NA

5-HT

DA

PAF

LT

Ca

Na

K

第

ジフェンヒドラミン

＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋＋

一

世

プロメタジン

＋＋

＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋＋

代

クロルフェニラミン

＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋＋

第

ケトチフェン

＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋

二

世

アゼラスチン

＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋

代

オキサトミド

＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋

＋

第

テルフェナジン

＋＋＋

＋

＋

＋

＋

＋

－

三

世

アステミゾール

＋＋＋

＋

＋

＋

－

代

セチリジン

＋＋＋

－

抗ヒスタミン薬の抗ヒスタミン受容体占拠率

https://www.jstage.jst.go.jp/article/jibiinkoka/112/3/112_3_99/_pdf

「副腎皮質ホルモン剤」

　　[★]

英

corticosteroid

関

副腎皮質ステロイド、コルチコステロイド、ステロイド薬、副腎皮質ステロイド薬、副腎皮質ホルモン、副腎皮質ステロイドホルモン、副腎皮質ステロイド剤

副腎皮質ホルモン剤

• ベタセレミン、プラデスミン、ヒスタブロック、セレスタミン、セレスターナ、サクコルチン、クロコデミン、エンペラシン(ベタメタゾン、クロルフェニラミン)
• プリドール、メドロール、デポ・メドロール、ソル・メルコート、ソル・メドロール(メチルプレドニゾロン)
• ハイドロコートン、ソル・コーテフ、サクシゾン、クレイトン、コートリル(ヒドロコルチゾン)
• レナデックス、リメタゾン、メサドロン、デキサメサゾン、デキサート、デカドロン、ソルコート、オルガドロン(デキサメタゾン)
• レダコート、ケナコルト(トリアムシノロン)
• コートン(コルチゾン)
• (注腸)プレドネマ、プレドハン、プレドニン、プレロン、コハクサニン(プレドニゾロン
• リンデロン、リノロサール、リネステロン、ハイコート、(注腸)ステロネマ(ベタメタゾン)
• フロリネフ(フルドロコルチゾン)

副作用

フロリネフ

重大な副作用

• 1. 誘発感染症、感染症の増悪

• 誘発感染症、感染症の増悪があらわれることがある。また、B型肝炎ウイルスの増殖による肝炎があらわれることがある。観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。

• 2. 続発性副腎皮質機能不全、糖尿病
• 3. 消化性潰瘍、膵炎
• 4. 精神変調、うつ状態、痙攣
• 5. 骨粗鬆症、大腿骨及び上腕骨等の骨頭無菌性壊死、ミオパシー*6. 緑内障、後のう白内障

• 連用により眼内圧亢進、緑内障、後のう白内障を来すことがあるので、定期的に検査をすることが望ましい。

• 7. 血栓症

その他の副作用

• 1. 内分泌：5％以上又は頻度不明：月経異常
• 2. 消化器：5％以上又は頻度不明：下痢、胃痛、胸やけ、口渇、食欲亢進
• 3. 消化器：5％未満：悪心・嘔吐、腹部膨満感
• 4. 精神神経系：5％以上又は頻度不明：多幸症、不眠、頭痛、めまい
• 5. 筋・骨格：5％以上又は頻度不明：筋肉痛、関節痛
• 6. 脂質・たん白質代謝：5％以上又は頻度不明：野牛肩、窒素負平衡、脂肪肝
• 7. 脂質・たん白質代謝：5％未満：満月様顔貌
• 8. 体液・電解質：5％以上又は頻度不明：血圧上昇、低カリウム性アルカローシス
• 9. 体液・電解質：5％未満：浮腫、高ナトリウム血症、低カリウム血症
• 10. 眼：5％以上又は頻度不明：中心性漿液性網脈絡膜症等による網膜障害、眼球突出
• 11. 血液：5％以上又は頻度不明：白血球増多
• 12. 皮膚：5％以上又は頻度不明：ざ瘡、多毛、脱毛、色素沈着、皮下溢血、紫斑、線条、そう痒、発汗異常、顔面紅斑、創傷治癒障害、皮膚菲薄化・脆弱化、脂肪織炎
• 13. 過敏症：5％未満：発疹
• 14. その他：5％以上又は頻度不明：発熱、疲労感、息切れ、ステロイド腎症、体重増加、精子数及びその運動性の増減

「アセトアミノフェン」

　　[★]

英

acetaminophen APAP

同

パラセタモール paracetamol

商

Tempra、カロナール、ピリナジン、アトミフェン、アニルーメ、アフロギス、ピレチノール、パラセタ、ナパ、コカール、サールツー、カルジール、(小児坐薬)アンヒバ、(小児坐薬)アルピニー。(サリチルアミド、アセトアミノフェン、カフェイン、クロルフェニラミン)ペレックス、ネオアムノール配合、LL配合。(サリチルアミド、アセトアミノフェン、カフェイン、プロメタジン)PL配合顆粒、マリキナ配合顆粒、ホグス配合顆粒、ピーエイ配合、セラピナ配合、トーワチーム配合、サラザック配合顆粒。(ジプロフィリン、ジヒドロコデイン、dl-メチルエフェドリン、ジフェンヒドラミン、アセトアミノフェン、ブロモバレリル尿素)カフコデN配合。(トラマドール、アセトアミノフェン)トラムセット配合。(イソプロピルアンチピリン、アセトアミノフェン、アリルイソプロピルアセチル尿素、カフェイン)SG配合顆粒

(第2類医薬品)タイレノール Tylenol

関

アセトアミノフェン中毒

• NSAIDs

• 非NSAID

• 酸性

• アニリン系(非ピリン系)

• 解熱薬・鎮痛薬。抗炎症作用はない！！
• 消化管に対する副作用はアスピリンよりかなり少ない。
• 小児の解熱の第一選択薬　←　ex. インフルエンザ患児にアスピリンを投与しReye syndromeの発症

動態

• CYP2E1で分解される

副作用

• ピリン系より副作用が少ない
• 腎障害

• アセトアミノフェン中毒

「ジヒドロコデイン」

　　[★]

英

dihydrocodeine

化

リン酸ジヒドロコデイン dihydrocodeine phosphate、ジヒドロコデインリン酸塩 dihydrocodeine phosphate

商

カフコデ(ジプロフィリン、ジヒドロコデイン、dl-メチルエフェドリン、ジフェンヒドラミン、アセトアミノフェン、ブロモバレリル尿素)、セキコデ(ジヒドロコデイン、エフェドリン、塩化アンモニウム、クロフェドリン、ライトゲン、ムコブロチン、ミゼロン、プラコデ、フステン、フスコブロン、ニチコデ、フスコデ(ジヒドロコデイン、dl‐メチルエフェドリン、クロルフェニラミン)、オピセゾールコデイン(キキョウ流、カンゾウ、車前草、シャクヤク、ジヒドロコデイン)

関

モルフィン鎮痛薬、オピオイド受容体。コデイン

特徴

• 麻薬性中枢性鎮咳薬。
• リン酸コデインより強い鎮咳・鎮痛作用を有し、特に鎮咳作用はリン酸コデインの2倍、呼吸抑制作用はモルヒネに比べて弱い。

• 鎮咳作用：コデインの約2倍｡
• 鎮痛作用：コデインより強。

適応

• 鎮痛　→鎮痛薬
• 鎮静
• 鎮咳　→鎮咳薬
• 止潟

「クロフェドリンS配合」

　　[★] ジヒドロコデインリン酸塩(ジヒドロコデイン)、dl-メチルエフェドリン塩酸塩(dl-メチルエフェドリン)、クロルフェニラミンマレイン酸塩(クロルフェニラミン)

関

鎮咳剤

「クロルフェニラミン中毒」

　　[★]

英

chlorpheniramine maleate poisoning

同

マレイン酸クロルフェニラミン中毒

関

抗ヒスタミン薬中毒

「クロルフェニラミンマレイン酸塩」

　　[★]

英

chlorpheniramine maleate

関

クロルフェニラミン、マレイン酸クロルフェニラミン

「d-マレイン酸クロルフェニラミン」

　　[★]

英

d-chlorpheniramine maleate

関

クロルフェニラミン

「マレイン酸クロルフェニラミン」

　　[★] クロルフェニラミン

「ニラ」

　　[★]

英

leek

関

タマネギ、リーキ

「ラミン」

　　[★]

英

lamin

関

核ラミン