H2 blocker

H2受容体拮抗薬

WordNet

  1. a three-dimensional shape with six square or rectangular sides (同)cube
  2. (computer science) a sector or group of sectors that function as the smallest data unit permitted; "since blocks are often defined as a single sector, the terms `block and `sector are sometimes used interchangeably"
  3. support, secure, or raise with a block; "block a plate for printing"; "block the wheels of a car"
  4. a solid piece of something (usually having flat rectangular sides); "the pyramids were built with large stone blocks"
  5. housing in a large building that is divided into separate units; "there is a block of classrooms in the west wing"
  6. a rectangular area in a city surrounded by streets and usually containing several buildings; "he lives in the next block" (同)city block
  7. an inability to remember or think of something you normally can do; often caused by emotional tension; "I knew his name perfectly well but I had a temporary block" (同)mental_block
  8. a number or quantity of related things dealt with as a unit; "he reserved a large block of seats"; "he held a large block of the companys stock"
  9. interrupt the normal function of by means of anesthesia; "block a nerve"; "block a muscle"
  10. run on a block system; "block trains"
  11. shape by using a block; "Block a hat"; "block a garment"
  12. shape into a block or blocks; "block the graphs so one can see the results clearly"
  13. stamp or emboss a title or design on a book with a block; "block the book cover"
  14. a class of drugs that inhibit (block) some biological process (同)blocking_agent
  15. a football player whose responsibility is to block players attempting to stop an offensive play
  16. the 8th letter of the Roman alphabet (同)h

PrepTutorEJDIC

  1. (木・石などの,通例平らな面のある)『かたまり』 / 《米》(四団を街路に囲まれた)『区画』,街区 / 街区の1辺の距離(一般に40メートル前後) / 《英》ブロック(アパート・事務所・商店などに区切られている大きな建物) / 『妨害物』,障害物(obstacle);(障害によって生じた)停滞,渋滞 / 台木,台(まないた・肉切り台・まき割り台・せり売り台・帽子の木型など);《the~》炭頭台 / (特にアメリカンフットボールで)ブロック(相手の選手の突進を阻止する) / 滑車(pulley) / (座席券・株券などの)一組《+『of』+『名』》 / 〈通路など〉'を'『ふさぐ』,〈通行・進行など〉'を'妨げる / 〈帽子など〉の型取りをする / (特にアメリカンフットボールで)〈相手選手の突進〉'を'ブロックする;(ボクシングで)〈相手のパンチ〉'を'ブロックする
  2. hydrogenの化学記号
  3. 鉛筆の硬度 / 《俗》heroin

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/10/01 22:37:21」(JST)

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English Journal

  • Antihistaminergics and inverse agonism: Potential therapeutic applications.
  • Monczor F, Fernandez N, Fitzsimons CP, Shayo C, Davio C.SourceFrom Laboratorio de Farmacología de Receptores, Cátedra de Química Medicinal, Facultad de Farmacia y Bioquímica, Universidad de Buenos Aires, Argentina; Consejo Nacional de Investigaciones Científicas y Técnicas, Buenos Aires, Argentina. Electronic address: monczorf@ffyb.uba.ar.
  • European journal of pharmacology.Eur J Pharmacol.2013 Sep 5;715(1-3):26-32. doi: 10.1016/j.ejphar.2013.06.027. Epub 2013 Jul 4.
  • The accurate characterization of the molecular mechanisms involved in the action of receptor ligands is important for their appropriate therapeutic use and safety. It is well established that ligands acting at the histamine system currently used in the clinic exert their actions by specifically anta
  • PMID 23831018
  • Facilitation of short-term memory by histaminergic neurons in the nucleus accumbens is independent of cholinergic and glutamatergic transmission.
  • Kraus MM, Prast H, Philippu A.SourceDepartment of Pharmacology and Toxicology, University of Innsbruck, Innsbruck, Austria.
  • British journal of pharmacology.Br J Pharmacol.2013 Sep;170(1):214-21. doi: 10.1111/bph.12271.
  • BACKGROUND AND PURPOSE: Here, we have investigated whether learning and/or short-term memory was associated with release of ACh and glutamate in the rat nucleus accumbens (NAc). Additionally, neurotransmitter release in the NAc was assessed during facilitation of cognitive processes by antagonists o
  • PMID 23750549
  • Profiling of histamine H4 receptor agonists in native human monocytes.
  • Gschwandtner M, Koether B, Werfel T, Stark H, Gutzmer R.SourceDivision of Immunodermatology and Allergy Research, Department of Dermatology and Allergy, Hannover Medical School, Hannover, Germany; Research Division of Biology and Pathobiology of the Skin, Department of Dermatology, Medical University of Vienna, Vienna, Austria.
  • British journal of pharmacology.Br J Pharmacol.2013 Sep;170(1):136-43. doi: 10.1111/bph.12237.
  • BACKGROUND AND PURPOSE: Since the identification of the histamine H4 receptor, several ligands activating this receptor have been described and more compounds are in development. These ligands are well characterized in pharmacological assays, including radioligand competition binding studies, GTPγS
  • PMID 23638754

Japanese Journal

  • Correlation between docetaxel-induced skin toxicity and the use of steroids and H₂ blockers: a multi-institution survey.
  • Kawaguchi K,Ishiguro H,Morita S,Nakamura S,Ohno S,Masuda N,Iwata H,Aogi K,Kuroi K,Toi M,null
  • Breast cancer research and treatment 130(2), 627-634, 2011-11
  • … Steroids and H2 blockers are commonly used as supportive care for taxane-containing chemotherapy, but they also affect docetaxel's primary metabolizer, cytochrome P450 3A4. … Twenty percent received H2 blockers, and all patients received dexamethasone. … Univariate and multivariate analyses revealed that H2 blockers are associated with a significantly higher incidence of both HFS and FE. …
  • NAID 120003674040
  • 透析患者における上腹部の消化器症状に対して平胃散が著効した4例
  • 高久 俊,高久 千鶴乃,栗林 秀樹,大薗 英一,平馬 直樹,高橋 秀実
  • 日本東洋医学雑誌 62(4), 584-588, 2011
  • … いずれの症例も胃粘膜保護剤,消化管運動改善薬,H2-blockerおよびプロトンポンプ阻害剤などで西洋医学的治療を施行するも症状改善に至らなかった。 …
  • NAID 130001414993

Related Links

“H”とはヒスタミンの頭文字で、“2”とはヒスタミンの受容体のうち2番目に発見された受容体のことで、“ブロッカー”とはその受容体を遮へいするものという意味です。このヒスタミンの2番目に発見された受容体(H2受容体)は ...
Side effects from H2 blockers are rare. Famotidine. The most common side effect is headache. Cimetidine. Side effects are rare. But diarrhea, dizziness, rashes, or headaches may occur. Ranitidine. The most common ...



★リンクテーブル★
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関連記事block」「blocker」「H

抗ヒスタミン薬」

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antihistamine antihistamines, histamine antagonist
ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonistsヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
ヒスタミン受容体薬理学
ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonistH1拮抗薬 H1 blockerH2遮断薬
ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonistH2拮抗薬 H2 blockerH2遮断薬
  • 古典的抗ヒスタミン薬
  • エタノールアミン系
  • プロピルアミン系
  • ピペラジン系
  • ピペリジン系
  • 第二世代ヒスタミン薬
中枢作用↓、鎮静作用↓、抗コリン作用↓
  • ピペリジン系
  • アレルギー性抗ヒスタミン薬
ケミカルメディエーター放出を抑制
中枢作用:有。鎮静作用:有

薬理学的作用の比較

https://minds.jcqhc.or.jp/n/med/4/med0024/G0000065/0023 をより改変して引用
  受容体括抗作用 イオン電流阻害作用 血液脳関門透過性
H1 ACh NA 5-HT DA PAF LT Ca Na K
ジフェンヒドラミン ++         ++
プロメタジン ++ ++     ++
クロルフェニラミン ++         ++
ケトチフェン ++        
アゼラスチン ++        
オキサトミド ++      
テルフェナジン +++        
アステミゾール +++            
セチリジン +++                  

抗ヒスタミン薬の抗ヒスタミン受容体占拠率

https://www.jstage.jst.go.jp/article/jibiinkoka/112/3/112_3_99/_pdf

H2受容体拮抗薬」

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H2 blocker H2-blockers
H2受容体ブロッカー H2 receptor blockerH2受容体拮抗薬 H2 receptor antagonist H2RA、ヒスタミンH2受容体遮断薬 ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2-receptor antagonists histamine H2 receptor antagonist histamine H2 antagonistH2拮抗薬 H2 antagonist H2-antagonist、H2遮断薬H2ブロッカー
抗ヒスタミン薬

[show details]

GOO.chapter36 p.971
十二指腸潰瘍の治癒率を向上する (⇔プロトンポンプ阻害薬)

H2受容体拮抗薬

構造

  • イミダゾール環をもち、ヒスタミンに似る

作用機序

  • H1受容体にはほとんど作用しない
  • H2受容体に可逆的、競合的に結合してヒスタミンを阻害する。
  • 胃粘膜の局所の肥満細胞、ECL細胞
  • histamine→H2R→Csα→AC→cAMP↑→PKA→H+,K+-ATPase
  • histamine→H2R→[Ca2+]i↑→H+,K+-ATPase   ←補助的pathway
  • H2RとMRとGRは相互作用しており、胃酸を分泌する。

注意

  • 副作用5%↓
  • 薬剤耐性
  • リバウンド
  • 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
胃粘膜が減弱している
  • 薬物相互作用

副作用

  • 副作用5%↓
  • 汎血球減少症、無顆粒球症
  • 肝障害、抗アンドロゲン作用(女性化乳房、乳汁分泌)
  • 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
胃粘膜が減弱しているから

相互作用

H2拮抗薬」

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H2 antagonist H2-antagonist、H2 blocker
H2受容体拮抗薬H2遮断薬H2ブロッカー、ヒスタミンH2受容体遮断薬

histamine H2 antagonist」

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  • ヒスタミンH2受容体遮断薬、ヒスタミンH2拮抗薬、ヒスタミンH2遮断薬
H2 blockerhistamine H2 receptor antagonist

H2 receptor antagonist」

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H2受容体遮断薬H2受容体拮抗薬

H2 blockerH2 receptor blocker

block」

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  • n.
  • v.
  • 遮断する、ブロックする、封鎖する、阻止する
blockadeblockagedeterinhibitinhibitionlumppreventpreventionrepressrepressionsealturn off

                           

blocker」

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  • n.
antagonistblocking agentinhibitor

   

H」

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