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1. 寒冷蕁麻疹 cold urticaria

Japanese Journal

〓痒性皮膚疾患に対するエバスチン (エバステル^【○!R】) の有効性と安全性の検討 : 追加投与による評価

古川福実,金澤伸雄,吉益隆 [他],西出武司,青木真理子
西日本皮膚科 = The Nishinihon journal of dermatology 71(6), 609-615, 2009-12-01
NAID 10026321817

臨牀経験高齢者におけるアレルギー性鼻炎,蕁麻疹および皮膚疾患に伴うそう痒を対象としたエバスチン(エバステル)の使用成績調査

蜂谷啓之,鈴木裕之,竹本勇一 [他]
臨牀と研究 83(3), 469-484, 2006-03
NAID 40007221900

スギ・ヒノキ花粉症患者への初期療法の検討 : エバスチン(エバステル^【○!R】)投与による検討

稲川俊太郎,中山明峰,鎌沢孝子 [他],砂川博,佐藤圭,谷川徹,坂野立幸,呉孟達,稲福繁
耳鼻咽喉科臨床 99(2), 143-150, 2006-02-01
NAID 10017161690

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

持続性選択H₁受容体拮抗剤

販売名

エバステル錠5mg

組成

成分・含量

1錠中エバスチン5mg

添加物

乳糖水和物，結晶セルロース，ヒドロキシプロピルセルロース，カルメロースカルシウム，ステアリン酸マグネシウム，軽質無水ケイ酸，ヒプロメロース，マクロゴール6000，酸化チタン，タルク

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

蕁麻疹
湿疹・皮膚炎，痒疹，皮膚そう痒症
アレルギー性鼻炎
通常，成人には，エバスチンとして1回5〜10mgを1日1回経口投与する．
なお，年齢・症状により適宜増減する．

慎重投与

肝障害またはその既往歴のある患者〔肝機能異常があらわれるおそれがある．〕

重大な副作用

ショック，アナフィラキシー様症状

0.1％未満

ショック，アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので，観察を十分に行い，血圧低下，呼吸困難，喉頭浮腫等の症状が認められた場合には，投与を中止し，適切な処置を行うこと．

肝機能障害，黄疸

0.1％未満

AST(GOT)，ALT(GPT)，LDH，γ-GTP，ALP，ビリルビンの上昇等を伴う肝機能障害，黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には，投与を中止するなど適切な処置を行うこと．

薬効薬理

抗アレルギー作用¹⁹⁾

エバスチンは，経口投与により，ヒスタミン誘発皮膚反応(ラット)，受動皮膚アナフィラキシー(PCA)反応(モルモット)，実験的アレルギー性鼻炎(ラット)を抑制し，そのPCA反応抑制作用は長時間持続した．

ヒスタミンH₁受容体拮抗作用¹⁹⁾

エバスチンの活性代謝物であるカレバスチンは，モルモット摘出気管標本および回腸標本におけるヒスタミン誘発収縮を濃度依存的に抑制し，ヒスタミンH₁受容体拮抗作用を示した．エバスチンは，モルモット摘出気管標本で作用を示さなかった．(in　vitro)

ヒスタミン遊離抑制作用¹⁹⁾

カレバスチンは，高濃度で感作ラットの腹腔肥満細胞からの抗原誘発ヒスタミン遊離およびヒト末梢血好塩基球からの抗ヒトIgE抗体誘発ヒスタミン遊離を抑制した．(in　vitro)

臨床薬理²⁰⁾

健康成人を対象としたヒスタミン誘発皮内反応試験において，エバスチン5，10mgの経口投与で，膨疹および紅斑を用量依存的に抑制し，投与後24時間においてもプラセボに比し有意に抑制した．

有効成分に関する理化学的知見

一般名

エバスチン　Ebastine

化学名

1-[4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl]-4-[4-(diphenylmethoxy)piperidin-1-yl]butan-1-one

分子式

C₃₂H₃₉NO₂

分子量

469.66

融点

84〜87℃

分配係数

表５参照

性状

白色の結晶または結晶性の粉末である．酢酸(100)に溶けやすく，メタノールにやや溶けやすく，エタノール(95)にやや溶けにくく，水にほとんど溶けない．光によって徐々に帯黄白色となる．

★リンクテーブル★

リンク元	「抗ヒスタミン薬」「その他のアレルギー用薬」「エバスチン」
関連記事	「バス」

「抗ヒスタミン薬」

　　[★]

英: antihistamine antihistamines, histamine antagonist
同: ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonists、ヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
関: ヒスタミン受容体。薬理学; ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonist、H1拮抗薬 H1 blocker、H2遮断薬; ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonist、H2拮抗薬 H2 blocker、H2遮断薬

表：GOO.638
鼻アレルギー http://minds.jcqhc.or.jp/G0000065_0023.html

古典的抗ヒスタミン薬

エタノールアミン系

ジフェンヒドラミン
ジフェニルピラミン
クレマスチン

プロピルアミン系

クロルフェニラミン

フェノチアジン系

プロメタジン

ピペラジン系

ピペリジン系

シプロヘプタジン

第二世代ヒスタミン薬

中枢作用↓、鎮静作用↓、抗コリン作用↓

フェノチアジン系

メキタジン

ピペリジン系

テルフェナジン

ビラスチン

アレルギー性抗ヒスタミン薬

ケミカルメディエーター放出を抑制

中枢作用：有。鎮静作用：有

鎮静性からの分類

鎮静性	世代	一般名	商品名
非鎮静性	第二世代	フェキソフェナジン	アレグラ
		エピナスチン	アレジオン
		エバスチン	エバステル
		ロラタジン	クラリチン
		セチリジン	ジルテック
		オロパタジン	アレロック
		ベポタスチン	タリオン
軽度鎮静性		アゼラスチン	アゼプチン
		メキタジン	ゼスラン
		セチリジン	ジルテック
鎮静性		オキサトミド	セルテクト
		ケトチフェン	ザジテン
	第一世代	d-クロルフェニラミン	ポララミン
		ジフェンヒドラミン	レスタミンコーワ
		クレマスチン	タベジール
		ヒドロキシジン	アタラックス

構造からの分類

三環系(ザジテン(ケトチフェン)、アゼプチン(アゼラスチン)、アレジオン(エピナスチン)、クラリチン(ロラタジン)、アレロック(オロパタジン))
ピペリジン系(エバステル(エバスチン)、アレグラ(フェキソフェナジン)、タリオン(ベポタスチン))
ピペラジン系(セルテクト(オキサトミド)、ジルテック(セチリジン)、ザイザル(レボセチリジン))

薬理学的作用の比較

https://minds.jcqhc.or.jp/n/med/4/med0024/G0000065/0023 をより改変して引用

受容体括抗作用

イオン電流阻害作用

血液脳関門透過性

H1

ACh

NA

5-HT

DA

PAF

LT

Ca

Na

K

第

ジフェンヒドラミン

＋＋

＋

＋

＋

＋＋

一

世

プロメタジン

＋＋

＋

＋

＋＋

代

クロルフェニラミン

＋＋

＋

＋

＋

＋＋

第

ケトチフェン

＋＋

＋

＋

＋

＋

二

世

アゼラスチン

＋＋

＋

＋

＋

＋

代

オキサトミド

＋＋

＋

＋

＋

第

テルフェナジン

＋＋＋

＋

＋

＋

－

三

世

アステミゾール

＋＋＋

＋

＋

＋

－

代

セチリジン

＋＋＋

－

抗ヒスタミン薬の抗ヒスタミン受容体占拠率

https://www.jstage.jst.go.jp/article/jibiinkoka/112/3/112_3_99/_pdf

「その他のアレルギー用薬」

　　[★]

商品

「エバスチン」

　　[★]

英: ebastine
商: エバステル, Ebastel

抗ヒスタミン薬、持続性プロドラッグ

「バス」

　　[★]

英: (浴室)bath、(魚;低音)bass、bus
同: 母線
関: 槽、入浴、浴槽、ハス、シカクマメ属、シロツメクサ、モロネ属、オオクチバス属、ハス科

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