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a beta-adrenergic blocking agent (trade name Corgard) that is used to treat hypertension and angina (同)Corgard

UpToDate Contents

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1. 肝硬変患者における静脈瘤出血に対する一次予防および静脈瘤形成予防 primary and pre primary prophylaxis against variceal hemorrhage in patients with cirrhosis
2. β遮断剤の主な副作用 major side effects of beta blockers
3. 肝硬変患者における静脈瘤出血再発の防止 prevention of recurrent variceal hemorrhage in patients with cirrhosis
4. 慢性片頭痛 chronic migraine
5. 本態性振戦の薬理学的治療 pharmacologic treatment of essential tremor

Japanese Journal

ナドロールの立体異性体ラセメートAおよびBの人における血中動態

松本直人,加治傳次郎,瀬口秀孝,中村治雄,緒方宏泰
病院薬学 19(5), 402-407, 1993-10-20
Serum levels of the nadolol stereoisomers, racemate A and B, in man were determined by high-performance liquid chromatography using a fluorescence detector following single oral administration at a do …
NAID 110001798969

肝peliosisの成因に関する示唆に富む蛋白同化ホルモン(アナドロール)被投与2症例の肝類洞の変化

入江宏
肝胆膵 12, 293-296, 1986
NAID 80002838613

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

持続性高血圧・狭心症・不整脈治療剤

販売名

ナディック錠30mg

組成

成分・含量

1錠中ナドロール30mg

添加物

乳糖水和物，結晶セルロース，カルメロースカルシウム，ヒドロキシプロピルセルロース，軽質無水ケイ酸，ステアリン酸マグネシウム，硬化油

禁忌

気管支喘息，気管支痙れん，慢性閉塞性肺疾患のおそれのある患者〔気管支筋を収縮させ，喘息症状の誘発および症状の悪化を招くおそれがある．〕
糖尿病性ケトアシドーシス，代謝性アシドーシスのある患者〔心筋収縮力の抑制が増強されるおそれがある．〕
高度の徐脈(著しい洞性徐脈)，房室ブロック(II，III度)，洞房ブロック，洞不全症候群のある患者〔心刺激伝導の抑制により，症状の悪化をきたす．〕
心原性ショックの患者〔心拍出量の抑制により，循環不全が悪化するおそれがある．〕
肺高血圧による右心不全のある患者〔心拍出量の抑制により，症状の悪化をきたすおそれがある．〕
うっ血性心不全のある患者〔心収縮力抑制作用により，症状の悪化をきたすおそれがある．〕
異型狭心症の患者〔症状を悪化させるおそれがある．〕
妊婦または妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦・産婦・授乳婦等への投与」(1)の項参照〕

効能または効果

本態性高血圧症(軽症?中等症)，狭心症，頻脈性不整脈
ナドロールとして，通常成人に1回30?60mgを1日1回経口投与する．
なお，年齢，症状により適宜増減する．
褐色細胞腫の患者では，本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので，α-遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し，常にα-遮断剤を併用すること．
腎障害のある患者では血中濃度が高値になることがあるので，クレアチニンクリアランス値が50mL／分，糸球体ろ過値が50mL／分以下の場合は，投与間隔を延長するなど慎重に投与すること．〔「薬物動態」の項参照〕

慎重投与

うっ血性心不全のおそれのある患者〔心収縮力抑制作用により，心不全症状を誘発するおそれがあるので，観察を十分に行い，強心配糖体を併用するなど慎重に投与すること．〕
低血糖症，コントロール不十分な糖尿病，長期間絶食状態の患者〔低血糖症状を起こしやすく，かつ低血糖の前駆症状である心悸亢進，頻脈等の症状をマスクしやすいので，血糖値に注意すること．〕
重篤な肝障害のある患者〔肝障害を悪化させるおそれがある．〕
腎障害のある患者〔「用法・用量に関連する使用上の注意」(2)の項参照〕
徐脈，房室ブロック(I度)のある患者〔心刺激伝導の抑制により，症状の悪化をきたすおそれがある．〕
末梢循環障害のある患者(レイノー症候群，間欠性跛行症等)〔末梢血管の拡張を抑制し，症状の悪化をきたすおそれがある．〕
甲状腺中毒症の患者〔頻脈等の甲状腺中毒症状をマスクすることがある．「重要な基本的注意」(3)の項参照〕
高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
小児等〔「小児等への投与」の項参照〕

重大な副作用

心不全

0.1％未満

心不全があらわれることがあるので，観察を十分に行い，このような症状が認められた場合には，減量または投与を中止するなど適切な処置を行うこと．

薬効薬理

β-受容体遮断作用

本剤はシナプス前および後膜のアドレナリン作動性β-受容体においてカテコールアミンと特異的に拮抗し，その作用を遮断する．例えば，モルモット摘出心房および気管ならびにラット血管を用いたin vitro実験において，イソプロテレノールの陽性変時および変力作用に対して強力な拮抗作用を示す^9?11)．また，in vivo実験(イヌ)においてもイソプロテレノールまたは運動負荷による頻脈を強力に抑制し，その作用は長時間持続する¹⁰⁾．

抗高血圧作用

本剤は実験的高血圧動物(ラットおよびイヌ)において1回および反復経口投与で持続性の抗高血圧作用を示す¹²⁾．本剤の抗高血圧作用機序としては，β-遮断作用に基づく交感神経系の抑制，心拍出量の減少作用およびレニン分泌抑制作用が考えられている¹¹⁾．

抗狭心症および抗不整脈作用

本剤は粥状動脈硬化家兎や麻酔イヌにおいて抗狭心症および抗不整脈作用を示す^13?15)．これらの作用は，直接的に心筋の収縮力を減弱させることなく心臓の刺激伝導系の過剰な興奮を抑制し，心仕事量や心筋酸素消費量を低下させることによると考えられている^13,16)．

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ナドロール　Nadolol

化学名

(2RS,3SR)-5-{(2RS)-3-[(1，1-Dimethylethyl）amino]-2-hydroxypropyloxy}-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2,3-diol
および
(2RS,3SR)-5-{（2SR)-3-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-2-hydroxypropyloxy}-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2,3-diol

分子式

C₁₇H₂₇NO₄

分子量

309.40

融点

約137℃

分配係数

0.023(クロロホルム／水系溶媒，pH7.0，23℃)

性状

白色?帯黄褐白色の結晶性の粉末である．メタノールまたは酢酸(100)に溶けやすく，エタノール(95)にやや溶けやすく，水またはクロロホルムに溶けにくい．メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない．

★リンクテーブル★

リンク元	「食道静脈瘤」「薬剤性低血糖」

「食道静脈瘤」

　　[★]

英: esophageal varix, esophageal varices
関: 胃静脈瘤、variceal bleeding、門脈圧

病態

門脈圧亢進を背景として粘膜下層～粘膜固有層の静脈叢に静脈瘤が形成される。
好発部位：下部食道
静脈瘤の形成には左胃静脈、短胃静脈、後胃静脈が関与している。

検査

上部消化管内視鏡検査

日本では形態(form, F)F2以上や発赤所見(red color sign, RC)RC2以上が危険な静脈瘤として予防的治療の適応となっている(SSUR.645)
青色静脈瘤、連珠状静脈瘤(F2)以上、red color sign陽性は治療対象(QB.A-341)

内視鏡所見の分類

参考3

F:form 形態	F0 静脈瘤として認められないもの F1 直線的な細いもの F2 連珠状、中等度 F3 結節状、腫瘤状
C: color 色調	Cw (白色静脈) Cb (青色静脈)
RC:red color sign 発赤所見	Red color sign(RC) ミミズ腫れ所見 red wale marking (RWM) サクランボ様発赤 cherry red spot様所見 (CRS) 血マメ所見 hematocystic spot (HCS)

F3, red color sign [show details]

治療

SSUR.649-

バルーンタンポナーデ法

ゼングスターケン・ブレークモア管 Sengstaken-Blakemoreチューブ

薬物療法

(緊急出血)バソプレシン・ソマトスタチン：門脈の流入血流を減少させ、門脈圧を減少させる。肝機能悪化リスクあり。
(予防)プロプラノロール・ナドロール：非選択的βブロッカーを使うことで、β2受容体を介した血管拡張がblockされα1受容体を介した血管収縮が優位となり、腸管の細動脈の収縮により門脈の血流が減少、門脈圧が低下する。さらに多く用いれば、β1受容体を介した心拍出量の低下により脾動脈血流量が減少し、門脈圧がより低下する。(参考2)