セチリジン

cetirizine
塩酸セチリジン cetirizine hydrochloride
ジルテック Zyrtecザイザル
その他のアレルギー用薬抗ヒスタミン薬


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/05/26 14:23:01」(JST)

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Japanese Journal

  • 掻痒性皮膚疾患に対するレボセチリジン塩酸塩の有効性と安全性の検討
  • 古川 福実,岡本 勝行,木村 文子
  • アレルギ-・免疫 18(10), 1522-1529, 2011-10
  • NAID 40018996762
  • 治療 高齢者の皮膚掻痒症および皮脂欠乏性湿疹に対するセチリジン塩酸塩(ジルテック錠)の有用性の検討
  • 進藤 真久,山田 七子,山元 修
  • 西日本皮膚科 73(1), 69-76, 2011-02
  • NAID 40018729229

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セチリジン (cetirizine ) は、アレルギー疾患および皮膚疾患の治療薬として用いられる 有機化合物の一種。第2世代の抗ヒスタミン薬として知られる。セチリジン塩酸塩 ( Cetirizine hydrochloride)または、セチリジンジヒドロクロライド (Cetirizine Dihydrochloride) ...
ジルテックとは?セチリジンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)


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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

  • 持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤

販売名

セチリジン塩酸塩錠5mg「MNP」

組成

有効成分

  • セチリジン塩酸塩錠5mg「MNP」は、1錠中に日本薬局方セチリジン塩酸塩5mgを含有

添加物

  • 結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、部分アルファー化デンプン、軽質無水ケイ酸、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、カルナウバロウ

禁忌

  • 本剤の成分又はピペラジン誘導体(レボセチリジン、ヒドロキシジンを含む)に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 重度の腎障害(クレアチニンクリアランス10mL/min未満)のある患者[高い血中濃度が持続するおそれがある。]

効能または効果

〔10mg錠〕
〔成人〕

  • アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症

〔5mg錠〕
〔成人〕

  • アレルギー性鼻炎
    蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症

〔小児〕

  • アレルギー性鼻炎
    蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒

〔10mg錠〕

  • 通常、成人にはセチリジン塩酸塩として1回10mgを1日1回、就寝前に経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日20mgとする。

〔5mg錠〕
〔成人〕

  • 通常、成人にはセチリジン塩酸塩として1回10mgを1日1回、就寝前に経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日20mgとする。

〔小児〕

  • 通常、7歳以上15歳未満の小児にはセチリジン塩酸塩として1回5mgを1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与する。
  • 腎障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリアランスに応じて、下表のとおり投与量の調節が必要である。
    なお、クレアチニンクリアランスが10mL/min未満の患者への投与は禁忌である。
  • 成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安(外国人データ)
  • 腎障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整すること。

慎重投与

  • 腎障害のある患者[高い血中濃度が持続するおそれがある。](「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
  • 肝障害のある患者[高い血中濃度が持続するおそれがある。]
  • 高齢者[高い血中濃度が持続するおそれがある。](「高齢者への投与」)の項参照)
  • てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣を発現するおそれがある。]

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明)

  • ショック、アナフィラキシー様症状(呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

痙攣(頻度不明)

  • 異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸(頻度不明)

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、γ−GTP、LDH、Al−Pの上昇等の肝機能障害(初期症状:全身けん怠感、食欲不振、発熱、嘔気等)、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

血小板減少(頻度不明)

  • 血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • セチリジン塩酸塩は抗ヒスタミン薬(H1受容体遮断薬)であるが、ロイコトリエン及びプロスタグランジンD2の遊離抑制作用を併せ持つ。古典的な抗ヒスタミン薬と異なり、抗コリン作用はほとんどない。また、ヒスタミンH2、ドパミン、セロトニンの各受容体に対する親和性は低く、中枢神経系におけるヒスタミンH1への影響が少ないとされる。2)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • セチリジン塩酸塩(Cetirizine Hydrochloride)

化学名

  • 2-(2-{4-[(RS)-(4-Chlorophenyl)(phenyl)methyl]piperazin-1-yl}ethoxy)acetic acid dihydrochloride

分子式

  • 2125ClN23・2HCl

分子量

  • 461.81

性 状

  • 本品は白色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくい。
    本品は0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
    本品の水溶液(1→10)は旋光性を示さない。

★リンクテーブル★
リンク元抗ヒスタミン薬」「スイッチOTC」「cetirizine hydrochloride
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関連記事リジン

抗ヒスタミン薬」

  [★]

antihistamine antihistamines, histamine antagonist
ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonistsヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
ヒスタミン受容体薬理学
ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonistH1拮抗薬 H1 blockerH2遮断薬
ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonistH2拮抗薬 H2 blockerH2遮断薬
  • 古典的抗ヒスタミン薬
  • エタノールアミン系
  • プロピルアミン系
  • ピペラジン系
  • ピペリジン系
  • 第二世代ヒスタミン薬
中枢作用↓、鎮静作用↓、抗コリン作用↓
  • ピペリジン系
  • アレルギー性抗ヒスタミン薬
ケミカルメディエーター放出を抑制
中枢作用:有。鎮静作用:有

薬理学的作用の比較

https://minds.jcqhc.or.jp/n/med/4/med0024/G0000065/0023 をより改変して引用
  受容体括抗作用 イオン電流阻害作用 血液脳関門透過性
H1 ACh NA 5-HT DA PAF LT Ca Na K
ジフェンヒドラミン ++         ++
プロメタジン ++ ++     ++
クロルフェニラミン ++         ++
ケトチフェン ++        
アゼラスチン ++        
オキサトミド ++      
テルフェナジン +++        
アステミゾール +++            
セチリジン +++                  

抗ヒスタミン薬の抗ヒスタミン受容体占拠率

https://www.jstage.jst.go.jp/article/jibiinkoka/112/3/112_3_99/_pdf

スイッチOTC」

  [★]

cetirizine hydrochloride」

  [★] セチリジン塩酸セチリジン

レボセチリジン」

  [★]

levocetirizine
ザイザル
  • 抗ヒスタミン薬;ピペラジン系

リジン」

  [★]

lysine, Lys, K ≠ ricin
リシン
アミノ酸アルギニンヒスチジン
  • 極性、塩基性
  • 側鎖
 -CH2-CH2-CH2-CH2-NH2
   α  β  γ  ε >εアミノ基を有する。即ち、側鎖には炭素が4つ含まれる。
  • ヒストンにLysが豊富なこと、Lysのεアミノ基がアセチル化を受けると正電荷が失われる。-NH-CO-CH3