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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/05/26 14:23:01」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. Eosinophil biology and causes of eosinophilia
- 2. アレルギー性鼻炎の薬物療法 pharmacotherapy of allergic rhinitis
- 3. 慢性蕁麻疹：標準的なマネージメントおよび患者教育 chronic urticaria standard management and patient education
- 4. New-onset urticaria
- 5. 妊娠中のアレルギー疾患の認識およびマネージメント recognition and management of allergic disease during pregnancy
Japanese Journal
- 掻痒性皮膚疾患に対するレボセチリジン塩酸塩の有効性と安全性の検討
- 古川 福実,岡本 勝行,木村 文子
- アレルギ-・免疫 18(10), 1522-1529, 2011-10
- NAID 40018996762
- 治療 高齢者の皮膚掻痒症および皮脂欠乏性湿疹に対するセチリジン塩酸塩(ジルテック錠)の有用性の検討
- 進藤 真久,山田 七子,山元 修
- 西日本皮膚科 73(1), 69-76, 2011-02
- NAID 40018729229
Related Links
- セチリジン (cetirizine ) は、アレルギー疾患および皮膚疾患の治療薬として用いられる 有機化合物の一種。第2世代の抗ヒスタミン薬として知られる。セチリジン塩酸塩 ( Cetirizine hydrochloride)または、セチリジンジヒドロクロライド (Cetirizine Dihydrochloride) ...
- ジルテックとは?セチリジンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤
販売名
セチリジン塩酸塩錠５mg「ＭＮＰ」
組成
有効成分
- セチリジン塩酸塩錠５mg「ＭＮＰ」は、１錠中に日本薬局方セチリジン塩酸塩５mgを含有
添加物
- 結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、部分アルファー化デンプン、軽質無水ケイ酸、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、カルナウバロウ
禁忌
- 本剤の成分又はピペラジン誘導体（レボセチリジン、ヒドロキシジンを含む）に対し過敏症の既往歴のある患者
- 重度の腎障害（クレアチニンクリアランス10mL/min未満）のある患者［高い血中濃度が持続するおそれがある。］
効能または効果
〔10mg錠〕
〔成人〕
- アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症
〔５mg錠〕
〔成人〕
- アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症
〔小児〕
- アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒
〔10mg錠〕
- 通常、成人にはセチリジン塩酸塩として１回10mgを１日１回、就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は１日20mgとする。
〔５mg錠〕
〔成人〕
- 通常、成人にはセチリジン塩酸塩として１回10mgを１日１回、就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は１日20mgとする。
〔小児〕
- 通常、７歳以上15歳未満の小児にはセチリジン塩酸塩として１回５mgを１日２回、朝食後及び就寝前に経口投与する。
- 腎障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリアランスに応じて、下表のとおり投与量の調節が必要である。
なお、クレアチニンクリアランスが10mL/min未満の患者への投与は禁忌である。 - 成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安（外国人データ）
- 腎障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整すること。
慎重投与
- 腎障害のある患者［高い血中濃度が持続するおそれがある。］（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）
- 肝障害のある患者［高い血中濃度が持続するおそれがある。］
- 高齢者［高い血中濃度が持続するおそれがある。］（「高齢者への投与」）の項参照）
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣を発現するおそれがある。］
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状（頻度不明）
- ショック、アナフィラキシー様症状（呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
痙攣（頻度不明）
- 異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸（頻度不明）
- ＡＳＴ（ＧＯＴ）、ＡＬＴ（ＧＰＴ）、γ−ＧＴＰ、ＬＤＨ、Ａｌ−Ｐの上昇等の肝機能障害（初期症状：全身けん怠感、食欲不振、発熱、嘔気等）、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少（頻度不明）
- 血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- セチリジン塩酸塩は抗ヒスタミン薬（Ｈ1受容体遮断薬）であるが、ロイコトリエン及びプロスタグランジンＤ2の遊離抑制作用を併せ持つ。古典的な抗ヒスタミン薬と異なり、抗コリン作用はほとんどない。また、ヒスタミンＨ2、ドパミン、セロトニンの各受容体に対する親和性は低く、中枢神経系におけるヒスタミンＨ1への影響が少ないとされる。2)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- セチリジン塩酸塩（Cetirizine Hydrochloride）
化学名
- 2-(2-{4-[(RS)-(4-Chlorophenyl)(phenyl)methyl]piperazin-1-yl}ethoxy)acetic acid dihydrochloride
分子式
- Ｃ21Ｈ25ＣlＮ2Ｏ3・2ＨＣl
分子量
- 461.81
性 状
- 本品は白色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、エタノール（99.5）に溶けにくい。
本品は0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
本品の水溶液（１→10）は旋光性を示さない。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「抗ヒスタミン薬」「スイッチOTC」「cetirizine hydrochloride」 |
| 拡張検索 | 「レボセチリジン」 |
| 関連記事 | 「リジン」 |
「抗ヒスタミン薬」
- 英
- antihistamine antihistamines, histamine antagonist
- 同
- ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonists、ヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
- 関
- ヒスタミン受容体。薬理学
- ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonist、H1拮抗薬 H1 blocker、H2遮断薬
- ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonist、H2拮抗薬 H2 blocker、H2遮断薬
- 表：GOO.638
- 鼻アレルギー http://minds.jcqhc.or.jp/G0000065_0023.html
- 古典的抗ヒスタミン薬
- エタノールアミン系
- プロピルアミン系
- ピペラジン系
- ピペリジン系
- 第二世代ヒスタミン薬
- ピペリジン系
- アレルギー性抗ヒスタミン薬
鎮静性からの分類
| 鎮静性 | 世代 | 一般名 | 商品名 |
| 非鎮静性 | 第二世代 | フェキソフェナジン | アレグラ |
| エピナスチン | アレジオン | ||
| エバスチン | エバステル | ||
| ロラタジン | クラリチン | ||
| セチリジン | ジルテック | ||
| オロパタジン | アレロック | ||
| ベポタスチン | タリオン | ||
| 軽度鎮静性 | アゼラスチン | アゼプチン | |
| メキタジン | ゼスラン | ||
| セチリジン | ジルテック | ||
| 鎮静性 | オキサトミド | セルテクト | |
| ケトチフェン | ザジテン | ||
| 第一世代 | d-クロルフェニラミン | ポララミン | |
| ジフェンヒドラミン | レスタミンコーワ | ||
| クレマスチン | タベジール | ||
| ヒドロキシジン | アタラックス |
構造からの分類
- 三環系(ザジテン(ケトチフェン)、アゼプチン(アゼラスチン)、アレジオン(エピナスチン)、クラリチン(ロラタジン)、アレロック(オロパタジン))
- ピペリジン系(エバステル(エバスチン)、アレグラ(フェキソフェナジン)、タリオン(ベポタスチン))
- ピペラジン系(セルテクト(オキサトミド)、ジルテック(セチリジン)、ザイザル(レボセチリジン))
薬理学的作用の比較
| 受容体括抗作用 | イオン電流阻害作用 | 血液脳関門透過性 | ||||||||||
| H1 | ACh | NA | 5-HT | DA | PAF | LT | Ca | Na | K | |||
| 第 | ジフェンヒドラミン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||||
| 一 | ||||||||||||
| 世 | プロメタジン | ＋＋ | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||
| 代 | クロルフェニラミン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||||
| 第 | ケトチフェン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ||||
| 二 | ||||||||||||
| 世 | アゼラスチン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ||||
| 代 | オキサトミド | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | |||
| 第 | テルフェナジン | ＋＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | － | ||||
| 三 | ||||||||||||
| 世 | アステミゾール | ＋＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | － | ||||||
| 代 | セチリジン | ＋＋＋ | － | |||||||||
抗ヒスタミン薬の抗ヒスタミン受容体占拠率
「スイッチOTC」
- エバスチン(エパデール)
- フェキソフェナジン(アレグラ)
- セチリジン
- セミアルカリプロティナーゼ
- 塩化リゾチーム
- トラネキサム酸
- クレマスチン
- メキタジン
- ジメモルファン
- イブプロフェン
- イソプロピルアンチピリン
- ブロムヘキシン
- カルボシステイン
- チペピジン
- トリメブチン
- オキセサゼイン
- ピレンゼピン
- シメチジン
- ファモチジン
- ラニチジン
- ウルソデスオキシコール酸
- スコポラミン
- チメピジウム
- セトラキサート
- ゲファルナート
- スクラルファート
- ソファルコン
- テプレノン
「cetirizine hydrochloride」
「レボセチリジン」
- 英
- levocetirizine
- 商
- ザイザル
- 関
- 抗ヒスタミン薬。その他のアレルギー用薬
- 抗ヒスタミン薬;ピペラジン系
- 成人：1回5mg 1日1回 就寝前。10mgまで増量可能。
「リジン」
- 極性、塩基性
- 側鎖
-CH2-CH2-CH2-CH2-NH2 α β γ ε ＞εアミノ基を有する。即ち、側鎖には炭素が４つ含まれる。
- ヒストンにLysが豊富なこと、Lysのεアミノ基がアセチル化を受けると正電荷が失われる。-NH-CO-CH3