プロテカジン

ラフチジン

Japanese Journal

P2-320 食道がんFAP療法(5FU、ADR、CDDP)に起因する口内炎に対するラフチジン(プロテカジン錠)の有効性についての検討(一般演題ポスター発表,癌薬物療法(副作用対策),臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)

望月千枝,小森桂子,中野寛之,杉本貴洋,梅原聡子,丁元鎮,桝喜恵,上岡有香,甲斐玉恵,青野奈々,吉波哲大,赤澤結貴,山本幸子,坂井大介,杉本直俊,屋木敏也,今村文生
日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 443, 2010-10-25
NAID 110008109318

内科医が使う薬の副作用・相互作用 ; 消化器薬. H2受容体拮抗薬 (タガメット, ザンタック, ガスター, アルタット, アシノン, プロテカジン)

西元寺克禮
Medicina 39, 80-82, 2002
NAID 50000696737

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プロテカジン（H2受容体拮抗薬胃・十二指腸潰瘍、胃炎、逆流性食道炎の治療薬）について主な作用副作用用い方と注意点を説明します.

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

H₂受容体拮抗剤

販売名

プロテカジン錠5

組成

成分・含量

1錠中　ラフチジン5mg

添加物

乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、軽質無水ケイ酸、タルク、ステアリン酸マグネシウム、酸化チタン、マクロゴール6000、カルナウバロウ

禁忌

本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

○胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎
○下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
○麻酔前投薬

重症（ロサンゼルス分類Grade C又はD）の逆流性食道炎に対する有効性及び安全性は確立していない。

○胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎

通常、成人にはラフチジンとして1回10mgを1日2回（朝食後、夕食後または就寝前）経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。

○下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期

通常、成人にはラフチジンとして1回10mgを1日1回（夕食後または就寝前）経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。

○麻酔前投薬

通常、成人にはラフチジンとして1回10mgを手術前日就寝前及び手術当日麻酔導入2時間前の2回経口投与する。

透析患者では非透析時の最高血中濃度が健康人の約2倍に上昇することが報告されているので、低用量から慎重に投与すること（「薬物動態」の項参照）。

慎重投与

薬物過敏症の既往歴のある患者
肝障害のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
腎障害のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
透析患者［血中濃度の上昇が報告されている（「薬物動態」の項参照）。］
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

重大な副作用

［発現頻度は不明］

ショック、アナフィラキシー様症状

ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、顔面蒼白、血圧低下、全身発赤、呼吸困難等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

無顆粒球症、血小板減少

無顆粒球症（初期症状：咽頭痛、全身倦怠感、発熱等）、血小板減少があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

ヒトでの作用

基礎及び各種刺激胃酸分泌^18,19)

健康成人における、基礎、テトラガストリン刺激剤及び塩酸ベタゾール刺激剤投与時の2時間胃酸分泌は、10mg経口投与によりそれぞれ、95.1%、84.0%、98.3%、ペプシン分泌量はそれぞれ69.2%、46.0%、86.8%抑制された。

夜間胃酸分泌²⁰⁾

健康成人の午後11時から午前6時までの7時間胃酸分泌及びペプシン分泌量は、10mg経口投与によりそれぞれ95.6%、57.9%抑制された。

24時間胃内pHモニター²¹⁾

健康成人において、就寝前10mg経口投与により胃内pHは、投与2時間後にはpH5以上となり、10時間後までpH6?7の範囲で推移し、夜間の12時間においてpH3以上のホールディングタイムの割合が75.0%であった。また、10mg 1日2回経口投与により夜間及び日中の12時間においてそれぞれ67.8%、60.2%であり、日中も夜間と同様に胃酸分泌が抑制された。

胃粘液増加作用^22,23)

健康成人において、本剤10mg1日2回3日間経口投与により、投与後1?1.5時間での胃液中のヘキソサミン量がプラセボ投与と比較し、有意に増加した。また、胃切除予定の患者において、本剤10mg1日2回2週間経口投与により、切除された胃体部の粘液ゲル層のムチン量が非投与の約3倍に増加した。

なお、胃粘膜血流増加作用については、臨床的には証明されていない。

動物での作用

胃酸分泌抑制作用²⁴⁾

幽門を結紮し各種薬剤を十二指腸内投与し4時間後の胃酸分泌抑制作用の効力は、ファモチジンの0.1倍、シメチジンの2.3倍であった（ラット）。しかし各種刺激剤による胃酸分泌抑制作用は、ファモチジン及びシメチジンよりも持続した（ラット、イヌ）。

H₂受容体拮抗作用²⁵⁾

モルモット大脳皮質膜によるチオチジンの特異結合に対する抑制作用は、ファモチジンの1.9倍、シメチジンの85.5倍であった（in vitro）。

急性胃粘膜病変に対する作用²⁶⁾

各種壊死物質（アンモニア、塩酸?エタノール、エタノール、塩酸、塩酸?タウロコール酸）による胃粘膜損傷に対して胃粘膜保護作用を示した。特にアンモニア損傷に対して、強い保護作用を示した（ラット）。

急性・慢性潰瘍に対する作用^27?29)

急性胃潰瘍（水浸拘束ストレス、インドメタシン、幽門結紮アスピリン、ヒスタミン）あるいは急性十二指腸潰瘍（メピリゾール、ジエチルジチオカルバメート）の発生を抑制し、また慢性潰瘍（酢酸潰瘍、焼灼潰瘍）に対して治癒促進作用及び再発抑制作用を示した（ラット）。

胃炎に対する作用³⁰⁾

アンモニア及びタウロコール酸による胃炎に対して、回復促進作用を示した（ラット）。

急性逆流性食道炎に対する作用³¹⁾

前胃-幽門結紮による食道粘膜傷害の発生を抑制した（ラット）。

胃粘膜血流増加作用³²⁾

胃内投与で、漸増的な血流の増加作用を示した（ラット）。

胃粘液増加作用^33?35)

ラット胃粘膜の器官培養で粘液産生を促進した（in vitro）。また経口投与で胃粘膜ゲル層のムチン量を増加させ、さらに連続投与でも幽門腺領域においてゲル層の増加傾向を示した（ラット）。

粘膜再構築促進作用³⁶⁾

アンモニアによる胃粘膜損傷の修復過程をAB染色陽性細胞の被覆率で調べた結果、比率を30分後より上昇させ、上皮細胞遊走による再構築促進作用を示した（ラット）。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

ラフチジン（Lafutidine）

化学名

（±）-2-（Furfurylsulfinyl）-N-［4-［4-（piperidinomethyl）-2-pyridyl］oxy-（Z）-2-butenyl］acetamide

分子式

C₂₂H₂₉N₃O₄S

分子量

431.55

融点

96?99℃

分配係数（log P）

-3.36（pH2）、0.39（pH6）、2.37（pH10）
（1-オクタノール/Britton-Robinson Buffer（20±1℃））

性状

微黄白色の結晶性の粉末で、わずかに特異なにおいがある。酢酸（100）に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。メタノール溶液（1→100）は旋光性を示さない。

★リンクテーブル★

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「消化性潰瘍用剤」

商品

「H2受容体拮抗薬」

英: H2 blocker H2-blockers
同: H2受容体ブロッカー H2 receptor blocker、H2受容体拮抗薬 H2 receptor antagonist H2RA、ヒスタミンH2受容体遮断薬ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2-receptor antagonists histamine H2 receptor antagonist histamine H2 antagonist、H2拮抗薬 H2 antagonist H2-antagonist、H2遮断薬、H2ブロッカー
関: 抗ヒスタミン薬

H2受容体拮抗薬 : 約 249,000 件
H2受容体遮断薬 : 約 24,400 件

GOO.chapter36 p.971

消化性潰瘍治療薬
命名法は" -tidine"
特徴

十二指腸潰瘍の治癒率を向上する (⇔プロトンポンプ阻害薬)

H2受容体拮抗薬

シメチジン cimetidine
ラニチジン ranitidine
ファモチジン famotidine　ガスター
ニザチジン nizatidine
ロキサチジン roxitidine
ラフチジン lafutidine　プロテカジン防御因子増強作用を有する。肝代謝なので腎機能障害があっても使用可能

構造

イミダゾール環をもち、ヒスタミンに似る

作用機序

H1受容体にはほとんど作用しない
H2受容体に可逆的、競合的に結合してヒスタミンを阻害する。
胃粘膜の局所の肥満細胞、ECL細胞

histamine→H2R→Csα→AC→cAMP↑→PKA→H+,K+-ATPase
histamine→H2R→[Ca2+]i↑→H+,K+-ATPase　　　←補助的pathway

H2RとMRとGRは相互作用しており、胃酸を分泌する。

注意

副作用5%↓
薬剤耐性
リバウンド

中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱

胃粘膜が減弱している

薬物相互作用

副作用

副作用5%↓
汎血球減少症、無顆粒球症
肝障害、抗アンドロゲン作用(女性化乳房、乳汁分泌)
中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱

胃粘膜が減弱しているから

相互作用

シメチジン：CYP2D6, CYP3A4阻害作用。 CYPs(CYP1A2,CYP2C9,CYP2D6)の阻害 (GOO.972)
ラニチジン：CYPs。しかし、シメチジンの10%程度
ファモチジン、ニザチジン：なし

「ラフチジン」

英: lafutidine
商: プロテカジン、ストガー
関: ヒスタミン受容体

消化性潰瘍治療薬

攻撃因子抑制剤

H₂受容体拮抗薬

H2 blocker + カプサイシン感受性視覚神経を介した胃粘膜防御因子・増強因子
腎機能による用量調節が不要と言われている
用量

胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎：1回10mgを1日2回（朝食後、夕食後または就寝前）
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期による胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善：1回10mgを1日1回（夕食後または就寝前）経口投与
麻酔前投薬：1回10mgを手術前日就寝前及び手術当日麻酔導入2時間前の2回経口投与

「プロ」

英: pro

パーセントを表す独語Prozentの略

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