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- the 8th letter of the Roman alphabet (同)h
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- hydrogenの化学記号
- 鉛筆の硬度 / 《俗》heroin
UpToDate Contents
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- 1. 抗潰瘍剤の薬理学 pharmacology of antiulcer medications
- 2. 成人における胃食道逆流症の内科的マネージメント medical management of gastroesophageal reflux disease in adults
- 3. 成人における難治性胃食道逆流症へのアプローチ approach to refractory gastroesophageal reflux disease in adults
- 4. 小児および思春期における胃食道逆流症のマネージメント management of gastroesophageal reflux disease in children and adolescents
- 5. 新生児における壊死性腸炎の予防 prevention of necrotizing enterocolitis in newborns
Japanese Journal
- 薬効群別副作用 消化性潰瘍治療薬 酸分泌抑制薬 (医薬品副作用学--薬剤の安全使用アップデート) -- (副作用概論)
- 春間 賢,鎌田 智有,塩谷 昭子
- 日本臨床 65(-) (923), 198-201, 2007-10
- NAID 40015678289
- 麻酔前投薬としての徐放性H2遮断薬塩酸ロキサチジンアセタートの有用性の検討
- 南波 まき,智原 栄一,伊吹 京秀 [他]
- 麻酔 50(2), 127-135, 2001-02
- NAID 40003558467
Related Links
- ヒスタミンH2受容体拮抗薬 ... 受容体拮抗薬（ヒスタミンエイチツーじゅようたいきっこう やく、Histamine H2-receptor antagonist）とはH2ブロッカーとも呼ばれ、 ... ブリマミド はH2受容体に特異的な競合拮抗薬で作用はNαグアニルヒスタミンの100倍であった。
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★リンクテーブル★
| リンク元 | 「抗ヒスタミン薬」「高プロラクチン血症」「H2受容体拮抗薬」「H2拮抗薬」「H2 antagonist」 |
| 関連記事 | 「薬」「遮断」「H」「遮断薬」 |
「抗ヒスタミン薬」
- 英
- antihistamine antihistamines, histamine antagonist
- 同
- ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonists、ヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
- 関
- ヒスタミン受容体。薬理学
- ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonist、H1拮抗薬 H1 blocker、H2遮断薬
- ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonist、H2拮抗薬 H2 blocker、H2遮断薬
- 表：GOO.638
- 鼻アレルギー http://minds.jcqhc.or.jp/G0000065_0023.html
- 古典的抗ヒスタミン薬
- エタノールアミン系
- プロピルアミン系
- ピペラジン系
- ピペリジン系
- 第二世代ヒスタミン薬
- ピペリジン系
- アレルギー性抗ヒスタミン薬
鎮静性からの分類
| 鎮静性 | 世代 | 一般名 | 商品名 |
| 非鎮静性 | 第二世代 | フェキソフェナジン | アレグラ |
| エピナスチン | アレジオン | ||
| エバスチン | エバステル | ||
| ロラタジン | クラリチン | ||
| セチリジン | ジルテック | ||
| オロパタジン | アレロック | ||
| ベポタスチン | タリオン | ||
| 軽度鎮静性 | アゼラスチン | アゼプチン | |
| メキタジン | ゼスラン | ||
| セチリジン | ジルテック | ||
| 鎮静性 | オキサトミド | セルテクト | |
| ケトチフェン | ザジテン | ||
| 第一世代 | d-クロルフェニラミン | ポララミン | |
| ジフェンヒドラミン | レスタミンコーワ | ||
| クレマスチン | タベジール | ||
| ヒドロキシジン | アタラックス |
構造からの分類
- 三環系(ザジテン(ケトチフェン)、アゼプチン(アゼラスチン)、アレジオン(エピナスチン)、クラリチン(ロラタジン)、アレロック(オロパタジン))
- ピペリジン系(エバステル(エバスチン)、アレグラ(フェキソフェナジン)、タリオン(ベポタスチン))
- ピペラジン系(セルテクト(オキサトミド)、ジルテック(セチリジン)、ザイザル(レボセチリジン))
薬理学的作用の比較
| 受容体括抗作用 | イオン電流阻害作用 | 血液脳関門透過性 | ||||||||||
| H1 | ACh | NA | 5-HT | DA | PAF | LT | Ca | Na | K | |||
| 第 | ジフェンヒドラミン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||||
| 一 | ||||||||||||
| 世 | プロメタジン | ＋＋ | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||
| 代 | クロルフェニラミン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||||
| 第 | ケトチフェン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ||||
| 二 | ||||||||||||
| 世 | アゼラスチン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ||||
| 代 | オキサトミド | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | |||
| 第 | テルフェナジン | ＋＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | － | ||||
| 三 | ||||||||||||
| 世 | アステミゾール | ＋＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | － | ||||||
| 代 | セチリジン | ＋＋＋ | － | |||||||||
抗ヒスタミン薬の抗ヒスタミン受容体占拠率
「高プロラクチン血症」
病因
高プロラクチン血症をきたす病態
- IMD.933
- 視床下部下垂体茎障害：視床下部で産生されたドパミンが下垂体に輸送されない、あるいはドパミンが産生されないことによる
- 異所性PRL産生腫瘍
- 胸壁並びに神経路の刺激性障害：吸入刺激と同様の神経調節経路によると考えられる
- 原発性甲状腺機能低下症 ← TRHはプロラクチン産生↑
- 多嚢胞性卵巣症候群
- 薬物
-
- ドパミンの産生を低下させる薬物
- PRLの産生を促進する薬物
- 機能性高PRL血漿
分類
- 日中正常で、夜間のみ高プロラクチン血症を呈するもの
病態生理
- SP.890
- 過剰のプロラクチン →
- 1. → (乳腺)乳汁漏出、男性でも乳房肥大
- 2. → GnRHの産生・放出を抑制 → 性腺機能低下 → 性腺ホルモン分泌低下 → 性欲低下、(女性)排卵・月経周期の異常、(男性)精子産生の異常
症状
- HIM.2205
- 男性：性欲減退、不妊、失明(視神経の圧迫があれば)。ゴナドトロピンの抑制により、テストステロンの低下、インポテンス、精子減少をきたす。長期間ゴナドトロピンの低下が持続すれば、骨減少症、筋肉量の減少、ヒゲの成長速度減少がみられる。
- 女性：無月経、乳汁漏出(80%の症例)、不妊。
検査
- ゴナドトロピン低値(FSH, LSH抑制)
治療
薬物療法
- ブロモクリプチン：ドパミン受容体作動薬
国試
「H2受容体拮抗薬」
- 英
- H2 blocker H2-blockers
- 同
- H2受容体ブロッカー H2 receptor blocker、H2受容体拮抗薬 H2 receptor antagonist H2RA、ヒスタミンH2受容体遮断薬 ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2-receptor antagonists histamine H2 receptor antagonist histamine H2 antagonist、H2拮抗薬 H2 antagonist H2-antagonist、H2遮断薬、H2ブロッカー
- 関
- 抗ヒスタミン薬
GOO.chapter36 p.971
- 消化性潰瘍治療薬
- 命名法は" -tidine"
- 特徴
- 十二指腸潰瘍の治癒率を向上する (⇔プロトンポンプ阻害薬)
H2受容体拮抗薬
- シメチジン cimetidine
- ラニチジン ranitidine
- ファモチジン famotidine ガスター
- ニザチジン nizatidine
- ロキサチジン roxitidine
- ラフチジン lafutidine プロテカジン 防御因子増強作用を有する。肝代謝なので腎機能障害があっても使用可能
構造
- イミダゾール環をもち、ヒスタミンに似る
作用機序
- H1受容体にはほとんど作用しない
- H2受容体に可逆的、競合的に結合してヒスタミンを阻害する。
- 胃粘膜の局所の肥満細胞、ECL細胞
- histamine→H2R→Csα→AC→cAMP↑→PKA→H+,K+-ATPase
- histamine→H2R→[Ca2+]i↑→H+,K+-ATPase ←補助的pathway
- H2RとMRとGRは相互作用しており、胃酸を分泌する。
注意
- 副作用5%↓
- 薬剤耐性
- リバウンド
- 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
- 胃粘膜が減弱している
- 薬物相互作用
副作用
- 副作用5%↓
- 汎血球減少症、無顆粒球症
- 肝障害、抗アンドロゲン作用(女性化乳房、乳汁分泌)
- 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
- 胃粘膜が減弱しているから
相互作用
- シメチジン：CYP2D6, CYP3A4阻害作用。 CYPs(CYP1A2,CYP2C9,CYP2D6)の阻害 (GOO.972)
- ラニチジン：CYPs。しかし、シメチジンの10%程度
- ファモチジン、ニザチジン：なし
「H2拮抗薬」
- 英
- H2 antagonist H2-antagonist、H2 blocker
- 関
- H2受容体拮抗薬、H2遮断薬、H2ブロッカー、ヒスタミンH2受容体遮断薬
「H2 antagonist」
「薬」
「遮断」
「H」