シメチジン

英

cimetidine

商

アルキオーネ、イクロール、エスメラルダ、カイロック、シメチパール、シメチラン、シルカーゼット、ストマチジン、タカミジン、タガメット Tagamet、ダンスール、チーカプト、チスタメット、ファルジン

関

ヒスタミン受容体

• 消化性潰瘍治療薬

• 攻撃因子抑制剤

• H₂ブロッカー = ヒスタミンH₂受容体選択的阻害薬

薬効薬理

シメチジン錠200mg「タナベ」／**シメチジン錠400mg「タナベ」／**シメチジン細粒20％「タナベ」

シメチジンは胃酸分泌抑制作用を示す．その作用機序は，胃粘膜細胞のヒスタミンのＨ2受容体に対する競合的拮抗作用による．ガストリン刺激，インスリン刺激及び食事刺激による胃酸分泌も抑制する．また，ペプシン分泌抑制作用も示す3）．

効能又は効果

シメチジン錠200mg「タナベ」／**シメチジン錠400mg「タナベ」／**シメチジン細粒20％「タナベ」

• 胃潰瘍，十二指腸潰瘍，吻合部潰瘍，Zollinger-Ellison症候群，逆流性食道炎，上部消化管出血（消化性潰瘍，急性ストレス潰瘍，出血性胃炎による）
• 下記疾患の胃粘膜病変（びらん，出血，発赤，浮腫）の改善

急性胃炎，慢性胃炎の急性増悪期

禁忌

シメチジン錠200mg「タナベ」／**シメチジン錠400mg「タナベ」／**シメチジン細粒20％「タナベ」

• シメチジンに対し過敏症の既往歴のある患者

副作用

• CYP2D6, CYP3A4阻害作用。これらはシメチジンとの相互作用が強い。多くの薬物代謝が影響を受ける。すなわち、副作用につながる
• 肝障害
• 抗アンドロゲン作用(女性化乳房、乳汁分泌)

相互作用

• シメチジン（消化性潰瘍治療薬）→ビタミンB12の吸収低下 ？(根拠となる文献不明)
• http://www2s.biglobe.ne.jp/~coop-dr/sougosayou.htm

添付文書

• シメチジン錠200mg「タナベ」／**シメチジン錠400mg「タナベ」／**シメチジン細粒20％「タナベ」

http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2325001C1126_1_01/2325001C1126_1_01?view=body

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/10/19 13:51:27」(JST)

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シメチジン
分子式	C10H16N6S
分子量	252.34
CAS登録番号	[51481-61-9]

シメチジン（英: cimetidine）は、ヒスタミンH2受容体拮抗薬のひとつ。H₂受容体と拮抗することにより胃酸分泌を抑制することから胃酸抑制薬として使用される。H₂受容体を拮抗する薬物としては他にファモチジンなどが存在する。イヌやネコの胃炎や消化管潰瘍に使用される。

他のH2ブロッカーにない作用

• 未確認の薬効として、血管内皮細胞の管腔形成を阻害するため、腫瘍血管の新生を阻害し、がん組織の増殖を抑える可能性があり、転移の予防を示唆する、との臨床的な見地がある。
• 偽痛風の予防として有効とされる。透析時の異所性石灰化に有効だったという報告があり、ピロリン酸カルシウム沈着症などの偽痛風に応用され、有効性が確認されている。偽痛風による沈着した石灰化病変が溶け出して薄くなることもある。（しかしながら近年、同じH2ブロッカーであるファモチジンにも同様の作用があるとの報告がなされている。）

関連項目

• ヒスタミン
• ジフェンヒドラミン
• プロメタジン
• クロルフェニラミン

参考文献

• 吐山豊秋著　『新編家畜薬理学 改訂版』　養賢堂　1994年　ISBN 4842594047
• 伊藤勝昭ほか編集　『新獣医薬理学 第二版』 近代出版　2004年　ISBN 4874021018
• Cimetidine inhibits angiogenesis and suppresses tumor growth.（シメチジンは血管新生を阻害して腫瘍の増殖を抑える？）Biomed Pharmacother. 59(1-2):56-60. 2005 東京大学

UpToDate Contents

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• 1. 皮膚疣贅 cutaneous warts
• 2. 好酸球の生物学および好酸球増多症の原因 eosinophil biology and causes of eosinophilia
• 3. 伝染性軟属腫 molluscum contagiosum
• 4. アフタ性口内炎、咽頭炎およびリンパ節炎（PFAPA症候群）を伴う周期熱 periodic fever with aphthous stomatitis pharyngitis and adenitis pfapa syndrome
• 5. Antiulcer medications: Mechanism of action, pharmacology, and side effects

Japanese Journal

• 日本最大そして最後のシメチジン製造法特許係争裁判とその史的意義について

• 西谷 潔,寺山 博行,山川 浩司
• 薬史学雑誌 45(2), 163, 2010-12-30
• NAID 10029416512

• 癌化学療法によるE-セレクチンの発現亢進とシメチジンの抑制効果

• 川瀬 仁,小澤 壯治,荒川 敏,熱田 幸司,大島 久徳,永田 英俊,白石 天三,川辺 則彦,梅本 俊治,松本 純夫
• 日本外科系連合学会誌 35(1), 1-7, 2010-02-28
• NAID 10026394062

• DP-125-1 5-FUによるHUVEC上のE-セレクチン発現亢進に対するシメチジンの抑制効果(第108回日本外科学会定期学術集会)

• 川瀬 仁,小林 健一,今枝 義博,吉田 梨恵,熱田 幸司,荒川 敏,大島 久徳,永田 英俊,白石 天三,川辺 則彦,梅本 俊治,小澤 壯治,松本 純夫
• 日本外科学会雑誌 109(臨時増刊_2), 593, 2008-04-25
• NAID 110006892476

• PP-218 ラットおよびマウス膀胱癌モデルにおけるシメチジンの抗腫瘍効果(尿路上皮腫瘍/基礎,一般演題ポスター,第96回日本泌尿器科学会総会)

• 藤本 清秀,千原 良友,松村 善昭,平尾 佳彦
• 日本泌尿器科學會雜誌 99(2), 432, 2008-02-20
• NAID 110006653954

Related Links

• シメチジンの効果・副作用 - くすり･薬検索 - goo辞書

シメチジンとは。効果、副作用、使用上の注意。ヒスタミンH2（胃酸の分泌を促す物質）のはたらきを強力に抑える作用や止血作用のある薬で、代表的な消化性潰瘍(かいよう)の攻撃因子抑制剤です。 この薬により、手術に頼っていた ...

• シメチジン:タガメット - プロバイダー｜interQ MEMBERS

タガメットとは?シメチジンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。

• タガメット/シメチジン/H2ブロッカー系

H2ブロッカー系の薬です。 一般名：シメチジン 商品 名： 「アストロフェン」「アスメジン」「アムイサン」「アルカメット」「アルキオーネ」「イクロール」「イシメット」「エスメラルダ」「カイロック」「ガスチリン ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• H2受容体拮抗剤

販売名

ファルジン錠２００ｍｇ

組成

販売名

• ファルジン錠200mg

成分・分量(1錠中)

• シメチジン　200mg

添加物

• 結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ポビドン、カルメロースナトリウム、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン

効能または効果

○胃潰瘍、十二指腸潰瘍

• 通常、成人にはシメチジンとして1日800mgを2回（朝食後及び就寝前）に分割して経口投与する。
  また、1日量を4回（毎食後及び就寝前）に分割もしくは1回（就寝前）投与することもできる。
  なお、年齢・症状により適宜増減する。

○吻合部潰瘍、Zollinger-Ellison症候群、逆流性食道炎、上部消化管出血（消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による）

• 通常、成人にはシメチジンとして1日800mgを2回（朝食後及び就寝前）に分割して経口投与する。
  また、1日量を4回（毎食後及び就寝前）に分割して投与することもできる。
  なお、年齢・症状により適宜増減する。
  ただし、上部消化管出血の場合には、通常注射剤で治療を開始し、内服可能となった後には経口投与に切り換える。

○下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期

• 通常、成人にはシメチジンとして1日400mgを2回（朝食後及び就寝前）に分割して経口投与する。
  また、1日量を1回（就寝前）投与することもできる。
  なお、年齢・症状により適宜増減する。
  

薬効薬理

• 胃粘膜壁細胞のヒスタミンH₂受容体に選択的に作用してヒスタミンの結合を拮抗的に阻害し、壁細胞からの塩酸分泌を抑制する。また、ペプシンの分泌も抑制する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

• シメチジン　(Cimetidine)

化学名：

• 2-Cyano-1-methyl-3-{2-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methylsulfanyl]ethyl} guanidine
• 140?144℃

---

★リンクテーブル★

リンク元	「HMG-CoA還元酵素阻害薬」「消化性潰瘍用剤」「高プロラクチン血症」「H2受容体拮抗薬」「薬剤性低血糖」

「HMG-CoA還元酵素阻害薬」

　　[★]

英

HMG-CoA reductase inhibitor

同

ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素阻害薬 hydroxymethylglutaryl-CoA reductase inhibitor。スタチン statin

関

高脂血症治療薬、高脂血症、コレステロールの生合成。HMG-CoA還元酵素 HMG-CoA reductase

特徴

• 強力なコレステロール低下作用

アトルバスタチンの場合

血清TC低下率30%

血清LDL-C低下率41%

血清TG低下作用

TG250-350mg/dl　380

TG350-450mg/dl　470

• 安全性が高い(プラバスタチンのみ)

プラバスタチンは水溶性。(⇔脂溶性だとどこでも入っていく→全身性に作用する)

プラバスタチンの輸送担体は肝臓にしかない→臓器選択性↑→安全性↑

CYP3A4との相互作用がない

種類

• プラバスタチン pravastatin
• シンバスタチン simvastatin
• フルバスタチン fluvastatin
• セリバスタチン cerivastatin
• アトルバスタチン atrorvastatin

CYP 代謝による 分類	薬物	商品名	性質1)		CYP代謝 2)	代謝物の活性 3)	排泄形態 3)	bioavailability (%) 3)	尿中排泄 (%) 2)	半減期 (hr) 2)
			定性	定量(LogP)
非代謝型	プラバスタチン	メバロチン	水溶性	-0.47	ほとんどなし	ー	未変化体	18	20	1ー2
	ロスバスタチン	クレストール	水溶性			ー 5)	未変化体 5)	29	10 5)	15～19 5)
	ピタバスタチン	リバロ	脂溶性	1.49		ー	未変化体	60	＜2	11
代謝型	フルバスタチン	ローコール	脂溶性	1.73	CYP2C9	なし	代謝物	10-35	＜6	1.2
	シンバスタチン	リポバス	脂溶性	4.4	CYP3A4	あり	代謝物	＜5	13	1ー2
	アトルバスタチン	リピトール	脂溶性	1.53	CYP3A4	あり	(データ無し)	12	2	14
1)Prog Med, 18:957-962,1998. 2)Heart, 85:259-264,2001. 3)PHarmacol Ther, 80:1-34 改変 4)興和(株)社内資料 5)添付文書

作用機序

• HMG-CoA reductaseを競合阻害→肝内コレステロール産生↓→肝LDL受容体発現↑→血中LDL↓

HMG-CoA reductaseはHMG-CoAからmevalonate産生を触媒

副作用

• 1. 横紋筋融解症

原因：メバロン酸合成↓→CoQ↓→ミトコンドリア機能異常。Cl^-の細胞膜透過性の変化

• 2. CYPを介する薬物相互作用

CYP	代謝されるスタチン	代謝される薬物	強く阻害する薬物
CYP2C9	フルバスタチン	ワーファリン ジクロフェナク フェニトイン	サルファ剤 ST合剤
CYP3A4	シンバスタチン セリバスタチン アトルバスタチン	ニフェジピン シクロスポリン ジルチアゼム など多数	エリスロマイシン シメチジン イトラコナゾール ベラパミル

薬物相互作用によりCYP3A4の働きが阻害されると、横紋筋融解症の引き金となりうる

• 3. 肝障害

脂溶性HMG-CoA還元酵素阻害薬は重篤な肝障害を起こす

• 4. CK上昇

This was suggested by a study showing greater increases in post-marathon CK levels in individuals receiving statins; older runners receiving statins exhibited more susceptibility to CK elevations than younger runners. These elevations in CK were, however, mild and subclinical, which suggests that trained individuals need not discontinue statin therapy prior to a race.(uptodate)

軽度であれば(マラソンの)習熟者はレース前にスタチンを中止をする必要がないことを示唆する。

禁忌

• 妊婦

「消化性潰瘍用剤」

　　[★]

商品

• L-グルタミン
• アシノン
• アズクレニンS配合
• アスコンプ
• アズノール
• アズレミン配合
• アズレン・グルタミン配合
• アズレンスルホン酸ナトリウム・L-グルタミン配合
• アズロキサ
• アテネレン
• アテネントイン
• アビリット
• アプレース
• アランタSP
• アルキオーネ
• アルキサ
• アルギスタット
• アルクレイン
• アルサ
• アルサルミン
• アルジオキサ
• アルタット
• アルタット
• アルラント
• アルロイドG
• アンタゴスチン
• イクロール
• イサロン
• イノマール
• イルガス
• ウルグート
• ウルクゾール配合
• エカベト
• エスメラルダ
• エピサネートG配合
• エルグリル
• エンプラール
• オーネスミン
• オブランゼ
• オメプトロール
• オメプラール
• オメプラゾール
• オメプラゾン
• オメプロトン
• オメラップ
• カイロック
• ガスイサン
• ガスセプト
• ガスター
• ガスターD
• ガスドック
• ガストローム
• ガストロゼピン
• ガスペラジン
• ガスポート
• ガスポートD
• ガスメット
• ガスメットD
• ガスリック
• ガスリックD
• ガスロンＮ
• ガスロンN・OD
• ガタンプル
• カムリード
• ガモファー
• ガモファーD
• カロデリン
• キャベジンUコーワ
• キャベジンUコーワ配合
• クールスパン
• クリマーゲンOD
• グリマック配合
• グロリアミン
• グロリアミン配合
• ケイチール
• ゲファニール
• ゲファルト
• ゲファルナート
• ゲファルナートS・100
• ゲファルナートソフト
• ケルナック
• コバルノン
• コランチル配合
• サイトテック
• ザンタック
• サンメール
• シメチジン
• シメチパール
• シメチラン
• シューアルミン
• スクラルファート
• スコーウエ
• スタンゾーム
• スタンゾームOD
• ストマゼピン
• ストマチジン
• ストマルコン
• ストマルコンD
• スルピリド
• セスファルコ50
• セダガストン配合
• セフタック
• セループ
• セルテプノン
• セルパス
• セルベックス
• セレガスロン
• ソファルコン
• ソルコセリル
• ソルドロン
• ソロン
• タイプロトン
• タカミジン
• タガメット
• タケプロン
• タケプロンOD
• タピゾール
• ダンスール
• チーカプト
• チオスター
• チオスペン
• チザノン
• チスタメット
• ツナルミン
• ツルデック
• テイガスト
• テプレノン
• デムナロン
• テルペノン
• トーワズレン配合
• ドグマチール
• トファルコン
• ドランジン
• ドルセン
• トロキシピド
• トロキシン
• ニザチジン
• ニザチン
• ニザトリック
• ニザノン
• ネオ・ユモール配合
• ネキシウム
• ノイエル
• ノズレン
• パランコン
• パリエット
• ピリカップル
• ピレンゼール
• ピレンゼピン塩酸塩
• ピロデイン
• ピン
• ビンガスト
• ファモガスト
• ファモガストD
• ファモスタジン
• ファモスタジンD
• ファモチジン
• ファモチジンD
• ファモチジンOD
• ファルジン
• ブラウリベラ
• ブロスターM
• プロテカジン
• プロテカジンOD
• プロマック
• プロマックD
• プロミド
• ベタマック
• ポドニンS配合
• ポラプレジンク
• ポラプレジンクOD
• マーゲノール
• マーズレンS配合
• マーズレン配合
• マナミンGA配合
• ミラドール
• ムコスタ
• メサドリンS配合
• メサフィリン配合
• モスビット
• モミアロン
• ヨウアネート
• ヨウズレンS配合
• ヨウファナート
• ラクマーゼ
• ラデン
• ラニザック
• ラニタック
• ラニチザン
• ラニチジン
• ラビン
• ラベプラゾール
• ラベプラゾールNa
• ラベプラゾールナトリウム
• ランクリック
• ランソプラゾール
• ランソプラゾールOD
• ランソラール
• ルフレン配合
• レスポリックス配合
• レスラート
• レバミピド
• レバミピドOD
• ロキサチ
• ロキセタート
• ロキタット
• ロザルタット
• ロンミール
• 塩酸ピレンゼピン
• 塩酸ロキサチジンアセタート
• 水溶性アズレン
• 複合エピサネートG

「高プロラクチン血症」

　　[★]

英

hyperprolactinemia

関

プロラクチン

病因

高プロラクチン血症をきたす病態

IMD.933

• 機能性下垂体腺腫

• プロラクチノーマ
• 先端巨大症

• 視床下部下垂体茎障害：視床下部で産生されたドパミンが下垂体に輸送されない、あるいはドパミンが産生されないことによる

• 頭蓋咽頭腫
• 胚芽腫
• ヒスチオサイトーシスX
• サルコイドーシス
• 下垂体茎切断
• 空虚トルコ鞍症候群

• 異所性PRL産生腫瘍

• 気管支癌
• 胃癌

• 胸壁並びに神経路の刺激性障害：吸入刺激と同様の神経調節経路によると考えられる
• 原発性甲状腺機能低下症　　←　　TRHはプロラクチン産生↑
• 多嚢胞性卵巣症候群
• 薬物

• ドパミン拮抗薬：ドパミンは下垂体前葉？でD受容体に作用してプロラクチンを抑制　→　ドパミンの作用が↓　→　高プロラクチン血症　→無月経など

• スルピリド
• メトクロプラミド
• H2遮断薬（シメチジン。ラニチジンはプロラクチン分泌を誘発しなかった。ドパミン受容体拮抗を介さない経路でプロラクチン分泌を誘発(https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2888250/)。）
• クロルプロマジン

• ドパミンの産生を低下させる薬物

• レセルピン
• α-メチルドパ

• PRLの産生を促進する薬物

• 機能性高PRL血漿

• 妊娠
• 分娩後：

• キアリ・フロンメル症候群 Chiari-Frommel症候群

• 分娩と無関係

• アルゴンツ・デルカスティロ症候群 Argonz-del Castillo症候群

• 精神疾患
• 慢性腎不全
• 血液透析

分類

日中正常で、夜間のみ高プロラクチン血症を呈するもの

• 潜在性高プロラクチン血症

病態生理

SP.890

• 過剰のプロラクチン　→

1.　→　(乳腺)乳汁漏出、男性でも乳房肥大

2.　→　GnRHの産生・放出を抑制　→　性腺機能低下　→　性腺ホルモン分泌低下　→　性欲低下、(女性)排卵・月経周期の異常、(男性)精子産生の異常

症状

HIM.2205

• 男性：性欲減退、不妊、失明(視神経の圧迫があれば)。ゴナドトロピンの抑制により、テストステロンの低下、インポテンス、精子減少をきたす。長期間ゴナドトロピンの低下が持続すれば、骨減少症、筋肉量の減少、ヒゲの成長速度減少がみられる。
• 女性：無月経、乳汁漏出(80%の症例)、不妊。

検査

• ゴナドトロピン低値(FSH, LSH抑制)

治療

薬物療法

• ブロモクリプチン：ドパミン受容体作動薬

国試

• 104E052

「H2受容体拮抗薬」

　　[★]

英

H2 blocker H2-blockers

同

H2受容体ブロッカー H2 receptor blocker、H2受容体拮抗薬 H2 receptor antagonist H2RA、ヒスタミンH2受容体遮断薬 ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2-receptor antagonists histamine H2 receptor antagonist histamine H2 antagonist、H2拮抗薬 H2 antagonist H2-antagonist、H2遮断薬、H2ブロッカー

関

抗ヒスタミン薬

[show details]

H2受容体拮抗薬 : 約 249,000 件
H2受容体遮断薬 : 約 24,400 件

GOO.chapter36 p.971

• 消化性潰瘍治療薬
• 命名法は" -tidine"
• 特徴

十二指腸潰瘍の治癒率を向上する (⇔プロトンポンプ阻害薬)

H2受容体拮抗薬

• シメチジン cimetidine
• ラニチジン ranitidine
• ファモチジン famotidine　ガスター
• ニザチジン nizatidine
• ロキサチジン roxitidine
• ラフチジン lafutidine　プロテカジン 防御因子増強作用を有する。肝代謝なので腎機能障害があっても使用可能

構造

• イミダゾール環をもち、ヒスタミンに似る

作用機序

• H1受容体にはほとんど作用しない
• H2受容体に可逆的、競合的に結合してヒスタミンを阻害する。
• 胃粘膜の局所の肥満細胞、ECL細胞

• histamine→H2R→Csα→AC→cAMP↑→PKA→H+,K+-ATPase
• histamine→H2R→[Ca2+]i↑→H+,K+-ATPase　　　←補助的pathway

• H2RとMRとGRは相互作用しており、胃酸を分泌する。

注意

• 副作用5%↓
• 薬剤耐性
• リバウンド

• 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱

胃粘膜が減弱している

• 薬物相互作用

副作用

• 副作用5%↓
• 汎血球減少症、無顆粒球症
• 肝障害、抗アンドロゲン作用(女性化乳房、乳汁分泌)
• 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱

胃粘膜が減弱しているから

相互作用

• シメチジン：CYP2D6, CYP3A4阻害作用。 CYPs(CYP1A2,CYP2C9,CYP2D6)の阻害 (GOO.972)
• ラニチジン：CYPs。しかし、シメチジンの10%程度
• ファモチジン、ニザチジン：なし

「薬剤性低血糖」

　　[★]

英

drug-induced hypoglycemia

同

薬剤性低血糖症

関

低血糖

低血糖を引きおこす薬剤

DMR.295

• 降圧薬

• ACE阻害薬(レニベース)
• メトプロロール(セロケン)
• ナドロール(ナディック)
• ピンドロール(カルビスケン)
• プロプラノロール(インデラル)

• 利尿薬

• アセタゾラミド
• フロセミド

• 非ステロイド系抗炎症薬

• アスピリン
• インドメタシン

• 睡眠薬

• ベンゾジアゼピン系

• 抗精神病薬

• クロルプロマジン(コントミン)
• ハロペリドール(セレネース)
• イミプラミン(トフラニール)
• リチウム(リーマス)
• シベンゾリン(シベノール)

• 抗不整脈薬

• ジソピラミド(リスモダン)　　←　　膵臓β細胞のカリウムチャネルに作用してインスリン分泌を促進(103G025)
• リドカイン(キシロカイン)
• キニジン

• 消化性潰瘍治療薬

• シメチジン(タガメット)
• ラニチジン(ザンタック)

• 抗菌薬

• シプロフロキサシン
• エチオナミド
• イソニアジド
• オキシテトラサイクリン(ユナシリン)
• ペンタミジン(ベナンバックス)
• ST合剤(バクタ)

• 抗ヒスタミン薬

• ジフェンヒドラミン

• 全身麻酔薬

• エンフルラン(急性肝壊死による低血糖症)
• ハロセン(悪性高熱症による低血糖症)

• 気管支拡張薬

• フェノテロール(ベロテック)
• テルブタリン(ブリカニール)

• 抗癌薬

• インターフェロンα
• オクトレオチド(サンドスタチン)

• 血管拡張薬

• イソクスプリン(ズファジラン)

• 抗てんかん薬

• フェニトイン(アレビアチン)

• 子宮弛緩薬

• リトドリン(ウテメリン)

• 抗パーキンソン病薬

• セレギリン(エフピー)

• 抗血栓薬

• ワルファリン