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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/01/17 08:17:16」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. 肥満細胞活性化障害 mast cell activation disorders
- 2. III型遺伝性血管性浮腫 type iii hereditary angioedema
- 3. 慢性蕁麻疹：標準的な管理および患者教育 chronic urticaria standard management and patient education
- 4. 物理性蕁麻疹 physical urticarias
- 5. 慢性蕁麻疹：難治性症状の治療 chronic urticaria treatment of refractory symptoms
Japanese Journal
- 治療 高齢者の皮膚掻痒症および皮脂欠乏性湿疹に対するセチリジン塩酸塩(ジルテック錠)の有用性の検討
- 進藤 真久,山田 七子,山元 修
- 西日本皮膚科 73(1), 69-76, 2011-02
- NAID 40018729229
- 〓痒性皮膚疾患を対象としたセチリジン塩酸塩ドライシロップ(ジルテック^【○!R】ドライシロップ1.25%)の服薬アドヒアランスに関する患者調査
- 服部 真理子,比留間 政太郎,大月 亜希子,康井 真帆,貞政 裕子,矢口 均
- 西日本皮膚科 = The Nishinihon journal of dermatology 72(3), 251-255, 2010-06-01
- NAID 10026929716
- 成人患者を対象としたセチリジン塩酸塩ドライシロップ(ジルテック^【○!R】ドライシロップ1.25%)の有用性とコンプライアンスに関する検討
- 佐藤 さおり,古江 増隆
- 西日本皮膚科 = The Nishinihon journal of dermatology 70(5), 535-540, 2008-10-01
- NAID 10024944371
Related Links
- ジルテックとは?セチリジンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:病気別版) ... 成分（一般名） ： セチリジン塩酸塩 製品例 ： ジルテック錠5~10、ジルテックドライシロップ1.25% ・・その他(ジェネリック) & 薬価
- グラクソ・スミスクライン株式会社のジルテック錠10（アレルギー用薬）、一般名セチリジン塩酸塩(Cetirizine hydrochloride) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。 ... ジルテック錠10 薬には効果（ベネフィット）だけでなく副作用（リスク ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤
販売名
ジルテック錠5
組成
日本薬局方 セチリジン塩酸塩含量
- 1錠中5mg
添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール400
禁忌
- 本剤の成分又はピペラジン誘導体（レボセチリジン、ヒドロキシジンを含む）に対し過敏症の既往歴のある患者
- 重度の腎障害（クレアチニンクリアランス10mL/min未満）のある患者［高い血中濃度が持続するおそれがある。］
効能または効果
〔成人〕
- アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症
〔小児〕
- アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒
〔10mg錠〕
- 通常、成人にはセチリジン塩酸塩として1回10mgを1日1回、就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日20mgとする。
〔5mg錠〕
〔成人〕
- 通常、成人にはセチリジン塩酸塩として1回10mgを1日1回、就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日20mgとする。
〔小児〕
- 通常、7歳以上15歳未満の小児にはセチリジン塩酸塩として1回5mgを1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与する。
- 腎障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリアランスに応じて、下表のとおり投与量の調節が必要である（「薬物動態」の項参照）。
なお、クレアチニンクリアランスが10mL/min未満の患者への投与は禁忌である。
成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安（外国人データ）
クレアチニンクリアランス（mL/min）：≧80
- 推奨用量：10mgを1日1回
クレアチニンクリアランス（mL/min）：50〜79
- 推奨用量：10mgを1日1回
クレアチニンクリアランス（mL/min）：30〜49
- 推奨用量：5mgを1日1回
クレアチニンクリアランス（mL/min）：10〜29
- 推奨用量：5mgを2日に1回
- 腎障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整すること。
慎重投与
- 腎障害のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。（「用法・用量に関連する使用上の注意」及び「薬物動態」の項参照）〕
- 肝障害のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。（「薬物動態」の項参照）〕
- 高齢者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。（「高齢者への投与」及び「薬物動態」の項参照）〕
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣を発現するおそれがある。〕
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状（頻度不明注））
- ショック、アナフィラキシー様症状（呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
痙攣（0.1%未満）
- 異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸（頻度不明注））
- AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等の肝機能障害（初期症状：全身けん怠感、食欲不振、発熱、嘔気等）、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少（頻度不明注））
- 血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
ヒスタミンH1受容体拮抗作用
- ヒスタミンH1受容体に選択的に結合することにより、ヒスタミンの作用を阻害する。ヒスタミンH2、ドパミン、アセチルコリン、セロトニンの各受容体に対する親和性は低く（ラット、モルモット）17)、中枢神経系におけるヒスタミンH1受容体への影響が少ない（ラット）18)。摘出臓器（ヒト気管支平滑筋）のヒスタミン反応を濃度依存的に抑制した19)。また、ヒスタミン誘発皮膚反応及びヒスタミン誘発鼻症状を抑制し、その作用は速効的かつ持続的であった（ヒト）20)21)。
好酸球に対する作用
- 好酸球に対しin vitro及びin vivoにおいて遊走抑制を示し、好酸球活性化の指標であるスーパーオキサイド産生を抑制した（ヒト）22)23)。
メディエーター遊離抑制作用
- ヒト肺切片からのロイコトリエン及びプロスタグランジンD2遊離を抑制した24)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- セチリジン塩酸塩（Cetirizine Hydrochloride）
化学名
- 2-(2-{4-[(RS)-(4-Chlorophenyl)phenylmethyl]piperazin-1-yl}ethoxy)acetic acid dihydrochloride
分子式
- C21H25ClN2O3・2HCl
分子量
- 461.81
融点
- 204〜210℃（分解）
性状
- 白色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、エタノール（99.5）に溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。水溶液（1→10）は旋光性を示さない。
分配係数
- 24.3（pH7、水−オクタノール系）
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「抗ヒスタミン薬」「かぜ症候群」「その他のアレルギー用薬」「フェキソフェナジン」「セチリジン」 |
「抗ヒスタミン薬」
- 英
- antihistamine antihistamines, histamine antagonist
- 同
- ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonists、ヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
- 関
- ヒスタミン受容体。薬理学
- ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonist、H1拮抗薬 H1 blocker、H2遮断薬
- ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonist、H2拮抗薬 H2 blocker、H2遮断薬
- 表：GOO.638
- 鼻アレルギー http://minds.jcqhc.or.jp/G0000065_0023.html
- 古典的抗ヒスタミン薬
- エタノールアミン系
- プロピルアミン系
- ピペラジン系
- ピペリジン系
- 第二世代ヒスタミン薬
- ピペリジン系
- アレルギー性抗ヒスタミン薬
鎮静性からの分類
| 鎮静性 | 世代 | 一般名 | 商品名 |
| 非鎮静性 | 第二世代 | フェキソフェナジン | アレグラ |
| エピナスチン | アレジオン | ||
| エバスチン | エバステル | ||
| ロラタジン | クラリチン | ||
| セチリジン | ジルテック | ||
| オロパタジン | アレロック | ||
| ベポタスチン | タリオン | ||
| 軽度鎮静性 | アゼラスチン | アゼプチン | |
| メキタジン | ゼスラン | ||
| セチリジン | ジルテック | ||
| 鎮静性 | オキサトミド | セルテクト | |
| ケトチフェン | ザジテン | ||
| 第一世代 | d-クロルフェニラミン | ポララミン | |
| ジフェンヒドラミン | レスタミンコーワ | ||
| クレマスチン | タベジール | ||
| ヒドロキシジン | アタラックス |
構造からの分類
- 三環系(ザジテン(ケトチフェン)、アゼプチン(アゼラスチン)、アレジオン(エピナスチン)、クラリチン(ロラタジン)、アレロック(オロパタジン))
- ピペリジン系(エバステル(エバスチン)、アレグラ(フェキソフェナジン)、タリオン(ベポタスチン))
- ピペラジン系(セルテクト(オキサトミド)、ジルテック(セチリジン)、ザイザル(レボセチリジン))
薬理学的作用の比較
| 受容体括抗作用 | イオン電流阻害作用 | 血液脳関門透過性 | ||||||||||
| H1 | ACh | NA | 5-HT | DA | PAF | LT | Ca | Na | K | |||
| 第 | ジフェンヒドラミン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||||
| 一 | ||||||||||||
| 世 | プロメタジン | ＋＋ | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||
| 代 | クロルフェニラミン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋＋ | ||||
| 第 | ケトチフェン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ||||
| 二 | ||||||||||||
| 世 | アゼラスチン | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ||||
| 代 | オキサトミド | ＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | |||
| 第 | テルフェナジン | ＋＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | ＋ | － | ||||
| 三 | ||||||||||||
| 世 | アステミゾール | ＋＋＋ | ＋ | ＋ | ＋ | － | ||||||
| 代 | セチリジン | ＋＋＋ | － | |||||||||
抗ヒスタミン薬の抗ヒスタミン受容体占拠率
「かぜ症候群」
- 英
- cold syndrome, common cold syndrome
- 同
- 上気道症候群 upper airway syndrome、急性上気道炎 acute upper respiratory tract infection
- 関
概念
- 上気道粘膜の急性カタル性炎症(急性カタル性上気道炎)の総称
- 急性鼻炎や咽頭炎を呈し、全身症状は軽微。
- 予後良好、2-5日で軽快し予後は良好。
病因
- 病原体への暴露：飛沫感染など
- 環境要因：個体条件(アレルギー、免疫不全、脱水、疲労、飲酒など)、物理化学的刺激(乾燥、寒冷)
疫学
- 多くの人が1年に1回以上罹患。冬期に多い。
- 小児において罹患回数が多い → 成人になると記憶T細胞、記憶B細胞が増加するため、なんとなくウイルスに対して抵抗性が付与される、はず。
病理
- ウイルスの場合、上気道粘膜に付着して、粘膜上皮を冒す。上気道線毛円柱上皮(呼吸上皮)に付着し、上皮細胞は変性・脱落・壊死する。上皮を失った部位から細菌が侵入しやすくなる。
病型
- 鼻かぜ：ライノウイルス、RSウイルス、コロナウイルス
- のど風邪：アデノウイルス、コクサッキーウイルス、パラインフルエンザウイルス
- 気管支かぜ：アデノウイルス、パラインフルエンザウイルス、マイコプラズマ、クラミジア
症状
- 鼻かぜ：鼻汁、鼻閉などの鼻症状が主体
- のどかぜ：咽頭痛、嗄声など咽頭症状が主体
- 気管支かぜ：咳、痰などの気管支症状が主体
共通の症状
- まず、鼻炎症状が緩徐に発現し、鼻咽頭不快感・乾燥感、くしゃみ、鼻閉、水様鼻汁を呈する。
病原体に特異的な症状
- ライノウイルス・コロナウイルス：2-3日の鼻炎症状で全身症状は軽度。
- アデノウイルス：咽頭炎・喉頭炎、ヘルパンギーナ、下気道感染、結膜炎
- エンテロウイルス：夏かぜ。腸管症状。
- RSウイルス・パラインフルエンザウイルス：成人では軽症だが、乳幼児でときに重症 → 細気管支炎
診断
- 臨床的診断
- 検査はほとんどの場合行わないが、インフルエンザ、溶連菌などを鑑別する場合には迅速診断キットを使う。 → つかえる迅速診断キットがあればのはなし
検査
- 血液検査：ウイルス感染の場合、WBCやCRPは動かないが、細菌感染があれば上昇する。
- ウイルス分離は一般臨床では行われない。 → 高コストだし、培養している内に治癒する。
- 血清抗体価測定ではペア血清で 4 倍以上の上昇で陽性とする。 → 高コストだし、ペア血清を取った時点で治癒する。
- 細菌感染を疑ったら、喀痰検査(培養は時間がかかるので検鏡でしょう？)、血液検査(血算)のちに、培養して薬物感受性検査を行う(けど時間がどのくらいかかるのやら)
治療
- 一般療法(安静、保温・保湿、栄養補給、脱水予防、入浴制限)
- 対症療法：解熱・鎮痛薬、非ステロイド性抗炎症薬、蛋白分解酵素製剤、含嗽薬、鎮咳去痰薬、抗ヒスタミン薬
- 細菌感染が疑われるときのみ、抗生物質を使用する。予防的に使うのはいかがな最中
予後
- 良好。数日-1週間で軽快
予防
- RSウイルス：適応が限られるが、ワクチンを使うことができる。
「その他のアレルギー用薬」
商品
- アイピーディ
- アコレート
- アズサレオン
- アストプチン
- アスモット
- アゼプチン
- アゼラスチン塩酸塩
- アデコック
- アトピクト
- アドメッセン
- アルジキサール
- アルピード
- アレギサール
- アレグラ
- アレゲイン
- アレジオテック
- アレジオン
- アレトン
- アレナピオン
- アレルオフ
- アレルゲンエキス
- アレルナート
- アレロック
- イワトミド
- インタール
- エバスチン
- エバステル
- エピナジオン
- エピナスチン
- エメロミン
- エルピナン
- オキサトーワ
- オキサトミド
- オキロット
- オザグレル
- オノン
- ガーランド
- キプレス
- クラリチン
- ケタス
- ケトチフェン
- ケトテン
- ザイザル
- ザジテン
- サジフェン
- サラチン
- サルジメン
- ジキリオン
- ジルテック
- シングレア
- スパクリット
- スプデル
- スプラタストトシル酸塩
- セキタール
- セキトン
- セチリジン塩酸塩
- セルテクト
- セルトミド
- セルマレン
- ソルファ
- タツモール
- タリオン
- ダレン
- チムケント
- デズワルト
- デルトーマ
- トーラスタン
- トシラート
- ドメナン
- トラニラスト
- バイナス
- ヒシレタン
- ピナジオン
- ピナトス
- ビフェルチン
- ビラスチン
- フスチゲン
- フマルフェン
- フマル酸ケトチフェン
- プランルカスト
- ブレクルス
- プレント
- ブロニカ
- ベガ
- ペペシン
- ペミラストン
- ペミロラスト
- ヘルボッツ
- マゴチフェン
- メクテクト
- モナソサール
- ユピテル
- ラスプジン
- ラミセンス
- リザベン
- ルミオス
- レミカット
- ロメット
- ロラタジン
- 塩酸エピナスチン
「フェキソフェナジン」
- 第二世代ヒスタミン薬
- ピペリジン系
- テルフェナジンの活性代謝物。テルフェナジンのようにQT延長を起こさない。
- アレグラはアレロック、ジルテックより眠くならない。アレグラ、クラリチンは服用後の自動車運転について注意書きがないくらい覚醒に及ぼす影響が小さいらしい。