クレマスチン

clemastine
フマル酸クレマスチン clemastine fumarate
インベスタンキソラミンクレ・ママレットクレマニルタベジールテルギンベナンジールマスレチンマルスチン
抗ヒスタミン薬抗ヒスタミン剤
  • アミノアルキルエーテル系。抗ヒスタミン薬。


UpToDate Contents

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Japanese Journal

  • ヒスタミンと抗ヒスタミン薬の油水界面におけるイオン移動ボルタンメトリー
  • 塚本 龍治,楠 文代
  • 分析化学 52(10), 865-871, 2003-10-05
  • … ニトロベンゼン/水の油水界面のイオン移動ボルタンメトリーによって,ヒスタミン及び抗ヒスタミン薬であるdl-クロルフェニラミン,クレマスチン,ジフェンヒドラミン,シプロヘプタジン,メクリジン,プロメタジン,ケトチフェン及びテルフェナジンの油水界面におけるイオン移動と吸着を検討した.ボルタモグラム上に,抗ヒスタミン薬はヒスタミンに比べ負電位側で水相から油相への移動による陽極波が現れ,また,電気毛管 …
  • NAID 110002907429
  • 培養鼻粘膜上皮細胞からの幹細胞増殖因子(stem cell factor)産生と薬剤による抑制効果
  • 小山 守,大塚 博邦,楠見 妙子,山内 陽子
  • 日本耳鼻咽喉科學會會報 105(2), 166-173, 2002-02-20
  • クレマスチンは10<SUP>-7</SUP>mol/L以上で, ケトチフェンは10<SUP>-5</SUP>mol/Lで有意に抑制がみられた. …
  • NAID 10008382494

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タベジール,テルギンとは?クレマスチンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
大洋薬品工業株式会社のクレマスチン錠1mg「タイヨー」(アレルギー用薬)、一般名クレマスチンフマル酸塩(Clemastine fumarate) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。 ... 通常、成人は1回1錠(クレマスチンとして1mg)を1日2回 ...


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で表される化合物である。上記 また、抗ヒスタミン薬の副作用 クレマスチン錠1mg「タイヨー」タベジール散1% - 最短当日お と フマル 酸 クレマスチン  クレマスチン、のどの痛みに

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

  • 持続性抗アレルギー剤

販売名

クレマニルドライシロップ0.1%

組成

有効成分

  • 日局 クレマスチンフマル酸塩

含量(1g中)

  • 1.34mg(クレマスチンとして1mg)

添加物

  • D-マンニトール、白糖

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 緑内障の患者[抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある。]
  • 前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者[抗コリン作用により排尿障害が悪化するおそれがある。]
  • 狭窄性消化性潰瘍又は幽門十二指腸閉塞のある患者[抗コリン作用により消化管運動が抑制され、症状が悪化するおそれがある。]


効能または効果

  • アレルギー性皮膚疾患(じん麻疹、湿疹、皮膚炎、そう痒症)
  • アレルギー性鼻炎、感冒等上気道炎に伴うくしゃみ・鼻汁・咳嗽


  • 通常成人1日量2g(クレマスチンとして2mg)を2回に分け、用時溶解して経口投与する。用量は患者の症状、年齢、体重などにより適宜増減することができる。幼小児に対しては、標準的な用量として下記の1日量を2回に分け、用時溶解して経口投与する。
    なお、1歳未満の乳児に使用する場合には、体重、症状などを考慮して適宜投与量を決める。
年齢 幼小児の1日用量
1歳以上 3歳未満 0.4g
3歳以上 5歳未満 0.5g
5歳以上 8歳未満 0.7g
8歳以上 11歳未満 1.0g
11歳以上 15歳未満 1.3g

慎重投与

  • てんかん等の痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者[痙攣閾値を低下させることがある。]


重大な副作用

痙攣、興奮(頻度不明)

  • 痙攣、興奮があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと(乳児、幼児では特に注意すること)。

肝機能障害、黄疸(頻度不明)

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、LDH、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。


薬効薬理

  • クレマスチンフマル酸塩はH1受容体拮抗薬で、H1受容体を介するヒスタミンの作用(細血管の拡張、毛細血管透過性亢進、気管支平滑筋の収縮、知覚神経終末刺激による痒みや痛みの発生など)を抑制する。H1受容体拮抗作用はクロルフェニラミンより強く、持続性である。抗ヒスタミン作用を示す薬用量では、鎮静作用、抗コリン作用、抗セロトニン作用及び抗アドレナリン作用はほとんど認められない。2)


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • クレマスチンフマル酸塩(Clemastine Fumarate)

化学名

  • (2R)-2-{2-[(1R)-1-(4-Chlorophenyl)-1-phenylethoxy]ethyl}-1-methylpyrrolidine monofumarate

分子式

  • C21H26ClNO・C4H4O4

分子量

  • 459.96

性状

  • 白色の結晶性の粉末で、においはない。
    メタノール又は酢酸(100)にやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。

融点

  • 176〜180℃(分解)

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薬理学的作用の比較

https://minds.jcqhc.or.jp/n/med/4/med0024/G0000065/0023 をより改変して引用
  受容体括抗作用 イオン電流阻害作用 血液脳関門透過性
H1 ACh NA 5-HT DA PAF LT Ca Na K
ジフェンヒドラミン ++         ++
プロメタジン ++ ++     ++
クロルフェニラミン ++         ++
ケトチフェン ++        
アゼラスチン ++        
オキサトミド ++      
テルフェナジン +++        
アステミゾール +++            
セチリジン +++                  

抗ヒスタミン薬の抗ヒスタミン受容体占拠率

https://www.jstage.jst.go.jp/article/jibiinkoka/112/3/112_3_99/_pdf

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