フェノテロール
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Japanese Journal
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ベロテックエロゾル100
組成
成分・含量
- 1g中フェノテロール臭化水素酸塩 1.923mg
(1回噴霧中0.1mg)
添加物
- 無水エタノール、無水クエン酸、1,1,1,2-テトラフルオロエタン
禁忌
カテコールアミン(エピネフリン、イソプロテレノール等)を投与中の患者
本剤に対して過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
下記疾患の気道閉塞性障害に基づく呼吸困難など諸症状の緩解
- 本剤は喘息発作に対する対症療法剤であるので、本剤の使用は発作発現時に限ること。
- 通常1回2吸入(フェノテロール臭化水素酸塩として0.2mg)する。成人には2〜5分間たって効果が不十分な場合はさらに1〜2吸入する。
患者に対し、本剤の過度の使用により、不整脈、心停止等の重篤な副作用が発現する危険性があることを理解させ、次の事項及びその他必要と考えられる注意を与えること。
- 1回2吸入を原則とするが、1回1吸入からはじめ、効果を確認しながら使用すること。なお、吸入後2〜5分を待っても十分な効果がみられない場合には、2吸入を限度として追加吸入できるが、それ以上の追加吸入を行うときは、少なくとも6時間の間隔をおき、1日4回までとすること。
慎重投与
甲状腺機能亢進症の患者
高血圧症の患者
心疾患のある患者
糖尿病の患者
高齢者
重大な副作用
- β2刺激剤により重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、β2刺激剤による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。更に、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には、血清カリウム値をモニターすることが望ましい。
薬効薬理
- フェノテロールの薬効薬理作用の主体は、β2アドレナリン受容体刺激による気管支平滑筋弛緩作用(気管支拡張作用)である。
気管支拡張作用
- 摘出気管支平滑筋標本(モルモット2))において、イソプロテレノール、サルブタモールよりも強い弛緩作用を示す。成人気管支喘息患者に吸入投与した場合、イソプロテレノールよりも強い気管支拡張作用を示すことが認められている。3)
- 生体位(イヌ4))において、イソプロテレノール、サルブタモールに比べ、作用持続時間は長い。成人気管支喘息患者に吸入投与した場合、吸入直後より効果が発現し3)、作用は8時間以上持続することが認められている。5)
β2アドレナリン受容体への選択性
- 摘出標本(モルモット2,4))および生体位(モルモット4))において、気管(気管支)拡張作用(β2アドレナリン受容体刺激作用)は、心拍動数増加作用(β1アドレナリン受容体刺激作用)に比べ強く、β2アドレナリン受容体に対する選択性は高い。
その他の作用
抗アレルギー作用
- 抗原-抗体反応による感作ヒト肺組織からSRS-Aの遊離6)、および気管支喘息患児白血球からのヒスタミン遊離を抑制することが認められている。7)なお、気管支喘息患児に経口投与した場合、ハウスダストによる皮膚反応が抑制されることが認められている。8)
実験的喘息防御作用
- 成人気管支喘息患者におけるヒスタミン、アセチルコリン、セロトニン誘発喘息9)および成人気管支喘息患者のアレルゲン10)誘発喘息に対し、吸入投与した場合、緩解作用を示すことが認められている。
また、気管支喘息患児の運動負荷喘息に対しても、吸入投与した場合、緩解作用を示すことが認められている。11)
気道線毛運動亢進作用
- 摘出気管支標本において、線毛運動亢進作用を示す(ラット12))。成人閉塞性気管支疾患患者に吸入投与した場合、気道粘液クリアランス速度の増大が認められている。13)
有効成分に関する理化学的知見
分子式
分子量
性状
- ・白色の結晶性の粉末である。
・メタノールに溶けやすく、水又はエタノール(95)にやや溶けやすく、ギ酸にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
・本品の水溶液(1→25)は旋光性がない。
・本品1.0gを水25mLに溶かした液のpHは4.2〜5.2である。
融点
分配係数
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- short-acting β-agonists, SABA
- 関
- 長時間作用型β2刺激薬 LABA
[show details]
短時間作用型吸入β2刺激薬 : 78 件
短時間作動型吸入β2刺激薬 : 約 3,590 件
短時間作用型β2刺激薬 : 約 8,370 件
短時間作動型β2刺激薬 : 65 件
短時間作用型吸入β刺激薬 : 31 件
短時間作動型吸入β刺激薬 : 1 件
短時間作用型β刺激薬 : 約 71 件
短時間作動型β刺激薬 : 32 件
短時間作用型吸入β2刺激薬 SABA : 42 件
短時間作動型吸入β2刺激薬 SABA : 6 件
短時間作用型β2刺激薬 SABA : 74 件
短時間作動型β2刺激薬 SABA : 19 件
短時間作用型吸入β刺激薬 SABA : 2 件
短時間作動型吸入β刺激薬 SABA : 約 2,130 件
短時間作用型β刺激薬 SABA : 15 件
短時間作動型β刺激薬 SABA : 9 件
- 小発作から大発作の救急対応で反復吸入するkey drug
- 20-30分おきにネブライザーで吸入。脈拍が130/分以下を保つようにする。
[★]
- 英
- drug-induced hypoglycemia
- 同
- 薬剤性低血糖症
- 関
- 低血糖
低血糖を引きおこす薬剤
- DMR.295
[★]
- 英
- bronchodilator
- 関
- 気管支拡張薬
商品
[★]
- 英
- fenoterol
- 化
- 臭化水素酸フェノテロール fenoterol hydrobromide
- 商
- ウガコール、シオベテック、ベロテック、ポルボノール、モンブルト
- 関
- 気管支拡張剤