- 英
- torasemide
- 同
- トルセミド
- 商
- ルプラック
- 関
- 利尿薬、ループ利尿薬
メモ
- トラセミド8mgに対してフロセミド20mgに相当するとのことだが根拠は不明である。
- 抗アルドステロン作用があり、低カリウム血症が起こりにくいとのことだが、その程度は不明である。
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/11/17 21:03:39」(JST)
wiki ja
Japanese Journal
- トラセミド投与後に生じた疱疹状天疱瘡の1例 (特集 水疱症)
- 吉村 紫,西島 千博,稲沖 真 [他]
- 皮膚科の臨床 53(7), 972-974, 2011-07
- NAID 40018909225
- 症例報告 スピロノラクトンとトラセミドによるacute generalized exanthematous pustulosisの1例
- 齊藤 睦美,近森 亜紀子,松永 晋作 [他]
- 臨床皮膚科 64(12), 916-920, 2010-11
- NAID 40017383049
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- ループ利尿剤
販売名
ルプラック錠4mg
組成
成分
- トラセミド
含量（1錠中）
- 4mg
添加物
- 乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム
禁忌
- 無尿の患者
〔本剤の効果が期待できない。〕 - 肝性昏睡の患者
〔低カリウム血症によるアルカローシスの増悪により肝性昏睡が悪化するおそれがある。〕 - 体液中のナトリウム、カリウムが明らかに減少している患者
〔電解質失調を起こすおそれがある。〕 - 本剤の成分又はスルフォンアミド誘導体に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 心性浮腫、腎性浮腫、肝性浮腫
- 通常、成人には、トラセミドとして、1日1回4〜8mgを経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 進行した肝硬変症のある患者
〔肝性昏睡を起こすおそれがある。〕 - 重篤な冠硬化症又は脳動脈硬化症のある患者
〔急激な利尿があらわれた場合、急速な血漿量減少、血液濃縮を来し、血栓塞栓症を誘発するおそれがある。〕 - 腎機能障害のある患者
〔腎機能障害が増悪することがある。また、排泄遅延により血中濃度が上昇するおそれがある。（「薬物動態」の項及び副作用の項の代謝異常参照）〕 - 肝疾患・肝機能障害のある患者
〔肝性昏睡を起こすおそれがある。（副作用の項の代謝異常参照）〕 - 本人又は両親、兄弟に痛風、糖尿病のある患者
〔痛風発作を起こすおそれがある。糖尿病を悪化するおそれがある。（副作用の項の代謝異常参照）〕 - 下痢、嘔吐のある患者
〔電解質失調を起こすおそれがある。（副作用の項の代謝異常参照）〕 - 手術前の患者
〔昇圧アミンに対する血管壁への反応性を低下させることがある。ツボクラリン等の麻痺作用を増強することがある。（「相互作用」の項及び副作用の項の代謝異常参照）〕 - ジギタリス剤、糖質副腎皮質ホルモン剤、ACTH又はグリチルリチン製剤の投与を受けている患者（「相互作用」の項及び副作用の項の代謝異常参照）
- 減塩療法時の患者
〔低ナトリウム血症を起こすおそれがある。（副作用の項の代謝異常参照）〕 - 高齢者（「高齢者への投与」の項及び副作用の項の代謝異常参照）
- 乳児
〔乳児では電解質バランスがくずれやすい。（副作用の項の代謝異常参照）〕
重大な副作用
肝機能障害（0.03％）、黄疸（頻度不明）
- AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少（頻度不明）
- 血小板減少があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
低カリウム血症、高カリウム血症（いずれも頻度不明）
- 低カリウム血症、高カリウム血症があらわれることがあり、血清カリウム値の異常変動に伴い、不整脈、全身けん怠感、脱力等が発現するおそれがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
利尿作用15）16）17）
- 正常血圧ラット、高血圧自然発症ラット、腎性高血圧ラット、病態モデル動物（一側腎摘出後デオキシコルチコステロン酢酸塩皮下投与−食塩負荷高血圧ラット及び肝硬変ラット）において、トラセミド0.3、1、3mg/kgの単回経口投与により用量依存的な利尿作用を示した。
また、正常ラットにおけるトラセミドの尿中Na/K比改善効果は、既存のループ利尿剤と抗アルドステロン剤を併用した場合とほぼ同等の作用を示した。
抗浮腫作用
- ラットにトラセミド0.3〜10mg/kgの単回経口投与したとき、カラゲニン足蹠浮腫、カラゲニン胸膜炎及びヒスタミン誘発毛細血管透過性の亢進を用量依存的に抑制した18）。
また、麻酔イヌのうっ血性急性心不全モデルにおいて、トラセミド0.3mg/kgの静脈内投与により、病態の進行を抑制した。
作用機序
- 麻酔イヌの腎クリアランス試験19）、ストップフロー試験19）、ラットマイクロパンクチャー試験20）及びウサギマイクロパーフュージョン試験21）の結果から、他のループ利尿剤と同様にヘンレ係蹄の上行脚における電解質の再吸収抑制による利尿作用を示す。また、ラット腎細胞質画分における、受容体結合の阻害による抗アルドステロン作用が認められた22）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- トラセミド（Torasemide）
化学名
- N-（1-methylethylaminocarbonyl）-4-（3-methyl-phenylamino）-3-pyridinesulfonamide
分子式
- C16H20N4O3S
分子量
- 348.43
性状
- 本品は白色の結晶性の粉末で、におい及び味はない。本品はメタノール又はエタノール（95）に溶けにくく、アセトン、クロロホルム又はアセトニトリルに極めて溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点
- 159〜164℃
★リンクテーブル★
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| 関連記事 | 「セミ」 |
「慢性心不全」
薬物療法
- 以下、左室収縮能不全に対する治療のみ採り上げる
- 左室収縮能不全の原因は非虚血性の拡張型心筋症と虚血性心筋症に大別できる。これらの疾患においては交感神経系とRAA系が賦活化され、進行性の左室拡大と収縮性の低下、すなわちリモデリングが生じ病態の悪化に繋がっていると考えられている。治療の焦点は神経内分泌系の抑制、心不全に伴う症状の緩和である。
- (PHD.244)慢性心不全の治療のゴールは5つある：(1)病因の同定、(2)増悪因子の除去、(3)心不全症状の管理(前方障害、後方障害の軽減)、(4)神経ホルモン系の調節、(5)長期予後の改善
治療に用いられる薬物
- 参考(1))
- 配糖強心薬(ジギタリス)
- 利尿薬：静脈還流量の減少 → 前負荷の軽減 → 左室拡張終期圧低下 → 肺うっ血の改善 → 低血圧誘発がありうる
- 血管拡張薬(vasodilator)
- venous dilator(ex.硝酸薬)：静脈のcapacitanceを増加させる。利尿薬と同じ薬理作用。
- arteriolar dilator(ex.ヒドララジン)：後負荷を低下させSVを上昇させる。血圧は下がりそうだが、SVが上昇する結果、血圧は軽度低下あるいは保たれる(PHD.246)
- "balanced vasodilator：「アンジオテンシン転換酵素阻害薬」心不全で起こる血管収縮、体液貯留(volume retension)、心室モデリングを防ぎ、回復(reverse)させうる？CHF患者の生命予後改善効果がある(PHD.245,246)。ACE阻害薬は循環血液中のブラジキニンを増加させる。ブラジキニンは心不全の患者において血管拡張という重要な働きをしている(PHD.247)。「アンジオテンシンII受容体拮抗薬」はACE阻害薬とほぼ同等であり、ACE阻害薬による副作用が問題となる場合に用いる。(PHD.247)。これらの薬剤は腎不全と高カリウム血症が存在する場合には適さない。「nesiritide」human recombinant B-type natriuretic peptide。静注薬。速効で強力な血管拡張、心拍出量増加、RAA系の抑制、利尿作用(PHD.247)
カルシウム拮抗薬：長期に用いると心不全を悪化させる危険があり推奨されない。
- β遮断薬
- 抗アルドステロン薬
- アミオダロン
- 末梢血管拡張薬
- 経口強心薬
- ナトリウム利尿ペプチド：ANP製剤(カルペリチド) → 静注薬しかないので急性心不全の時に用いる。
治療に用いられる薬物名
- アンジオテンシン転換酵素阻害薬：エナラプリル、リシノプリル、カプトプリル
- アンジオテンシンII受容体拮抗薬：カンデサルタン、ロサルタン、バルサルタン
- β遮断薬：カルベジロール、メトプロロール、ビソプロロール
- 抗不整脈薬：アミオダロン
- 血管拡張薬：硝酸イソソルビド、ヒドララジン
- 利尿薬：フロセミド、アゾセミド、トラセミド、スピロノラクトン、エプレレノン
- ジギタリス製剤：ジゴキシン
- 経口強心薬：ピモベンダン
参考
- 1. 慢性心不全治療ガイドライン（2010年改訂版）
国試
「ループ利尿薬」
概念
- Henleループに作用する強力な利尿薬の一群
種類 (SP.790)
作用機序
- 太いヘンレの上行脚において、Na+-K+-2Cl-共輸送体を抑制→ 同部位におけるNaCl再吸収の抑制
血清電解質の変化
| Na | K | Cl | H | Ca | Mg | |
| 血清 | ↓ | ↓ | ↓ | ↓ | ↓ |
副作用
- GOO.752
- Na喪失 → K+,H+喪失：
- Mg,Ca喪失
- 骨粗鬆症を呈する閉経女性への投与は、骨代謝を悪化させうる。
禁忌
- 低カリウム血症を伴う高血圧：高アルドステロン血症
所属するループ利尿薬
等価量
臨床関連
- 代謝性アシドーシス：ループ利尿薬乱用 → (利尿薬)Cl喪失によるHCO3-の増加、およびK+喪失による血漿中H+の細胞内への移動による (QB.D-349 ICU.493 代謝性アルカローシス#原因による分類 ICU.493)
- バーター症候群：Na+-K+-2Cl-共輸送体の異常により、常にループ利尿薬が作用している病態をとる。