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- the 12th letter of the Roman alphabet (同)l
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- ラ(全音階の第6音)
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- 1. 抗Ro/SSA抗体および抗La/SSB抗体の抗原抗体系 the anti ro ssa and anti la ssb antigen antibody systems
- 2. 抗リン脂質抗体症候群の病因 pathogenesis of the antiphospholipid syndrome
- 3. 抗リン脂質抗体症候群の診断 diagnosis of the antiphospholipid syndrome
- 4. 抗リン脂質抗体症候群の臨床症状 clinical manifestations of the antiphospholipid syndrome
- 5. シェーグレン症候群の分類および診断 classification and diagnosis of sjogrens syndrome
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- 2007年4月18日、緑内障・高眼圧症治療薬「ミケランLA点眼液」（カルテオロール塩酸塩 持続性点眼液）が製造承認を取得した。既に薬価収載されており、7月3日に発売される 予定である。 緑内障は、「視神経と視野に特徴的変化を有し、通常、眼圧を十分に下降 ...
- 大塚製薬株式会社のミケランLA点眼液2％（感覚器官用薬）、一般名カルテオロール 塩酸塩(Carteolol hydrochloride) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 徐放性高血圧治療剤
販売名
ミケランLAカプセル15mg
組成
有効成分
- 1カプセル中カルテオロール塩酸塩15mg
添加物
- 精製白糖、トウモロコシデンプン、ヒプロメロース、エチルセルロース、グリセリン脂肪酸エステル、ステアリン酸マグネシウム、ゼラチン、黄色5号、ラウリル硫酸ナトリウム、酸化チタン
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者［気管支筋収縮作用により、喘息症状の誘発、悪化を起こすおそれがある。］
- 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者［アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。］
- 高度の徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック（II、III度）、洞不全症候群、洞房ブロックのある患者［刺激伝導系に対し抑制的に作用し、症状を悪化させるおそれがある。］
- 心原性ショックの患者［心拍出量抑制作用により、症状が悪化するおそれがある。］
- 肺高血圧による右心不全のある患者［心拍出量抑制作用により、症状が悪化するおそれがある。］
- うっ血性心不全のある患者［心収縮力抑制作用により、症状が悪化するおそれがある。］
- 低血圧症の患者［降圧作用により症状を悪化させるおそれがある。］
- 未治療の褐色細胞腫の患者（《用法・用量に関連する使用上の注意》の項参照）
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
- 本態性高血圧症（軽症〜中等症）
- 通常、成人には1日1カプセル（カルテオロール塩酸塩として15mg）を朝食後に経口投与する。なお、効果が不十分な場合には1日1回2カプセル（カルテオロール塩酸塩として30mg）まで増量することができる。
- 褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。
慎重投与
- うっ血性心不全のおそれのある患者［心収縮力抑制作用により、症状を悪化させるおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。］
- 特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者［低血糖症状を起こしやすく、かつ症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。］
- 徐脈、房室ブロック（I度）のある患者［心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。］
- 重篤な肝・腎機能障害のある患者［薬物代謝の遅延等で副作用が出現するおそれがある。］
- 末梢循環障害のある患者（レイノー症候群、間欠性跛行症等）［末梢血管収縮作用により、症状が悪化するおそれがある。］
- 甲状腺中毒症の患者［頻脈等の中毒症状をマスクすることがある。（「重要な基本的注意3.」の項参照）］
- 異型狭心症の患者［類薬で症状を悪化させたとの報告がある。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
- 小児（「小児等への投与」の項参照）
重大な副作用
房室ブロック（0.1％未満）、洞不全症候群（0.1％未満）、洞房ブロック（0.1％未満）、洞停止（0.1％未満）等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全（又はその悪化）（0.1％未満）、冠攣縮性狭心症（頻度不明※）
- 房室ブロック、洞不全症候群、洞房ブロック、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全（又はその悪化）、冠攣縮性狭心症等があらわれることがあるので、定期的に心機能検査を行い、必要に応じ、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。
失神（頻度不明※）
- 高度な徐脈に伴う失神があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
アドレナリン性β受容体遮断作用9)
- 健康成人男子に本剤を1カプセル経口投与した場合、運動負荷時のダブルプロダクト（収縮期血圧×脈拍数）は投与直後より減少が認められ、その抑制作用は投与後24時間まで持続した。
内因性交感神経刺激様作用（ISA）10〜13)
- 麻酔開胸犬において、カルテオロール塩酸塩はアドレナリン性β受容体遮断用量での陰性変時・変力作用は弱く、大量投与で心臓興奮作用があらわれ、除神経・レセルピン処理下では低用量からそれが明確にあらわれる10,11)。
- 健康成人及び動揺性高血圧症患者において、カルテオロール塩酸塩は安静時の心拍数に影響を与えず、心機能抑制作用も弱いことが確認されている12,13)。
降圧作用14,15)
- 本態性高血圧症患者に対し、カルテオロール塩酸塩の降圧効果は早期に発現し、緩徐で持続的な降圧パターンを示す14)。
- カルテオロール塩酸塩は自然発症高血圧ラット（SHR）の心肥大・血管肥厚を抑制する15)。
血圧日内変動に及ぼす影響16)
- 本態性高血圧症患者において、本剤を1日1回1〜2カプセル経口投与した場合、降圧効果は投与後24時間まで持続して認められ、血圧の変動幅及び最大日内較差に影響しないことが認められている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- カルテオロール塩酸塩〔Carteolol Hydrochloride（JAN）〕
化学名
- 5-[(2RS)-3-(1,1-Dimethylethyl)amino-2-hydroxypropyloxy]-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one monohydrochloride
分子式
- C16H24N2O3・HCl
分子量
- 328.83
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。水にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（95）又は酢酸（100）に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。本品1.0gを水100mLに溶かした液のpHは5.0〜6.0である。水溶液（1→20）は旋光性を示さない。
融点
- 約277℃（分解）
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