UpToDate Contents
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- 1. 幼児血管腫のマネージメント management of infantile hemangiomas
- 2. 開放隅角緑内障：治療 open angle glaucoma treatment
- 3. β遮断剤中毒 beta blocker poisoning
- 4. 成人における片頭痛の予防的治療 preventive treatment of migraine in adults
- 5. 閉塞隅角緑内障 angle closure glaucoma
Japanese Journal
- ドクターのための薬物相互作用とマネジメント(第8回)今回の併用禁忌・注意薬 チモロール含有点眼薬(チモプトール,リズモンTG,そのほか配合点眼薬など)+CYP2D6阻害薬 +パロキセチン(パキシルなど) +キニジン(硫酸キニジン) +セルトラリン(ジェイゾロフト)など
- 澤田 康文,玉木 啓文
- 日本医事新報 (4716), 35-39, 2014-09-13
- NAID 40020186926
- チモロールマレイン酸塩持続性点眼液によるゲル状物質を眼表面に認めた原因の検討
- 助川 俊之
- 日本眼科學会雜誌 116(6), 554-559, 2012-06-10
- NAID 10030627284
- 緑内障薬物治療 : チモプトール^【○!R】XEの活用意義
- 安田 典子,福地 健郎,大鳥 安正
- あたらしい眼科 = Journal of the eye 23(10), 1-4, 2006-10-30
- NAID 10018834439
Related Links
- チモプトールとは?チモロールの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:病気別版)
- 参天製薬株式会社のチモプトール点眼液0.25％（感覚器官用薬）、一般名チモロール マレイン酸塩(Timolol maleate) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 緑内障・高眼圧症治療剤
販売名
チモプトール点眼液０．２５％
組成
有効成分の名称
- 日本薬局方 チモロールマレイン酸塩
容量
- 5mL
含量： 1mL中にチモロールとして
- 2.5mg
添加物
- ベンザルコニウム塩化物液、リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素ナトリウム水和物、水酸化ナトリウム
禁忌
- 気管支喘息、又はその既往歴のある患者、気管支痙攣、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者〔β-受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、喘息発作の誘発・増悪がみられるおそれがある。〕
- コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック (II、III度)、心原性ショックのある患者〔β-受容体遮断による陰性変時・変力作用により、これらの症状を増悪させるおそれがある。〕
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 緑内障、高眼圧症
- 通常、0.25％製剤を1回1滴、1日2回点眼する。
なお、十分な効果が得られない場合は0.5％製剤を用いて1回1滴、1日2回点眼する。
慎重投与
- 肺高血圧による右心不全のある患者〔β-受容体遮断による陰性変時・変力作用により、症状を増悪させるおそれがある。〕
- うっ血性心不全のある患者〔β-受容体遮断による陰性変時・変力作用により、症状を増悪させるおそれがある。〕
- 糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者〔アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。〕
- コントロール不十分な糖尿病のある患者〔低血糖症状をマスクすることがあるので血糖値に注意すること。〕
重大な副作用
眼類天疱瘡
(頻度不明)
- 結膜充血、角膜上皮障害、乾性角結膜炎、結膜萎縮、睫毛内反、眼瞼眼球癒着等が発現することがある。
気管支痙攣 (0.1％未満)、呼吸困難 (0.1％未満)、呼吸不全 (頻度不明)
心ブロック (0.1％未満)、うっ血性心不全、脳虚血、心停止、脳血管障害 (いずれも頻度不明)
全身性エリテマトーデス
(頻度不明)
薬効薬理
眼圧下降作用
- ウサギにおけるα-キモトリプシン惹起高眼圧及び水負荷による眼圧上昇試験において、チモロールマレイン酸塩の点眼は有意に眼圧上昇を抑制することが認められている。9)
β-受容体遮断作用
- ラット、イヌ、ネコにチモロールマレイン酸塩を全身投与した場合、イソプレナリンにより惹起された心拍数、心筋収縮力及び心拍出量の増加は著明に抑制され、本剤のβ-受容体遮断作用はピンドロールと同程度、プロプラノロールより数倍強力である。10)、11) またチモロールマレイン酸塩は有意の内因性交感神経刺激作用、直接心筋抑制作用、局所麻酔作用を示さない。10)、11)
作用機序
- 眼圧下降作用機序の詳細は明らかでないが、サル12)、健康成人13)でのフルオロフォトメトリー試験及び緑内障患者でのトノグラフィー試験6)、14) において、チモロールマレイン酸塩の眼圧下降作用は主に房水産生の抑制によることが示唆されている。しかし房水流出率の増加が関与するとの報告もある。15)、16)
有効成分に関する理化学的知見
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「チモロール」
- 英
- timolol
- 化
- マレイン酸チモロール timolol maleate
- 商
- ブロカドレン BLOCARDEN、チマバック、Timoptic、Betimol
- コソプト、ザラカム、チアブート、チモプトール、チモレート、デュオトラバ、ファルチモ、リズモン
- 関
- 眼科用剤
- β受容体遮断薬(競合阻害)
薬効薬理
- チマバック点眼液0.5％
- 眼圧下降作用：チマバック点眼液0.5％は，家兎の正常眼圧を用いた試験系において，眼圧下降効果が認められた1）．また，家兎の実験的高眼圧モデルに対しても，眼圧上昇抑制及び下降効果が認められた1）．
- チモプトールＸＥ 点眼液 ０．２５％／チモプトールＸＥ 点眼液 ０．５％
- 1. 眼圧下降作用
- ウサギにおけるα-キモトリプシン惹起高眼圧及び水負荷による眼圧上昇試験において、チモロールマレイン酸塩の点眼は有意に眼圧上昇を抑制することが認められている。9)
- 2. β-受容体遮断作用
- ラット、イヌ、ネコにチモロールマレイン酸塩を全身投与した場合、イソプレナリンにより惹起された心拍数、心筋収縮力及び心拍出量の増加は著明に抑制され、本剤のβ-受容体遮断作用はピンドロールと同程度、プロプラノロールより数倍強力である。10)、11) また、チモロールマレイン酸塩は有意の内因性交感神経刺激作用、直接心筋抑制作用、局所麻酔作用を示さない。10)、11)
作用機序
- チモプトールＸＥ 点眼液 ０．２５％／チモプトールＸＥ 点眼液 ０．５％
- 眼圧下降作用機序の詳細は明らかでないが、サル12)、健康成人13) でのフルオロフォトメトリー試験及び緑内障患者でのトノグラフィー試験6)、14) において、チモロールマレイン酸塩の眼圧下降作用は主に房水産生の抑制によることが示唆されている。しかし房水流出率の増加が関与するとの報告もある。15)、16)
添付文書
- チマバック点眼液0.5％
- チモプトールＸＥ 点眼液 ０．２５％／チモプトールＸＥ 点眼液 ０．５％