Japanese Journal
- 小児細菌性外眼部感染症に対するトスフロキサシントシル酸塩水和物点眼液0.3%の臨床的評価および原因菌の薬剤感受性
- 大野 重昭,田中 知暁,久志本 理
- あたらしい眼科 31(12), 1857-1866, 2014-12
- NAID 40020315275
- 臨床報告 トスフロキサシントシル酸塩水和物点眼液の有効性・安全性および低頻度分離株に対する有効性の確認
- 西田 輝夫,宮永 嘉隆,大野 重昭
- 臨床眼科 68(10), 1509-1519, 2014-10
- NAID 40020219894
- 臨床研究・症例報告 マクロライド不応性マイコプラズマ肺炎に対するトスフロキサシンの臨床的効果
- 川又 竜,横山 孝二,後藤 昌英 [他]
- 小児科臨床 67(8), 1283-1287, 2014-08
- NAID 40020125853
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- トスフロとは。効果、副作用、使用上の注意。グラム陽性菌、グラム陰性菌など幅広い細菌に対する抗菌作用をもつ薬で、眼瞼炎(がんけんえん)、麦粒腫(ばくりゅうしゅ)、涙嚢炎(るいのうえん)、結膜炎、角膜炎など、外眼部の ...
- ニューキノロン系抗菌剤で、細菌のDNA複製を阻害することにより殺菌的な抗菌作用を示します。通常、眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎の治療、眼科周術期の無菌化療法に用いられます。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 広範囲抗菌点眼剤
販売名
トスフロ点眼液0.3%
組成
有効成分
- ＊＊日局 トスフロキサシントシル酸塩水和物
含量(1mL中)
- 3mg（トスフロキサシンとして2.04mg）
添加物
- 硫酸アルミニウムカリウム水和物、ホウ砂、塩化ナトリウム、pH調整剤
禁忌
本剤の成分及びキノロン系抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
適応菌種
- トスフロキサシンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ミクロコッカス属、モラクセラ属、コリネバクテリウム属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス（コッホ・ウィークス菌）、シュードモナス属、緑膿菌、バークホルデリア・セパシア、ステノトロホモナス（ザントモナス）・マルトフィリア、アシネトバクター属、アクネ菌
適応症
- 眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）、眼科周術期の無菌化療法
- 通常、成人及び小児に対して１回１滴、１日３回点眼する。
なお、疾患、症状により適宜増量する。 - ・本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
- ・小児においては、成人に比べて短期間で治療効果が認められる場合があることから、経過を十分観察し、漫然と使用しないよう注意すること。
- ・小児における増量投与については、その安全性は確立されていない。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状
（頻度不明）
- ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、紅斑、発疹、呼吸困難、血圧低下、眼瞼浮腫等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗菌作用10)11)12)
- 本剤の活性本体であるトスフロキサシンの抗菌スペクトルは広範囲に及び、in vitroでブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ミクロコッカス属、コリネバクテリウム属等のグラム陽性菌、モラクセラ属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス（コッホ・ウィークス菌）、シュードモナス属、緑膿菌、バークホルデリア・セパシア、ステノトロホモナス（ザントモナス）・マルトフィリア、アシネトバクター属等のグラム陰性菌並びに嫌気性菌であるアクネ菌等の眼感染症の起因菌に対して強い抗菌力を示す。
作用機序13)
- 細菌のDNAの高次構造を変換するDNA gyrase 及び topoisomerase IVに作用し、DNA複製を阻害することにより、殺菌的に作用する。
実験的眼感染症に対する治療効果14)
- ウサギの角膜実質に緑膿菌あるいは表皮ブドウ球菌の臨床分離株を接種して作成した眼感染症モデルに対して、本剤は治療効果を示した。
有効成分に関する理化学的知見
＊＊性状
- トスフロキサシントシル酸塩水和物は白色?微黄白色の結晶性の粉末である。N，N?ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、水又はエタノール（99.5）にほとんど溶けない。
メタノール溶液（１→100）は旋光性を示さない。
融点
- 約254℃（分解）
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