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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 非ステロイド性抗炎症点眼剤
販売名
ネバナック懸濁性点眼液０．１％
組成
有効成分の名称
- ネパフェナク
1mL中の含量
- 1mg
添加物
- D-マンニトール、カルボキシビニルポリマー、チロキサポール、エデト酸ナトリウム水和物、ベンザルコニウム塩化物、等張化剤、pH調節剤2成分
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 内眼部手術における術後炎症
- 通常、手術前日より、用時よく振り混ぜた後、1回1滴、1日3回点眼する。但し、手術日は術前3回、術後1回点眼する。
慎重投与
- 角膜上皮障害のある患者［角膜びらん、さらに角膜潰瘍、角膜穿孔へと進行するおそれがある。］
重大な副作用
角膜潰瘍、角膜穿孔
(頻度不明)
- 角膜潰瘍、角膜穿孔があらわれることがあるので、角膜びらん等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗炎症作用8)
- ウサギの前房穿刺誘発血管透過性モデルにおいて、ネパフェナク0.1％の点眼投与は房水へのタンパク流入量を61％抑制した。また、組織損傷に伴うPGE2蓄積も阻害した。
鎮痛作用9)
- ネコ角膜をCO2により化学的な反復刺激をして角膜のポリモーダル侵害受容器応答に及ぼすネパフェナクの影響を検討したところ、ネパフェナク0.1％の点眼投与は角膜の刺激誘発性ポリモーダル侵害受容器刺激応答を速やかに低下した。
作用機序8)
- ネパフェナクは、点眼投与後角膜を透過し、加水分解酵素によりアンフェナクへと代謝される。したがって、ネパフェナクの作用機序は、アンフェナクのシクロオキシゲナーゼ(COX)阻害によるプロスタグランジン生合成阻害であると考えられる。
ネパフェナクのCOX-1に対するIC50値は64.3μMであった。
ネパフェナクの活性代謝物であるアンフェナクのIC50値はCOX-1に対しては0.25μM、COX-2に対しては0.15μMであった。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ネパフェナク(Nepafenac)
化学名
- 2-(2-Amino-3-benzoylphenyl)acetamide
分子式
- C15H14N2O2
分子量
- 254.28
性状
- 黄色の結晶又は粉末で、メタノール、又はアセトニトリルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
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