UpToDate Contents
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- 1. 加齢黄斑変性：治療および予防 age related macular degeneration treatment and prevention
- 2. 糖尿病性網膜症の予防及び治療 prevention and treatment of diabetic retinopathy
- 3. 網膜静脈閉塞：治療 retinal vein occlusion treatment
- 4. 内皮：プライマー the endothelium a primer
Japanese Journal
- マクジェンの使用方法 (特集 Up to date 加齢黄斑変性)
- 白神 千恵子
- Oculista = オクリスタ (18), 38-43, 2014-09
- NAID 40020235855
- 滲出性加齢黄斑変性に対するペガプタニブ(マクジェン^【○!R】)硝子体内投与の短期成績
- 柳平 朋子,吉田 紀子,新井 郷子 [他],今井 弘毅,村田 敏規,新井 純,野原 雅彦
- 眼科臨床紀要 = Folia Japonica de ophthalmologica clinica 3(9), 919-925, 2010-09-15
- NAID 10030251192
- アプタマーの医薬品への応用 : 加齢黄斑変性治療薬ペガプタニブナトリウム(マクジェン^【○!R】)の薬理学的特徴と臨床成績
- 永岡 真,田原 誠,江坂 悦子 [他],大石 昌代,中根 正己
- 日本薬理学雑誌 134(2), 87-95, 2009-08-01
- ペガプタニブナトリウムは，血管内皮増殖因子（Vascular Endothelial Growth Factor：VEGF）阻害薬である．その活性本体はアプタマーと呼ばれる核酸分子であり，アプタマー部分がVEGFに結合することでVEGFのVEGF受容体への結合を阻害する．VEGFは血管新生および血管透過性亢進に関与しており，加齢黄斑変性（Age-related Macular Degenerati …
- NAID 10025741290
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- マクジェン (ファイザー，主成分ペガプタニブナトリウム、薬価 硝子体内注射用キット0.3mg = 123457円）は，加齢黄斑変性症という目の病気の治療に用いられる治療薬です。マクジェンが使われる加齢黄斑変性症とは，高齢者の目の網膜に ...
- 最近の新薬や添付文書改訂の中から、週に1回、必ず押さえておきたい注目情報をピックアップしてお届けします。（協力：慈恵医大病院薬剤部） 2008年10月14日、加齢黄斑変性症治療薬のペガプタニブナトリウム（商品名：マクジェン ...
- Tokyo, 2008年10月14日 13時24分 - (JCN Newswire) - ファイザー株式会社は、2008年10月14日（火）、加齢黄斑変性症治療剤「マクジェン(R)硝子体内注射用キット0.3mg」（一般名：ペガプタニブナトリウム）を新発売いたします。 マクジェンは、加齢 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 加齢黄斑変性症治療剤
販売名
マクジェン硝子体内注射用キット0.3mg
組成
1シリンジ中：
有効成分
- ペガプタニブナトリウム 0.3mg/90μL
（ペガプタニブのオリゴヌクレオチドとして）
添加物
- リン酸水素ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム、等張化剤、pH調節剤
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 眼又は眼周囲に感染のある患者、あるいは感染の疑いのある患者［眼内炎等の重篤な副作用が発現するおそれがある。］
効能または効果
- 中心窩下脈絡膜新生血管を伴う加齢黄斑変性症
- ペガプタニブナトリウム0.3mg（ペガプタニブのオリゴヌクレオチドとして）を6週ごとに1回、硝子体内投与する。
- 本剤投与12週間後（2回投与後）及びその後の適切な時期に、定期的に視力等に基づき有効性を評価し、本剤の投与継続の可否について考慮すること。有効性が認められない場合には漫然と投与しないこと。
- 臨床試験においては、両眼治療は行われていない。両眼に治療対象となる病変がある場合は、両眼同時治療の有益性と危険性を慎重に評価した上で本剤を投与すること。なお、初回治療における両眼同日治療は避け、片眼での安全性を十分に評価した上で対眼の治療を行うこと。
慎重投与
- 緑内障、高眼圧症の患者［本剤投与により眼圧が上昇することがある。（「重要な基本的注意」及び「重大な副作用」の項参照）］
重大な副作用
眼障害
- 眼内炎（1.0％）、眼圧上昇（19.8％）、外傷性白内障（0.3％）、硝子体出血（1.3％）、網膜剥離（0.4％）、網膜裂孔（0.3％）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
ショック（頻度不明注））、アナフィラキシー様症状（頻度不明注））
- ショック、アナフィラキシー様症状（発疹、蕁麻疹、そう痒、息切れ、血圧低下等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には適切な処置を行うこと。
薬効薬理
血管新生抑制作用10）,11）
- In vitro試験において、ペガプタニブは血管増殖因子（VEGF）165に選択的に結合し、VEGF165がFlt-1、KDR及びNP-1受容体に結合するのを阻害した。このときのIC50値は、Flt-1に対して0.47nmol/L、KDRに対して1.10nmol/L、NP-1に対して0.23nmol/Lであった。
マウス角膜血管新生モデル及び未熟児網膜症モデルにおいてペガプタニブの腹腔内投与は、角膜及び網膜の血管新生を用量に応じて抑制した。50％抑制作用を示したときの角膜及び眼内ペガプタニブ濃度は、それぞれ0.59nmol/L及び0.21nmol/Lであった。
作用機序12）
- ペガプタニブは、VEGF165に対して選択的かつ高い親和性で結合しその活性を阻害するPEG化オリゴヌクレオチドである。
VEGFは、血管新生、血管透過性及び炎症を惹起する細胞外分泌型の蛋白質の一種であり、血管新生を伴う滲出型加齢黄斑変性症の進行に関与していると報告されている。VEGFには複数のアイソフォームが存在し、特にVEGF165は眼の病的血管新生に関与するアイソフォームである。ラット動物モデルにおいて病的血管新生に対するペガプタニブの阻害効果は、アイソフォーム非選択的VEGF阻害剤の効果と同程度であった。しかし、正常血管に対してペガプタニブが影響しなかったのに対して、アイソフォーム非選択的VEGF阻害剤では阻害作用を示した。
有効成分に関する理化学的知見
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