タクロリムス
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Japanese Journal
- 春季カタル治療剤「タリムス^【○!R】点眼液0.1%」の非臨床および臨床成績
- 和田 道成
- 眼薬理 = Japanese journal of ocular pharmacology 23(1), 7-10, 2009-08-31
- NAID 10027119396
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
タリムス点眼液0.1%
組成
成分・含量(1mL中)
- タクロリムス水和物1.02mg(タクロリムスとして1mg)
添加物
- ポリビニルアルコール(部分けん化物)、ベンザルコニウム塩化物、塩化ナトリウム、
リン酸水素ナトリウム水和物、リン酸二水素ナトリウム、リン酸、水酸化ナトリウム
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 眼感染症のある患者
[免疫抑制により感染症が悪化する可能性がある]
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
効能または効果
- 眼瞼結膜巨大乳頭の増殖が認められ、抗アレルギー剤により十分な効果が得られないと判断した場合に使用すること。
- 用時よく振り混ぜたのち、通常、1回1滴を1日2回点眼する。
薬効薬理
薬理作用4)
====ラット実験的アレルギー性結膜炎モデルに対する効果
==
- タクロリムスの点眼は、卵白アルブミン誘発遅発型(I型)
アレルギー性結膜炎モデルにおいて、結膜の好酸球及びT細胞の増加を抑制した。
ウサギ実験的アレルギー性結膜炎モデルに対する効果
- タクロリムスの点眼は、ツベルクリン誘発遅延型(IV型)アレルギー性結膜炎モデルにおいて、
結膜の充血及び浮腫の発症を抑制した。
作用機序
5)により、in vitroにおけるヒト末梢血由来単核球からのサイトカイン(IL-2,IL-4,IL-5,IFN-γ)
産生を抑制することが確認されている(IC50値:0.02〜0.11ng/mL)6)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名:
- タクロリムス水和物
(Tacrolimus Hydrate)〔JAN〕
化学名:
8R,9E,12S,14S,
15R,16S,18R,19R,
26aS )-5,19-Dihydroxy-3-{(1E )-2-[(1R,
3R,4R )-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl}-14,
16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(prop-2-en-1-yl)-15,19-epoxy-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,
26a-hexadecahydro-3H -pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,
7,20,21(4H,23H )-tetrone monohydrate
構造式:
分子式:
分子量:
性状:
- タクロリムス水和物は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
メタノール又はエタノール(99.5)に極めて溶けやすく、N,N-ジメチルホルムアミド又は
エタノール(95)に溶けやすく、水にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
商品
[★]
- 英
- tacrolimus
- 商
- プログラフ、タリムス、プロトピック Protopic、グラセプター
- 化
- tacrolimus ointment
- 関
- 免疫抑制剤、シクロスポリン、タクロリムス水和物
- 放線菌から分離されたマクロライド系の物質
- シクロスポリンより低濃度で免疫抑制の作用をもつ
- 腎毒性がある