カルテオロール
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
メルカトア点眼液１％
組成
- メルカトア点眼液１％は、１mL中に日本薬局方カルテオロール塩酸塩10mgを含有する。
- 添加物として、無水リン酸一水素ナトリウム、無水リン酸二水素ナトリウム、ベンザルコニウム塩化物液、等張化剤及びｐＨ調整剤を含有する。
禁忌
- コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック（II・III度）、心原性ショックのある患者［β−受容体遮断による刺激伝導系抑制作用・心拍出量抑制作用により、これらの症状が増悪するおそれがある。］
- 気管支喘息、気管支痙攣又はそれらの既往歴のある患者、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者［β−受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、これらの症状が増悪するおそれがある。］
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 緑内障、高眼圧症
- 通常、１％製剤を１回１滴、１日２回点眼する。なお、十分な効果が得られない場合は、２％製剤を用いて１回１滴、１日２回点眼する。
慎重投与
- 肺高血圧による右心不全の患者［心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある。］
- うっ血性心不全の患者［心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある。］
- コントロール不十分な糖尿病の患者［低血糖症状を起こしやすく、かつ症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。］
- 糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者［アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。］
重大な副作用
- 喘息発作（頻度不明）：喘息発作を誘発することがあるので、咳・呼吸困難等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 失神（頻度不明）：高度な徐脈に伴う失神があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症（頻度不明）：房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 類薬で、眼類天疱瘡、脳虚血、脳血管障害、全身性エリテマトーデスの報告がある。（頻度不明）
薬効薬理
生物学的同等性試験1）
水負荷による眼圧上昇に対する作用
- メルカトア点眼液１％と標準製剤を、ウサギにカルテオロール塩酸塩として１mg点眼し、30分後に水
負荷を行ったところ、プラセボと比較して、両製剤とも同様に水負荷による眼圧上昇を有意に抑制した。また、統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された。
また、メルカトア点眼液２％と標準製剤について、カルテオロール塩酸塩として２mg点眼し、同様の試験を行ったところ、同様の眼圧上昇に対する抑制作用が認められ、同様に両製剤の生物学的同等性が確認された。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- カルテオロール塩酸塩（Carteolol Hydrochloride）
化学名
- 5-[(2ＲＳ)-3-(1,1-Dimethylethyl)amino-2-hydroxypropyloxy]-3,4-dihydroquinolin-2(1Ｈ)-one monohydrochloride
分子式
分子量
性 状
- 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。水にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（95）又は酢酸（100）に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品の水溶液（１→20）は旋光性を示さない。
ｐＨ
- 本品1.0gを水100mLに溶かした液のｐＨは5.0〜6.0である。
融 点
★リンクテーブル★
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商品
[★]
- 関
- 抗不整脈薬
商品
[★]
- 英
- carteolol
- 商
- カルテロール、カルノノン、チオグール、チスタロール、ブロキレート、ブロキレートＰＦ、ベタメノール、ミケラン Mikelan、ミケランLA、メルカトア、リエントン
- 化
- 塩酸カルテオロール carteolol hydrochloride
- 関
- 交感神経拮抗薬一覧。眼科用剤
- β1抑制作用が過剰となりにくい
適応
添付文書
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1319701Q1021_1_12/1319701Q1021_1_12?view=body
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2123005F1206_1_04/2123005F1206_1_04?view=body