ベタキソロール
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- 日本アルコン株式会社のベトプティックエス懸濁性点眼液0.5%(感覚器官用薬)、一般名ベタキソロール塩酸塩(Betaxolol hydrochloride) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。
- 作成又は改訂年月 **2010年10月改訂 (第10版、第15改正日本薬局方第2追補に伴う改訂) *2009年12月改訂 日本標準商品分類番号 871319 薬効分類名 緑内障・高眼圧症治療剤 承認等 販売名 ベトプティックエス懸濁性点眼液0.5% 販売 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ベトプティックエス懸濁性点眼液0.5%
組成
有効成分の名称
1mL中含量
添加物
- ベンザルコニウム塩化物
ポリスチレンスルホン酸ナトリウム
カルボキシビニルポリマー
D-マンニトール
エデト酸ナトリウム水和物
pH調節剤2成分
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- コントロール不十分な心不全のある患者[症状を増悪させるおそれがある。]
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]
効能または効果
- 通常、1回1滴、1日2回点眼する。なお、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 洞性徐脈、房室ブロック (II、III度)、心原性ショック、うっ血性心不全のある患者[症状を増悪させるおそれがある。]
- コントロール不十分な糖尿病のある患者[低血糖症状を隠蔽することがあるので血糖値に注意すること。]
- 喘息、気管支痙攣、あるいはコントロール不十分な閉塞性肺疾患のある患者[喘息発作の誘発、増悪がみられることがある。]
薬効薬理
眼圧下降作用
- カニクイザル高眼圧モデルを用いて本剤の眼圧下降作用及びその持続時間をベトプティック点眼液0.5%と比較した結果、投与後1、3及び6時間後の眼圧は、本剤投与群では14.9%、24.2%及び18.8%、ベトプティック点眼液0.5%投与群では13.0%、23.1%及び18.9%下降し、両剤の眼圧下降作用及びその持続時間は同等であった7)。また、ニュージーランド白ウサギ高眼圧モデルを用いた試験でも両剤の眼圧下降作用は同等であることが示唆された8)。
- ベトプティック点眼液0.5%を緑内障患者及び高眼圧症患者に点眼した場合、瞳孔径、視力にほとんど影響を及ぼすことなく眼圧を下降させ4)、また眼圧下降作用は12時間持続することが認められた9)。
β1受容体選択性
- モルモット摘出心筋標本 (β1受容体) と気管標本 (β2受容体) でのイソプロテレノール (イソプレナリン) に対するベタキソロールの拮抗作用から、ベタキソロールはβ2受容体よりβ1受容体に対する親和性が高いことが認められた10)。Radioligand binding法によるラット大脳皮質11) 及びウシ気管筋と心筋における結合実験12) の結果、ベタキソロールはいずれの組織においてもβ1受容体に対する選択性がみられた。
心血管系に対する作用
- 健常人を対象として行われたベトプティック点眼液0.5%の運動後の血圧と脈拍数に及ぼす影響についての試験において、ベトプティック点眼液0.5%はプラセボと比較して負荷後の脈拍に有意な影響を及ぼさなかった2)。
作用機序
- 健常人におけるフルオロフォトメトリー試験の結果から1%ベタキソロール塩酸塩は房水産生の抑制により眼圧を下降させることが示唆されている13)。
その他
- ウシ摘出網膜微小動脈14) 及びブタ摘出後毛様動脈15) を用いた実験において、直接的な血管拡張作用が認められた。なお、同様の血管拡張作用は、ラット摘出大動脈を用いた実験16) において、K+及びCa++による収縮作用を抑制し、高濃度K+存在下で細胞内へのCa++の流入を抑制した。
また、イヌを用いた実験17) でも直接的な血管拡張作用が認められている。
有効成分に関する理化学的知見
★リンクテーブル★
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商品
[★]
- 英
- betaxolol
- 化
- 塩酸ベタキソロール betaxolol hydrochloride
- 商
- アロング、ケフナン、ケルロング、タルロング、ベタキール、ベタキソン、ベトプティック、ベトプティックエス
- 関
- 眼科用剤
[★]
- 英
- id
- 独
- Es
- 同
- イド
- 関
- リビドー
- フリードリヒ・ニーチェが使用し、ゲオルグ・グロデック(Georg・Groddeck)の『エスとの対話』("Gesellschaft")などで使われた用語で、彼と交流があったジークムント・フロイトが採用した精神分析学用語ともなった。(なお、1953年にジェイムズ・ストレイチーによるフロイト翻訳全集の英訳の際、エスはイド(ラテン語)と訳されアメリカ系の精神分析学で流布された。)自我参照。(wikipedia jaより)
参考