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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 眼科用複合抗生物質製剤
販売名
コリナコール点眼液
組成
成分・分量
- 1mL中
コリスチンメタンスルホン酸ナトリウム 10万単位
クロラムフェニコール 2.5mg (力価)
添加物
- ホウ酸，ホウ砂，ポリソルベート80，クロロブタノール
禁忌
- 本剤又は本剤配合成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
適応菌種
- クロラムフェニコール／コリスチンに感性の緑膿菌を主とするグラム陰性桿菌
適応症
- 眼瞼炎，結膜炎，角膜炎(角膜潰瘍を含む)，眼科周術期の無菌化療法
- 1日4?5回，1回2?3滴点眼する。
- 本剤の使用にあたっては，耐性菌の発現等を防ぐため，原則として感受性を確認し，疾病の治療上必要な最少限の期間の使用にとどめること。
重大な副作用
骨髄形成不全
(頻度不明)
- クロラムフェニコール点眼剤の長期投与後，骨髄形成不全が認められたとの報告があるので，長期連用を避けること。
薬効薬理
抗菌作用〉1)?7)
- クロラムフェニコールとコリスチンメタンスルホン酸ナトリウムの併用は，ある一定条件下で顕著な相乗作用を示す。
作用機序
- クロラムフェニコールは，蛋白合成阻害であり，静菌的に作用する。
- コリスチンメタンスルホン酸ナトリウムは，細菌細胞膜障害であり，殺菌的に作用する。
有効成分に関する理化学的知見
クロラムフェニコール
一般名：
- クロラムフェニコール Chloramphenicol
化学名：
- 2,2-Dichloro-N-[(1R,2R)-1,3-dihydroxy-1-(4-nitrophenyl)propan-2-yl]acetamide
分子式：
- C11H12Cl2N2O5
分子量：
- 323.13
性状：
- クロラムフェニコールは，白色?黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすく，水に溶けにくい。
コリスチンA メタンスルホン酸ナトリウム：
R＝6-メチルオクタン酸
Dbu＝L-α,γ-ジアミノブタン酸
R′＝SO3Na
コリスチンBメタンスルホン酸ナトリウム：
R＝6-メチルヘプタン酸
Dbu＝L-α,γ-ジアミノブタン酸
R′＝SO3Na
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- 酢酸プレドニゾロン
- 硫酸ゲンタマイシン
「クロラムフェニコール」
- 英
- chloramphenicol, CP
- 化
- コハク酸クロラムフェニコールナトリウム
- 商
- クロロマイセチンサクシネート、クロロマイセチン Chloromycetin、(クロラムフェニコール、コリスチンメタンスルホン酸ナトリウム)オフサロン、コリマイ、コリナコール。(クロラムフェニコール、フラジオマイシン、プレドニゾロン)クロマイ、ハイセチンP。ハイセチン
- 関
- 抗菌薬。化膿性疾患用剤
特徴
- a broad-spectrum bacteriostatic agent ← クロラムフェニコール ＆ テトラサイクリン
- 50SリボソームのA siteに結合してpeptide bond formationを妨げる。
- 静菌的に作用する。
- 毒性が強いので、激しい感染症のケース、または局所薬として用いられる。
作用機序
- リボソームの50Sサブユニットに作用
- inhibits 50S peptidyltransferase
適応
- 副作用のためUSでの使用は稀
- meningitis (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Streptococcus pneumoniae).
禁忌
- 新生児・未熟児 → gray baby syndrome
- 肝機能や腎機能が未熟なため
副作用
- 稀であるが、以下のものがある
「コリスチン」
- 英
- colistin CL
- ラ
- colistinum
- 化
- 硫酸コリスチン colistin sulfate、コリスチンメタンスルホン酸ナトリウム colistin sodium methane sulfonate
- 商
- コリマイシン、メタコリマイシン。(点眼液、眼軟膏)エコリシン、エリコリ(コリスチン、エリスロマイシン)。(点眼液、眼軟膏)コリナコール、コリマイ、オフサロン(クロラムフェニコール、コリスチン)。コリマイフォーム(フラジオマイシン、コリスチン)。polymyxin E
- 関
- 主としてグラム陰性菌に作用するもの