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1. 原発性乳児緑内障 primary infantile glaucoma

Japanese Journal

カルテオロール塩酸塩持続性点眼液とラタノプロスト点眼液の併用療法とラタノプロスト・チモロールマレイン酸塩配合点眼液の眼圧下降効果および安全性の比較

あたらしい眼科 32(3), 425-428, 2015-03
NAID 40020415270

カルテオロール塩酸塩LA点眼液「わかもと」のヒト角膜上皮細胞への影響と保存効力の検討

あたらしい眼科 31(9), 1374-1378, 2014-09
NAID 40020217844

防腐剤添加から防腐剤無添加のカルテオロール塩酸塩点眼液への変更によるオキュラーサーフェスおよび眼圧への影響

日本眼科學会雜誌 117(5), 419-426, 2013-05-10
NAID 10031168346

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

緑内障・高眼圧症治療剤

販売名

ミケランLA点眼液1％

組成

有効成分

1mL中カルテオロール塩酸塩10mg

添加物

ベンザルコニウム塩化物液、塩化ナトリウム（等張化剤）、リン酸二水素ナトリウム、無水リン酸一水素ナトリウム、水酸化ナトリウム（pH調整剤）、アルギン酸、精製水

禁忌

コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック（II・III度）、心原性ショックのある患者［β-受容体遮断による刺激伝導系抑制作用・心拍出量抑制作用により、これらの症状が増悪するおそれがある。］
気管支喘息、気管支痙攣又はそれらの既往歴のある患者、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者［β-受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、これらの症状が増悪するおそれがある。］
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

緑内障、高眼圧症
通常、1％製剤を1回1滴、1日1回点眼する。なお、十分な効果が得られない場合は、2％製剤を用いて1回1滴、1日1回点眼する。
他の点眼剤を併用する場合には、本剤投与前に少なくとも10分間の間隔をあけて、本剤を最後に点眼すること。（「重要な基本的注意1.」の項参照）

慎重投与

肺高血圧による右心不全の患者［心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある。］
うっ血性心不全の患者［心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある。］
コントロール不十分な糖尿病の患者［低血糖症状を起こしやすく、かつ症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。］
糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者［アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。］

重大な副作用

※喘息発作(頻度不明^*)

喘息発作を誘発することがあるので、咳・呼吸困難等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

※失神(頻度不明^*)

高度な徐脈に伴う失神があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

※房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症(頻度不明^*)

房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
※類薬で、眼類天疱瘡、脳虚血、脳血管障害、全身性エリテマトーデス(頻度不明^*)の報告がある。

薬効薬理

眼圧下降作用

・白色及び有色ウサギの水負荷高眼圧モデルを用いた検討において、本剤の眼圧上昇抑制の持続性が認められた。
・ウサギにカルテオロール塩酸塩0.25〜2％液を点眼した場合、用量依存的で持続的な眼圧下降が認められている⁵⁾。
・ウサギの水負荷眼圧上昇試験において、カルテオロール塩酸塩0.1〜2％液点眼により眼圧上昇の有意な抑制が認められている⁵⁾。
・ビーグル犬にカルテオロール塩酸塩1〜4％液を1回0.1mL、1日2回、連続8週間点眼しても眼圧下降作用の減弱は認められていない⁵⁾。

アドレナリン性β受容体遮断作用

カルテオロール塩酸塩は内因性交感神経刺激様作用を有するβ受容体遮断薬である⁶⁾。

眼圧下降作用の機序^7,8)

健康成人におけるフルオロフォトメトリー試験の結果、並びに緑内障及び高眼圧症患者におけるトノグラフィー試験の結果から、カルテオロール塩酸塩は房水産生の抑制により眼圧を下降させるものと推察されている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

カルテオロール塩酸塩〔Carteolol Hydrochloride (JAN)〕

化学名

5-[(2RS)-3-(1,1-Dimethylethyl)amino-2-hydroxypropyloxy]-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one monohydrochloride

分子式

C₁₆H₂₄N₂O₃・HCl

分子量

328.83

性状

白色の結晶又は結晶性の粉末である。水にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（95）又は酢酸（100）に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。本品1.0gを水100mLに溶かした液のpHは5.0〜6.0である。水溶液（1→20）は旋光性を示さない。
融点：約277℃（分解）