ジピベフリン
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- 販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分 ピバレフリン点眼液0.04％ Pivalephrine ophthalmic solution 0.04％ 参天製薬 1311707Q1071 159.7円／mL 劇薬 ピバレフリン点眼液0.1％ Pivalephrine ophthalmic solution 0.1％
- ピバレフリン点眼液0.1%の効果と副作用、飲み合わせ、注意など。次のような症状は、副作用の初期症状である可能性があります。眼の異物感、眼痛、結膜充血 [眼類天疱瘡]。
- 交感神経受容体を刺激することによって主に房水の流出を促進することにより、眼圧を下げます。通常、開放隅角緑内障、高眼圧症の治療に用いられます。
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
＊＊ピバレフリン点眼液0.04％
組成
- 本剤は、凍結乾燥により製したバイアル瓶入りの白色の粉末と添付溶剤からなり、用時粉末を添付溶剤で溶解して使用する。
＊＊有効成分
含量（溶解液１mL中）
＊＊添加物
- イプシロン-アミノカプロン酸、エデト酸ナトリウム水和物、塩化ナトリウム、ベンザルコニウム塩化物液、クロロブタノール、ポビドン、D-マンニトール、ｐＨ調節剤
禁忌
狭隅角や前房が浅いなどの眼圧上昇の素因のある患者
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 開放隅角緑内障、高眼圧症
- 用時、添付溶剤に溶解し、通常１回１滴、１日１〜２回点眼する。
なお、通常は低濃度（0.04％）製剤を投与し、効果が不十分な場合は、高濃度（0.1％）製剤を投与する。
慎重投与
- 高血圧症の患者［アドレナリンの血圧上昇作用により症状が増悪するおそれがある］
- 動脈硬化症の患者［アドレナリンの血圧上昇作用により症状が増悪するおそれがある］
- 冠不全又は心不全などの心臓疾患のある患者［アドレナリンのβ1作用により症状が増悪するおそれがある］
- 糖尿病の患者［アドレナリンの糖新生促進作用により症状が増悪するおそれがある］
- 甲状腺機能亢進症の患者［甲状腺機能亢進症の患者では心悸亢進、頻脈等の交感神経刺激症状がみられることがあり、本剤の投与により症状が増悪するおそれがある］
重大な副作用
眼類天疱瘡
（まれに:0.1％未満、ときに:0.1〜５％未満、副詞なし:５％以上又は頻度不明）
- 眼類天疱瘡（結膜充血、角膜上皮障害、乾性角結膜炎、結膜萎縮、睫毛内反、眼瞼眼球癒着等）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
眼圧下降作用
- 高眼圧症患者６名にピバレフリン点眼液0.1％１滴を１回点眼すると、眼圧下降効果は30分後に発現し、３時間〜５時間に最大下降（平均−９mmHg）を示した7)。
正常ウサギを用いてジピベフリン塩酸塩の眼圧降下作用をアドレナリンと比較した場合、ジピベフリンの作用は濃度依存性で、モル比で約50倍強い効果が認められた。また、正常ウサギにピバレフリン点眼液0.04％１滴を１回点眼後の眼圧下降効果は２時間で最大となり、６時間以上持続した8)。
房水産生抑制作用及び流出率増大作用
- ジピベフリンは眼内でアドレナリンに転換して薬理効果をあらわす。アドレナリンは房水の産生を抑制、流出促進の効果によって眼圧を低下させるが、その作用は主として房水流出促進効果によるものと考えられる9)、10)。
有効成分に関する理化学的知見
＊＊一般名
- ジピベフリン塩酸塩
（Dipivefrin Hydrochloride）
略号
化学名
- (±)-2-Methylamino-1-[3,4-bis(pivaloyloxy)phenyl]ethanol hydrochloride
分子式
分子量
性状
- 本品は白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品は水、エタノール(95)又は酢酸(100)に溶けやすく、無水酢酸に溶けにくい。
本品は吸湿性である。
本品の水溶液（１→100）は旋光性を示さない。
本品の水溶液（１→50）のpHは4.5〜5.5である。
★リンクテーブル★
[★]
商品
[★]
- 英
- dipivefrin、dipivefrine、
- 商
- ピバレフリン
- 関
- 塩酸ジピベフリン dipivefrin hydrochloride
[★]
- 英
- phosphorus P
- 関
- serum phosphorus level
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
基準範囲
血清
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
測定値に影響を与える要因
臨床関連
参考
- http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3