ブリモニジン
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Japanese Journal
- 新薬くろ~ずあっぷ(140)アイファガン点眼液0.1%(ブリモニジン酒石酸塩)
- ブリモニジン酒石酸塩点眼液(アイファガン®点眼液0.1%)の薬理学的特性および臨床効果
- 金子 恵美,和田 智之,南川 洋子,井上 優
- 日本薬理学雑誌 140(4), 177-182, 2012
- … アイファガン®点眼液0.1%(AIPHAGAN®)は,アドレナリン<I>α</I>2受容体作動薬であるブリモニジン酒石酸塩を主成分とした新規の緑内障・高眼圧症治療薬である.その眼圧下降効果は,房水産生の抑制およびぶどう膜強膜流出路を介した房水流出の促進という2つの機序に基づくと考えられている.このことからアイファガン®点眼液0.1%は,房水産生を抑制するアドレナリン<I>β …
- NAID 130001898079
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- アドレナリンα2受容体作動薬
緑内障・高眼圧症治療剤
販売名
アイファガン点眼液0.1%
組成
成分・含量(1mL中)
添加物
- 塩化マグネシウム、ホウ酸、ホウ砂、カルメロースナトリウム、亜塩素酸ナトリウム、塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム水和物、塩酸、水酸化ナトリウム
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 低出生体重児、新生児、乳児又は2歳未満の幼児
(「小児等への投与」の項参照)
効能または効果
次の疾患で、他の緑内障治療薬が効果不十分又は使用できない場合:
- プロスタグランジン関連薬やβ遮断薬等の他の緑内障治療で効果不十分又は副作用等で使用できない場合に本剤の使用を検討すること(【臨床成績】の項参照)。
慎重投与
- 脳血管障害、起立性低血圧のある患者[血圧低下により、症状が悪化するおそれがある。]
- 心血管系疾患のある患者[血圧及び脈拍数の変動により、症状が悪化するおそれがある。]
薬効薬理
眼圧下降作用
- ウサギに0.000015%〜0.15%ブリモニジン酒石酸塩溶液を単回点眼したとき、濃度依存的な眼圧下降効果が認められた9)。
作用機序
- ブリモニジンは、アドレナリンα2受容体に作用し、房水産生の抑制及びぶどう膜強膜流出路を介した房水流出の促進により眼圧を下降させると考えられている10)。
- ・ ウサギの片眼に0.3%ブリモニジン酒石酸塩溶液を単回点眼した試験(フルオロフォトメトリー法)では、点眼1時間後に点眼前に比べて最大43.9%の有意な房水産生抑制が認められた11)。
- ・ 高眼圧症患者の片眼に0.2%ブリモニジン酒石酸塩点眼液を点眼した試験(フルオロフォトメトリー法)において、房水産生の抑制及びぶどう膜強膜流出路からの房水流出の促進が認められた12)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名:
- ブリモニジン酒石酸塩
(Brimonidine Tartrate)〔JAN〕
化学名:
- 5-Bromo-N-(4, 5-dihydro-1H -imidazol-2-yl)quinoxaline-6-amine mono-(2R,3R) -tartrate
- ブリモニジン酒石酸塩は白色〜微黄色の粉末である。水にやや溶けやすく、ジメチルホルムアミド及びメタノールに溶けにくく、アセトン、塩化メチレン及び酢酸エチルにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
商品
[★]
- 英
- tartaric acid
- 商
- MS温シップ、MS冷シップ、アイファガン、アポノール、アミノレバンEN配合、アリメジン、イフェンプロジル酒石酸塩、イブロノール、エレンタールP乳幼児用配合、エレンタール配合、エンセロン、オーラ、クリアミン配合、サーカネッテン配合、サルポグレラート塩酸塩、ジフェニドール塩酸塩、シプセロン、ゼグミューラー、セリミック、セレクナート、セロクラール、セロケン、セロケンL、ゾルピデム酒石酸塩、タラモナール、チャンピックス、テクニス、テクネMAG3、デトルシトール、デンタカインカートリッジ、トラベルミン配合、ナベルビン、ハーネシップ、バックス、バリエース、バルギン、バロス、ヒシダリン、ヒルトニン、ヒルロック、フレザニール、プロチレリン酒石酸塩、プロヘパール配合、ペチロルファン、ヘパンED配合、ボグニン、マイスリー、マルファ配合、ミルサート冷シップ、メサフィリン配合、メデピン、メトプリック、メトプロロール酒石酸塩、メルコモン、ヨウアジール、ラクール冷シップ、リーバクト配合、リスペリドン、リンブレーン、ロゼウス、ロプレソール、ロプレソールSR、ロルファン、酒石酸
- C4H6O6。
- IUPAC名:2,3-ジヒドロキシブタン二酸
- 分子量150.09。
[★]
- 英
- brimonidine
- 化
- 酒石酸ブリモニジン、brimonidine tartrate
- 商
- アイファガン
- 関
- 眼科用剤
[★]
- 英
- cancer
- 関
- がん、癌