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1. 外耳炎：治療 external otitis treatment
2. 腸チフスの治療および予防 treatment and prevention of typhoid fever
3. フルオロキノロン類 fluoroquinolones
4. ハンセン病の治療および予防 treatment and prevention of leprosy
5. 薬剤耐性結核の診断、治療、および予防 diagnosis treatment and prevention of drug resistant tuberculosis

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

広範囲抗菌点眼剤

販売名

オーハラキシン点眼液０．３％

組成

有効成分の名称

日局オフロキサシン

1mL中含量

3mg

添加物

塩化ナトリウム、塩酸、水酸化ナトリウム、精製水

禁忌

本剤の成分及びキノロン系抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

適応菌種

本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ミクロコッカス属、モラクセラ属、コリネバクテリウム属、クレブシエラ属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス(コッホ・ウィークス菌)、シュードモナス属、緑膿菌、バークホルデリア・セパシア、ステノトロホモナス(ザントモナス)・マルトフィリア、アシネトバクター属、アクネ菌

適応症

眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎(角膜潰瘍を含む)、眼科周術期の無菌化療法
通常、1回1滴、1日3回点眼する。なお、症状により適宜増減する。
本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
長期間使用しないこと。

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状

(頻度不明)

ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、紅斑、発疹、呼吸困難、血圧低下、眼瞼浮腫等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

作用機序

オフロキサシンは細菌のDNA合成に関与するDNA-gyraseのスーパーコイリング活性を阻害することにより、細菌のDNA合成を特異的に阻害し、殺菌作用を示すと考えられている²⁾。

抗菌作用

オフロキサシンは幅広い抗菌スペクトルを示し、好気性のグラム陽性菌・陰性菌のみならず一部の偏性嫌気性菌、さらにはLegionella, Mycoplasma, Chlamydia に対しても優れた抗菌力を示す。また、本剤と近縁の抗菌剤であるNalidixic acid, Pipemidic acid, Norfloxacin との抗菌作用を比較すると、比較薬剤のいずれよりも、強い抗菌力を示す。

眼感染症からの臨床分離株に対する本剤の抗菌力は、全菌種において強い活性を示し、現在、抗生物質点眼剤の領域ではアミノ配糖体系抗生物質が主流であるが、このアミノ配糖体系 (ミクロノマイシン、ジベカシン、トブラシン) やβ-ラクタム系 (スルベニシリン) 抗生物質より優れた抗菌力を示すとともに、これらの抗生物質に対して耐性を示すブドウ球菌属に対しても有効である。また、本剤に対する自然耐性菌の出現頻度は低く、自然突然変異株の出現頻度とほぼ同程度である²⁾。

　 *緑膿菌角膜感染症に対する治療効果

ウサギの眼球角膜表面に円形の創を作成し、角膜を混濁させる量の緑膿菌を接種した。菌接種6時間後よりオーハラキシン点眼液0.3％と対照となるオフロキサシン点眼液の50μL (オフロキサシン0.15mg) を2時間ごとに1日6回、3日間点眼して、角膜混濁度を対照群 (基剤点眼) と比較した³⁾。

(治療効果)

角膜の混濁に対して、両点眼液は有意な抑制作用を示し、両薬剤とも緑膿菌角膜感染症に優れた治療効果を呈し、また両薬剤間で効力に差は見られなかった。
両点眼液は接種した緑膿菌を有意に減少し、優れた抗菌効果を認め、両薬剤間で効力に差は見られなかった。

ウサギ緑膿菌角膜感染症に対する治療効果

角膜混濁のスコア

0　：　角膜混濁がない。

0.5：　角膜混濁がない軽度の浮腫。

1　：　角膜混濁が直径6mmより小さい。
2　：　角膜混濁が直径6mmに及ぶ。
3　：　角膜混濁が直径6mmより大きい。
4　：　角膜混濁が角膜全体に及ぶ。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

オフロキサシン［Ofloxacin (JAN, INN)］

略号：

OFLX

化学名：

(3RS )- 9-Fluoro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-2, 3-dihydro-7H -pyrido［1, 2, 3-de ］-［1, 4］benzooxazine-6-carboxylic acid
本品は帯微黄白色〜淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。

本品は酢酸(100)に溶けやすく、水に溶けにくく、アセトニトリル又はエタノール(99.5)に極めて溶けにくい。
本品の水酸化ナトリウム試液溶液(1→20)は旋光性を示さない。
本品は光によって変色する。
融点：約265℃(分解)

★リンクテーブル★

リンク元	「眼科用剤」「オフロキサシン」「合成抗菌剤」

「眼科用剤」

　　[★]

商品

「オフロキサシン」

　　[★]

英: ofloxacin, OFLX
商: Ocuflox, Floxin。(点眼液)オーハラキシン、オフテクター、オフロキサット、オフロキシン、オプール、オルカビット、キサトロン、タツミキシン、タリキサシン、タリザート、タリビッド、タリフロン、ファルキサシン、フロキン、マロメール
関: レボフロキサシン、抗菌薬、キノロン系抗菌剤

適応

タリビット

眼軟膏

適応菌種：本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ミクロコッカス属、モラクセラ属、コリネバクテリウム属、クレブシエラ属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス（コッホ・ウィークス菌）、シュードモナス属、緑膿菌、バークホルデリア・セパシア、ステノトロホモナス（ザントモナス）・マルトフィリア、アシネトバクター属、アクネ菌、トラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス）
適応症：眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）、眼科周術期の無菌化療法

錠剤

適応菌種：本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、淋菌、らい菌、大腸菌、赤痢菌、チフス菌、パラチフス菌、シトロバクター属、肺炎桿菌、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、緑膿菌、アシネトバクター属、カンピロバクター属、ペプトストレプトコッカス属、トラコーマクラミジア(クラミジア・トラコマティス)
適応症：表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎(急性症、慢性症)、精巣上体炎(副睾丸炎)、尿道炎、子宮頸管炎、胆嚢炎、胆管炎、感染性腸炎、腸チフス、パラチフス、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、角膜炎(角膜潰瘍を含む)、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎、ハンセン病

耳科用液

適応菌種：本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、緑膿菌
適応症：外耳炎、中耳炎

点眼液

適応菌種：本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ミクロコッカス属、モラクセラ属、コリネバクテリウム属、クレブシエラ属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス（コッホ・ウィークス菌）、シュードモナス属、緑膿菌、バークホルデリア・セパシア、ステノトロホモナス（ザントモナス）・マルトフィリア、アシネトバクター属、アクネ菌
適応症：眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）、眼科周術期の無菌化療法

「合成抗菌剤」

　　[★]

英: synthetic antibacterial drug, synthetic antimicrobial, synthetic antibacterial medicine, synthetic antimicrobials

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