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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/08/27 17:04:01」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. ベーチェット病の治療 treatment of behcets disease
Japanese Journal
- P2-457 NSTを介した簡便な口内炎予防含嗽剤(ムコスタ錠Rebamipide含嗽剤)作成の試み(一般演題 ポスター発表,栄養管理・NST,臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)
- 湧井 宣行,矢野 裕一,亀山 亜希夫,尾原 恵美,鳴海 梨恵,鈴木 航太,早稲田 真,田邊 亜矢
- 日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 466, 2010-10-25
- NAID 110008109455
- ムコスタ:H. pylori除菌後に残存する胃粘膜傷害
- 今川 健一,長野 千富美,東 敦 [他]
- 細胞 31(4), 155-159, 1999-04
- NAID 40005399005
Related Links
- ムコスタとは?レバミピドの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)
- 大塚製薬株式会社のムコスタ錠100mg（消化器官用薬）、一般名レバミピド( Rebamipide) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。
Related Pictures
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- ドライアイ治療剤（ムチン産生促進剤）
販売名
ムコスタ点眼液UD2％
組成
有効成分
- 1mL中レバミピド20mg
添加物
- ポリビニルアルコール（部分けん化物）、クエン酸ナトリウム水和物、塩化ナトリウム［等張化剤］、塩化カリウム［等張化剤］、塩酸［pH調整剤］、水酸化ナトリウム［pH調整剤］、精製水
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- ドライアイ
- 涙液異常に伴う角結膜上皮障害が認められ、ドライアイと診断された患者に使用すること。
- 通常、1回1滴、1日4回点眼する。
薬効薬理
薬理作用
結膜ムチン産生促進作用
- レバミピド点眼液を正常あるいは眼ムチン減少モデルのウサギに反復点眼したところ、用量依存的に結膜組織ムチン量は増加した8, 9）。
角膜ムチン産生促進作用
- 1％レバミピド点眼液を正常あるいは眼ムチン減少モデルのウサギに反復点眼したところ、角膜組織ムチン量は増加した9, 10）。
角結膜上皮障害改善作用
- 1％レバミピド点眼液を眼ムチン減少モデルのウサギに反復点眼したところ、角膜及び結膜上皮障害は改善した9）。
作用機序
- レバミピドは、角膜上皮細胞のムチン遺伝子発現を亢進し、細胞内及び培養上清中のムチン量を増加させた11, 12）。また、角膜上皮細胞の増殖を促進し、結膜ゴブレット細胞数を増加させた13, 14）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- レバミピド〔Rebamipide（JAN）〕
化学名
- （2RS）-2-（4-Chlorobenzoylamino）-3-（2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-yl）propanoic acid
分子式
- C19H15ClN2O4
分子量
- 370.79
性状
- 白色の結晶性の粉末であり、味は苦い。N, N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、メタノール又はエタノール（99.5）に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
N, N-ジメチルホルムアミド溶液（1→20）は旋光性を示さない。
融点
- 約291℃（分解）
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「眼科用剤」「レバミピド」「消化性潰瘍用剤」 |
「眼科用剤」
商品
- ＡＺ
- D・E・X
- DMゾロン
- ＦＡＤ
- HCゾロン
- PA・ヨード
- PSゾロン
- アイオピジンUD
- アイケア
- アイケアミニ
- アイドロイチン
- アイビナール
- アイファガン
- アズラビン
- アズレン
- アゾテシン
- アダプチノール
- アドソルボカルピン
- アトロピン
- アラジオフ
- アルギノン
- アレギサール
- アレニスト
- イソプロピルウノプロストン
- イソプロピルウノプロストンPF
- インタール
- インドメロール
- ウブレチド
- エイゾプト
- エコリシン
- エリコリ
- エリコリT
- エリックス
- オーハラキシン
- オキシブプロカイン塩酸塩ミニムス
- オゼックス
- オドメール
- オプール
- オフサリンP
- オフサロン
- オフタルギー
- オフテクター
- オフミック
- オフロキサシン
- オフロキサット
- オフロキシン
- オペガードMA
- オペガードネオ
- オペガン
- オペガンハイ
- オペリード
- オルガドロン
- オルカビット
- カタリン
- カタリンK
- ガチフロ
- カリーユニ
- カルテオロール
- カルテオロール塩酸塩
- ガレシロール
- キサトロン
- キサラタン
- クールウェイ
- クモロール
- クモロールPF
- クラビット
- クロモフェロン
- クロモリーク
- クロラムフェニコール
- ケタス
- ケトチフェン
- ケトチフェンPF
- ケトテン
- ゲンタロール
- コソプト配合
- コバラム
- コリナコール
- コンドロン
- コンドロンデキサ
- サイプレジン
- ザジテン
- ザラカム配合
- サンコバ
- サンチンク
- サンテゾーン
- サンドールMY
- サンドールP
- サンピロ
- サンベタゾン
- ジクアス
- ジクロード
- ジクロスター
- ジクロスターPF
- ジクロフェナック
- シズレミン
- スコピゾル
- スタフルミン
- スプデル
- セキトン
- ゼペリン
- ゾビラックス
- ソフティア
- タチオン
- タプロス
- タリキサシン
- タリザート
- タリビッド
- タリフロン
- タリムス
- チアブート
- チモプトール
- チモプトールXE
- チモレート
- チモレートPF
- チモロール
- ティアバランス
- テイカゾン
- ディスコビスク
- デタントール
- デュオトラバ配合
- トーワタール
- トスフロ
- トブラシン
- トラニラスト
- トラバタンズ
- トラメラス
- トラメラスPF
- トルソプト
- ニチカード
- ニプラジロール
- ニプラジロールPF
- ニプラノール
- ニフラン
- ネオシネジン
- ネオベノール
- ネオメドロールEE
- ネバナック
- ノイボルミチン
- ノキサシン
- ノスラン
- ノフロ
- ノフロキサン
- ハイパジールコーワ
- ハオプラ
- バクシダール
- バクファミル
- パタノール
- パニマイシン
- パピロックミニ
- バルライザー
- ヒアール
- ヒアガード
- ヒアルロン酸Na
- ヒアルロン酸ナトリウム
- ヒアルロン酸ナトリウムPF
- ヒアレイン
- ヒアロンサン
- ビーエスエスプラス
- ヒーロン
- ピオネス
- ビジュアリン
- ビスコート
- ビスコレット
- ビスダイン
- ビタコバール
- ピトス
- ピバレフリン
- ピマリシン
- ビルレクス
- ピレノキシン
- ファルキサシン
- ファルコバ
- ファルチモ
- フサコール
- フマルトン
- フマルフェン
- プラノプロフェン
- フラビタン
- プリビナ
- フルオメソロン
- フルオロメトロン
- フルメトロン
- プレドニン
- ブロキレート
- ブロキレートPF
- ブロナック
- フロバール
- プロビスク
- プロラノン
- ベガモックス
- ベギータ
- ベストロン
- ベタキール
- ベタキソン
- ベトプティック
- ベトプティックエス
- ベナンザ
- ベノキシール
- ペミラストン
- ペミリドン
- ベルベゾロン
- ベルベゾロンF
- ホウ砂
- ホウ酸
- ボナフェック
- マイティア
- マイピリン
- マキュエイド
- マクジェン
- マゴチフェン
- マリオットン
- マロメール
- ミオピン
- ミケラン
- ミケランLA
- ミタトニン
- ミタヤク
- ミドリンM
- ミドリンP
- ミロル
- ムコスタ
- ムコゾーム
- ムコティア
- ムコファジン
- ムコロイド
- ムルキナ
- メインター
- メルカトア
- ラクリミン
- ラタノプロスト
- ラタノプロストPF
- リエントン
- リザベン
- リズモン
- リズモンTG
- リゾティア
- リノロサール
- リフタマイシン
- リボスチン
- リュウアト
- リンデロン
- リンデロンA
- リンベタPF
- ルゲオン
- ルセンティス
- ルポック
- ルミガン
- レスキュラ
- レボカバスチン
- レボカバスチン塩酸塩
- レボブノロール塩酸塩
- レボブノロール塩酸塩PF
- レボフロキサシン
- ロメフロン
- ロメフロンミニムス
- 塩酸ピロカルピン
- 塩酸ベノキシネート
- 臭化水素酸ホマトロピン
- 酢酸プレドニゾロン
- 硫酸ゲンタマイシン
「レバミピド」
- 英
- rebamipide
- 商
- ムコスタ
- 関
- 消化性潰瘍用剤
効能又は効果
- ムコスタ錠100mg／ムコスタ顆粒20％
- 胃潰瘍
- 下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善
- 急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
重大な副作用
- ムコスタ錠100mg／ムコスタ顆粒20％
- 1. ショック、アナフィラキシー様症状（頻度不明※）
- ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 2. 白血球減少（0.1％未満）、血小板減少（頻度不明※）
- 白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 3. 肝機能障害（0.1％未満）、黄疸（頻度不明※）
- AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ムコスタ錠100mg／ムコスタ顆粒20％
- 1. 実験胃潰瘍に対する抑制作用及び治癒促進作用13～15)
- ラットにおいて水浸拘束ストレス潰瘍、アスピリン潰瘍、インドメタシン潰瘍、ヒスタミン潰瘍、セロトニン潰瘍、幽門結紮潰瘍及び活性酸素が関与していると考えられる虚血－再灌流、血小板活性化因子（PAF）、ジエチルジチオカルバメイト（DDC）、ストレス・インドメタシンによる胃粘膜傷害を抑制する。また、ラット酢酸潰瘍の治癒を促進し、潰瘍作製後120～140日目にみられる再発・再燃を抑制する。
- 2. 実験胃炎に対する抑制作用及び治癒促進作用16,17)
- ラットにおいて、胆汁酸の主成分の一つであるタウロコール酸で誘発した実験胃炎の発生を抑制するとともに治癒促進効果を有する。
- 3. 胃粘膜プロスタグランジン増加作用18,19)
- ラットにおいて胃粘膜内プロスタグランジンE2含量を増加させる。また、胃液中のプロスタグランジンE2、I2を増加させるとともに、プロスタグランジンE2の代謝産物である15-ケト-13,14-ジヒドロプロスタグランジンE2も増加させる。
- 健康成人男子において、胃粘膜プロスタグランジンE2含量を増加させ、エタノール負荷による胃粘膜傷害に対する抑制作用を示す。
- 4. 胃粘膜保護作用18,20～22)
- ラットにおいてエタノール、強酸及び強アルカリによる胃粘膜傷害を抑制する。また、ウサギ胎児由来の培養胃粘膜上皮細胞において、アスピリン及びタウロコール酸（胆汁酸の主成分の一つ）による細胞障害を抑制する。
健康成人男子においてアスピリン、エタノール、塩酸－エタノール負荷による胃粘膜傷害を抑制する。
- 5. 胃粘液量増加作用23～25)
- ラットにおいて粘液高分子糖タンパクの生合成酵素活性を高め、胃粘膜被覆粘液量及び可溶性粘液量を増加させる。なお、可溶性粘液増加作用に内因性プロスタグランジンは関与しない。
- 6. 胃粘膜血流量増加作用22)
- ラットにおいて胃粘膜血流量を増加させ、脱血による血行動態の障害を改善する。
- 7. 胃粘膜関門に対する作用26)
- ラットにおいて胃粘膜電位差に対してほとんど作用を示さないが、エタノールによる胃粘膜電位差の低下を抑制する。
- 8. 胃アルカリ分泌亢進作用27)
- ラットにおいて胃アルカリ分泌を亢進する。
- 9. 胃粘膜細胞回転賦活作用
- ラットにおいて胃粘膜細胞新生能を賦活し、被蓋上皮細胞数を増加させる。
- 10. 損傷胃粘膜修復作用28,29)
- ウサギ培養胃粘膜上皮細胞を用いた創傷修復モデルにおいて、胆汁酸及び過酸化水素によって遅延した修復過程を正常化する。
- 11. 胃酸分泌に対する作用30)
- ラットにおいて基礎胃液分泌にほとんど作用を及ぼさず、また、刺激胃酸分泌に対しても抑制作用を示さない。
- 12. 活性酸素に対する作用31～35)
- 本剤はヒドロキシルラジカルを直接消去し、また、多形核白血球のスーパーオキシド産生を抑制する。In vitroにおいて、Helicobacter pylori による好中球からの活性酸素種産生による胃粘膜細胞傷害を抑制する。また、ストレス・インドメタシンを負荷したラットの胃粘膜傷害を抑制すると同時に胃粘膜中の過酸化脂質含量を低下させる。
- 13. 胃粘膜への炎症性細胞浸潤に対する作用16,36,37)
- ラットのタウロコール酸（胆汁酸の主成分の一つ）誘発胃炎モデル、NSAIDs胃粘膜傷害モデル、虚血-再灌流モデルにおいて炎症性細胞浸潤を抑制する。
- 14. 胃粘膜における炎症性サイトカイン（インターロイキン-8）に対する作用38,39)
- Helicobacter pyloriによるヒト胃粘膜上皮細胞からのインターロイキン-8（IL-8）産生増加を抑制する。また、上皮細胞内のNF-κBの活性化及びIL-8 mRNAの発現を抑制する（in vitro）。
参考
- ムコスタ錠100mg／ムコスタ顆粒20％
「消化性潰瘍用剤」
商品
- L-グルタミン
- アシノン
- アズクレニンS配合
- アスコンプ
- アズノール
- アズレミン配合
- アズレン・グルタミン配合
- アズレンスルホン酸ナトリウム・L-グルタミン配合
- アズロキサ
- アテネレン
- アテネントイン
- アビリット
- アプレース
- アランタSP
- アルキオーネ
- アルキサ
- アルギスタット
- アルクレイン
- アルサ
- アルサルミン
- アルジオキサ
- アルタット
- アルタット
- アルラント
- アルロイドG
- アンタゴスチン
- イクロール
- イサロン
- イノマール
- イルガス
- ウルグート
- ウルクゾール配合
- エカベト
- エスメラルダ
- エピサネートG配合
- エルグリル
- エンプラール
- オーネスミン
- オブランゼ
- オメプトロール
- オメプラール
- オメプラゾール
- オメプラゾン
- オメプロトン
- オメラップ
- カイロック
- ガスイサン
- ガスセプト
- ガスター
- ガスターD
- ガスドック
- ガストローム
- ガストロゼピン
- ガスペラジン
- ガスポート
- ガスポートD
- ガスメット
- ガスメットD
- ガスリック
- ガスリックD
- ガスロンＮ
- ガスロンN・OD
- ガタンプル
- カムリード
- ガモファー
- ガモファーD
- カロデリン
- キャベジンUコーワ
- キャベジンUコーワ配合
- クールスパン
- クリマーゲンOD
- グリマック配合
- グロリアミン
- グロリアミン配合
- ケイチール
- ゲファニール
- ゲファルト
- ゲファルナート
- ゲファルナートS・100
- ゲファルナートソフト
- ケルナック
- コバルノン
- コランチル配合
- サイトテック
- ザンタック
- サンメール
- シメチジン
- シメチパール
- シメチラン
- シューアルミン
- スクラルファート
- スコーウエ
- スタンゾーム
- スタンゾームOD
- ストマゼピン
- ストマチジン
- ストマルコン
- ストマルコンD
- スルピリド
- セスファルコ50
- セダガストン配合
- セフタック
- セループ
- セルテプノン
- セルパス
- セルベックス
- セレガスロン
- ソファルコン
- ソルコセリル
- ソルドロン
- ソロン
- タイプロトン
- タカミジン
- タガメット
- タケプロン
- タケプロンOD
- タピゾール
- ダンスール
- チーカプト
- チオスター
- チオスペン
- チザノン
- チスタメット
- ツナルミン
- ツルデック
- テイガスト
- テプレノン
- デムナロン
- テルペノン
- トーワズレン配合
- ドグマチール
- トファルコン
- ドランジン
- ドルセン
- トロキシピド
- トロキシン
- ニザチジン
- ニザチン
- ニザトリック
- ニザノン
- ネオ・ユモール配合
- ネキシウム
- ノイエル
- ノズレン
- パランコン
- パリエット
- ピリカップル
- ピレンゼール
- ピレンゼピン塩酸塩
- ピロデイン
- ピン
- ビンガスト
- ファモガスト
- ファモガストD
- ファモスタジン
- ファモスタジンD
- ファモチジン
- ファモチジンD
- ファモチジンOD
- ファルジン
- ブラウリベラ
- ブロスターM
- プロテカジン
- プロテカジンOD
- プロマック
- プロマックD
- プロミド
- ベタマック
- ポドニンS配合
- ポラプレジンク
- ポラプレジンクOD
- マーゲノール
- マーズレンS配合
- マーズレン配合
- マナミンGA配合
- ミラドール
- ムコスタ
- メサドリンS配合
- メサフィリン配合
- モスビット
- モミアロン
- ヨウアネート
- ヨウズレンS配合
- ヨウファナート
- ラクマーゼ
- ラデン
- ラニザック
- ラニタック
- ラニチザン
- ラニチジン
- ラビン
- ラベプラゾール
- ラベプラゾールNa
- ラベプラゾールナトリウム
- ランクリック
- ランソプラゾール
- ランソプラゾールOD
- ランソラール
- ルフレン配合
- レスポリックス配合
- レスラート
- レバミピド
- レバミピドOD
- ロキサチ
- ロキセタート
- ロキタット
- ロザルタット
- ロンミール
- 塩酸ピレンゼピン
- 塩酸ロキサチジンアセタート
- 水溶性アズレン
- 複合エピサネートG