UpToDate Contents
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- 2. β遮断剤中毒 beta blocker poisoning
- 3. 原発性乳児緑内障 primary infantile glaucoma
- 4. 患者情報：成人における高血圧治療（詳細） high blood pressure treatment in adults beyond the basics
Japanese Journal
- ベトプティック^【○!R】とレスキュラ^【○!R】が発売されて5年経ちますが, これらの点眼薬の評価はいかがですか
- 保手浜 靖之
- あたらしい眼科 = Journal of the eye 16, 104-106, 1999-12-20
- NAID 10019154518
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 緑内障・高眼圧症治療剤
販売名
ベトプティック点眼液０．５％
組成
有効成分の名称
- 日局 ベタキソロール塩酸塩
1mL中含量
- 5.6mg (ベタキソロールとして5.0mg)
添加物
- ベンザルコニウム塩化物
エデト酸ナトリウム水和物
等張化剤
pH調整剤2成分
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- コントロール不十分な心不全のある患者［症状を増悪させるおそれがある。］
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
効能または効果
- 緑内障、高眼圧症
- 通常、1回1滴、1日2回点眼する。なお、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 洞性徐脈、房室ブロック(II、III度)、心原性ショック、うっ血性心不全のある患者［症状を増悪させるおそれがある。］
- コントロール不十分な糖尿病のある患者［低血糖症状を隠蔽することがあるので血糖値に注意すること。］
- 喘息、気管支痙攣、あるいはコントロール不十分な閉塞性肺疾患のある患者［喘息発作の誘発、増悪がみられることがある。］
薬効薬理
眼圧下降作用
- 緑内障患者および高眼圧症患者に点眼した場合、瞳孔径、視力にほとんど影響を及ぼすことなく眼圧を下降させ3)、また眼圧下降作用は12時間持続することが認められた6)。
β1受容体選択性
- モルモット摘出心筋標本 (β1受容体) と気管標本 (β2受容体) でのイソプロテレノール (イソプレナリン) に対するベタキソロールの拮抗作用から、ベタキソロールはβ2受容体よりβ1受容体に対する親和性が高いことが認められた7)。Radioligand binding法によるラット大脳皮質8) およびウシ気管筋と心筋における結合実験9) の結果、ベタキソロールはいずれの組織においてもβ1受容体に対する選択性がみられた。
心血管系に対する作用
- 健常人を対象として行われた運動後の血圧と脈拍数に及ぼす影響についての試験において、本剤はプラセボと比較して負荷後の脈拍に有意な影響を及ぼさなかった2)。
作用機序
- 健常人におけるフルオロフォトメトリー試験の結果から1％ベタキソロール塩酸塩は房水産生の抑制により眼圧を下降させることが示唆されている10)。
その他
- ウシ摘出網膜微小動脈11) およびブタ摘出後毛様動脈12) を用いた実験において、直接的な血管拡張作用が認められた。なお、同様の血管拡張作用は、ラット摘出大動脈を用いた実験13) において、K＋およびCa＋＋による収縮作用を抑制し、高濃度K＋存在下で細胞内へのCa＋＋の流入を抑制した。
また、イヌを用いた実験14) でも直接的な血管拡張作用が認められている。
有効成分に関する理化学的知見
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