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1. 原発性乳児緑内障 primary infantile glaucoma

Japanese Journal

SV40不死化ヒト角膜上皮細胞(HCE-T)を用いた抗緑内障薬2剤併用時の角膜上皮細胞増殖抑制作用の比較

長井紀章,伊藤吉將,岡本紀夫 [他],川上吉美
あたらしい眼科 = Journal of the eye 25(8), 1135-1138, 2008-08-30
NAID 10022618950

ひと烈伝上野隆司氏[新薬発明家] 新薬をひとりで創る大富豪

日経ビジネス (1256), 92-94, 2004-08-30
… 発売以来今年で10年の実績を積んだ緑内障治療点眼薬「レスキュラ」だ。 …
NAID 40006360097

イソプロピルウノプロストン(レスキュラ^【○!R】)単剤点眼による原発開放隅角緑内障の長期治療成績

内田璞,野中淳之,種村舞,高梨泰至,岡田守生
あたらしい眼科 = Journal of the eye 17(7), 1017-1021, 2000-07-30
NAID 10017009579

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

イオンチャネル開口薬緑内障・高眼圧症治療剤

販売名

レスキュラ点眼液0.12％

組成

成分・分量（1mL中）

イソプロピル　ウノプロストン　1.2mg

添加物

ポリソルベート80，ベンザルコニウム塩化物，D-マンニトール，濃グリセリン，エデト酸ナトリウム水和物，pH調節剤

効能または効果

緑内障，高眼圧症
通常，1回1滴，1日2回点眼する．

薬効薬理

眼圧下降作用

ウサギ，ネコにイソプロピル　ウノプロストンを点眼した場合，速やかかつ持続的な眼圧下降作用が用量依存的に認められている^12）．ウサギにイソプロピル　ウノプロストン点眼液を1日2回，50日間反復点眼しても眼圧下降作用の減弱は認められていない^13）．また，ウサギの水負荷眼圧上昇試験において，イソプロピル　ウノプロストン点眼液は有意に眼圧上昇を抑制することが認められている^14）．
健康人又は緑内障・高眼圧症患者にイソプロピル　ウノプロストン点眼液を点眼した場合，1日2回の点眼で瞳孔径や視力及び血圧や脈拍数に影響を及ぼすことなく眼圧コントロールが得られ，長期点眼においても眼圧が良好に維持されることが認められている^{1）〜6），15）〜17）}．
緑内障及び高眼圧症患者においてイソプロピル　ウノプロストン点眼液とピロカルピン点眼液1％の眼圧下降効果は相加的であると考えられた^18）．

眼組織血流に対する作用

ウサギにイソプロピル　ウノプロストンを点眼すると脈絡膜組織血流量を増加させることが認められている^19）．
健康人に本剤を単回投与すると，網膜中心動脈・短後毛様動脈の最大流速・平均流速・最低流速^20），脈絡膜−網膜NB値（血流速度の指標）^21）及び視神経乳頭部・後極部網膜の血流^22）が増加したと報告されている．また，健康人に本剤を7日間又は21日間点眼すると，視神経乳頭^23）24）及び脈絡膜−網膜NB値^24）が増加したと報告されている．
正常眼圧緑内障患者に本剤を単回投与すると，短後毛様動脈の流速^25）及び視神経乳頭部・後極部網膜の血流^22）が増加したと報告されている．また，早期（湖崎分類I・II期）の正常眼圧緑内障患者に本剤を6カ月間点眼すると，眼動脈血流速度が増加したと報告されている^26）．

作用機序

ウサギ^27）28），ネコ^28）29），健康人^30）31）及び緑内障・高眼圧症患者^32）でのフルオロフォトメトリー試験又はトノグラフィー試験において，イソプロピル　ウノプロストン点眼液の眼圧下降作用は主経路又は副経路を介する房水流出の促進によることが示唆されている．
ウサギ，ネコにおいてイソプロピル　ウノプロストン点眼液の投与後にトノグラフィーにより測定した房水流出率の増加が認められ，ウサギ，ネコ，サルにおいてイソプロピル　ウノプロストン点眼液の眼圧下降作用はピロカルピンにより阻害されないことから，各種正常動物にみられるイソプロピル　ウノプロストン点眼液の眼圧下降は，主経路における房水流出抵抗の減少が関与すると考えられる^28）29）．
健康人を対象としたフルオロフォトメトリー試験及びトノグラフィー試験においてイソプロピル　ウノプロストン点眼液の眼圧下降作用は主に副経路からの房水流出の促進によると考えられる^30）31）．
緑内障・高眼圧症患者を対象としたフルオロフォトメトリー試験においてイソプロピル　ウノプロストン点眼液の眼圧下降作用は主経路からの房水流出の促進によると考えられる^32）．

有効成分に関する理化学的知見

一般名

イソプロピル　ウノプロストン　Isopropyl Unoprostone（JAN）（WHO recommended INN：Unoprostone）

化学名

（＋）-isopropyl（Z）-7-［（1R，2R，3R，5S）-3，5-dihydroxy-2-（3-oxodecyl）cyclopentyl]hept-5-enoate

分子式

C₂₅H₄₄O₅

分子量

424.61

分配係数

1.0×10⁴以上（オクタノール／水系）

性状

無色の粘稠性のある液で，におい及び味はない．
アセトニトリル，エタノール（95），2-プロパノール，酢酸エチル，ジエチルエーテル，1,4-ジオキサン又はヘキサンに極めて溶けやすく，水にほとんど溶けない．

★リンクテーブル★

リンク元	「眼科用剤」「イソプロピルウノプロストン」

「眼科用剤」

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商品

「イソプロピルウノプロストン」

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英: isopropyl unoprostone
商: レスキュラ
関: 眼科用剤

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薬効薬理

眼圧下降作用

眼組織血流に対する作用

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有効成分に関する理化学的知見

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