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1. 原発性乳児緑内障 primary infantile glaucoma

Japanese Journal

防腐剤を含まない塩酸カルテオロール点眼薬(ブロキレートPF点眼液)の検討 (特集第62回日本臨床眼科学会講演集(7))

大木弥栄子,秦裕子,塩田洋
臨床眼科 63(9), 1463-1466, 2009-09
NAID 40016837354

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

緑内障・高眼圧症治療剤

販売名

ブロキレートＰＦ点眼液１％

組成

有効成分

カルテオロール塩酸塩

分量 (1mL中)

10mg

添加物

ホウ酸、ホウ砂、等張化剤

禁忌

コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック(II・III度)、心原性ショックのある患者［β−受容体遮断による刺激伝導系抑制作用・心拍出量抑制作用により、これらの症状が増悪するおそれがある。］
気管支喘息、気管支痙攣又はそれらの既往歴のある患者、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者［β−受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、これらの症状が増悪するおそれがある。］
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

緑内障、高眼圧症
通常、1％製剤を1回1滴、1日2回点眼する。なお、十分な効果が得られない場合は、2％製剤を用いて1回1滴、1日2回点眼する。

慎重投与

肺高血圧による右心不全の患者［心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある。］
うっ血性心不全の患者［心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある。］
コントロール不十分な糖尿病の患者［低血糖症状を起こしやすく、かつ症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。］
糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者［アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。］

重大な副作用

喘息発作

(頻度不明)

喘息発作を誘発することがあるので、咳・呼吸困難等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

失神

(頻度不明)

高度な徐脈に伴う失神があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症

(頻度不明)

房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

生物学的同等性試験

家兎正常眼に対する効果¹⁾

家兎の正常眼を用いて、ブロキレートPF点眼液1％及び2％とそれぞれの標準製剤について、眼圧下降効果を比較した結果、有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された。(Tukeyの多重比較)

〔ブロキレートPF点眼液2％の結果〕

家兎実験的高眼圧眼に対する効果²⁾

家兎のカフェイン負荷による実験的高眼圧眼を用いて、ブロキレートPF点眼液1％及び2％とそれぞれの標準製剤について、眼圧上昇抑制・下降効果を比較した結果、有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された。(Tukeyの多重比較)

〔ブロキレートPF点眼液2％の結果〕

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

カルテオロール塩酸塩

Carteolol Hydrochloride

化学名：

5-[(2RS )-3-(1,1-Dimethylethyl) amino-2-hydroxypropyloxy]-3,4-dihydroquinolin-2 (1H )-one monohydrochloride

分子式：

C₁₆H₂₄N₂O₃・HCl

分子量：

328.83

融点：

約277℃(分解)

性状：

カルテオロール塩酸塩は、白色の結晶又は結晶性の粉末である。水にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)又は酢酸(100)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。1.0gを水100mLに溶かした液のpHは5.0〜6.0である。水溶液(1→20)は旋光性を示さない。