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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- β受容体遮断剤
販売名
※ チスタロール錠5mg
組成
組 成
- チスタロール錠5mgは１錠中カルテオロール塩酸塩5mgおよび添加物として乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウムを含有する。
禁忌
（１）本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
（２）気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者
- 〔気管支筋収縮作用により、喘息症状の誘発、悪化を起こすおそれがある。〕
（３）糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者
- 〔アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。〕
（４）高度の徐脈（著しい洞性徐脈）、房室ブロック（II、III度）、洞不全症候群、洞房ブロックのある患者
- 〔刺激伝導系に対し抑制的に作用し、症状を悪化させるおそれがある。〕
（５）心原性ショックの患者
- 〔心拍出量抑制作用により、症状が悪化するおそれがある。〕
（６）肺高血圧による右心不全のある患者
- 〔心拍出量抑制作用により、症状が悪化するおそれがある。〕
（７）うっ血性心不全のある患者
- 〔心収縮力抑制作用により、症状が悪化するおそれがある。〕
（８）低血圧症の患者
- 〔降圧作用により症状を悪化させるおそれがある。〕
（９）未治療の褐色細胞腫の患者
- （《用法・用量に関連する使用上の注意》の項参照）
（10）妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
- （「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
- 本態性高血圧症（軽症〜中等症）、心臓神経症、不整脈（洞性頻脈、頻脈型不整脈、上室性期外収縮、心室性期外収縮）、狭心症
- 通常、成人にはカルテオロール塩酸塩として、１日10〜15mgより投与をはじめ、効果が不十分な場合には30mgまで漸増し、１日２〜３回に分割経口投与する。なお、年齢・症状に応じ適宜増減する。
- 褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。
慎重投与
１）うっ血性心不全のおそれのある患者
- 〔心収縮力抑制作用により、症状を悪化させるおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。〕
２）特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者
- 〔低血糖症状を起こしやすく、かつ症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。〕
３）徐脈、房室ブロック（I度）のある患者
- 〔心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
４）重篤な肝・腎機能障害のある患者
- 〔薬物代謝の遅延等で副作用が出現するおそれがある。〕
５）末梢循環障害のある患者
- （レイノー症候群、間欠性跛行症等）〔末梢血管収縮作用により、症状が悪化するおそれがある。〕
６）甲状腺中毒症の患者
- 〔頻脈等の中毒症状をマスクすることがある。〕（「重要な基本的注意の ３.」参照）
７）異型狭心症の患者
- 〔類薬で症状を悪化させたとの報告がある。〕
８）高齢者
- （「高齢者への投与」の項参照）
９）小児
- （「小児等への投与」の項参照）
重大な副作用
※※ １．房室ブロック、洞不全症候群、洞房ブロック、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全（又はその悪化）、冠攣縮性狭心症（頻度不明）：
- 房室ブロック、洞不全症候群、洞房ブロック、洞停止等の高度の徐脈性不整脈、うっ血性心不全（又はその悪化）、冠攣縮性狭心症等があわれることがあるので、定期的に心機能検査を行い、必要に応じ、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。
２．失神：
- 高度な徐脈に伴う失神があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ●高血圧自然発症ラット（SHR）でイソプレナリンの作用に拮抗する。このβ遮断作用はピンドロールよりやや強く、作用の持続は著しく長い３）。
- ●正常ラットおよびSHRで降圧作用が認められており、作用の程度はＳＨＲでの方が強い３）。
- ●麻酔犬において房室伝導時間、房室伝導系の機能的不応期を延長するが、高濃度では内因性交感神経刺激作用のため逆に短縮させる４）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- カルテオロール塩酸塩（carteolol hydrochloride）
化学名
- 5‐[2(RS )‐3‐(1,1‐Dimethylethyl)amino‐2‐hydroxypropyloxy]-3,4‐dihydroquinolin‐2(1H )-one monohydrochloride
分子式
- C16H24N2O3・HCl
分子量
- 328.83
性状
- カルテオロール塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)又は酢酸(100)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品1.0gを水100mLに溶かした液のpHは5.0〜6.0である。
水溶液（1→20）は旋光性がない。
融 点：約277℃（分解）
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「不整脈用剤」「カルテオロール」 |
「不整脈用剤」
- 関
- 抗不整脈薬
商品
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- 硫酸キニジン
「カルテオロール」
- 英
- carteolol
- 商
- カルテロール、カルノノン、チオグール、チスタロール、ブロキレート、ブロキレートＰＦ、ベタメノール、ミケラン Mikelan、ミケランLA、メルカトア、リエントン
- 化
- 塩酸カルテオロール carteolol hydrochloride
- 関
- 交感神経拮抗薬一覧。眼科用剤
- 非選択的β遮断薬
- 内因性交感神経刺激作用有り
- β1抑制作用が過剰となりにくい
- 膜安定化作用無し
適応
添付文書
- ミケラン点眼液1%／ミケラン点眼液2%
- カルテロール錠５mg