エリスロマイシン、コリスチン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
エコリシン点眼液
組成
- **本剤はエリスロマイシンラクトビオン酸塩とコリスチンメタンスルホン酸ナトリウムの混合粉末と溶解液からなり、用時粉末を溶解液で溶解して使用する。
**有効成分
- エリスロマイシンラクトビオン酸塩、コリスチンメタンスルホン酸ナトリウム
**含量(溶解液1mL中)
- エリスロマイシンラクトビオン酸塩:5mg(力価)
コリスチンメタンスルホン酸ナトリウム:5mg(力価)(15万単位)
添加物
- 塩化ナトリウム、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸ブチル
禁忌
- エリスロマイシン、コリスチンに対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
適応菌種
適応症
- 眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、角膜炎(角膜潰瘍を含む)
- 粉末を添付溶解液に用時溶解し、2〜3時間毎に2〜3滴ずつ点眼する。
- 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
薬効薬理
作用機序9)
- 本剤の抗菌作用を示す作用機序は、それぞれ感受性菌に対するエリスロマイシンのもつ細菌の蛋白合成を阻害する作用と、コリスチンが有する細胞質膜を障害する作用とに基づいている。
抗菌作用
- エリスロマイシンはin vitroで、グラム陽性菌のブドウ球菌属、肺炎球菌、レンサ球菌属及びジフテリア菌などに強い抗菌力を示し、グラム陰性菌の淋菌、ヘモフィルス・エジプチウス(コッホ・ウィークス菌)及びモラクセラ・ラクナータ(モラー・アクセンフェルト菌)にも抗菌力を有している3)。また、トラコーマクラミジア(クラミジア・トラコマティス)にも抗菌作用を示す10)。一方、コリスチンはグラム陰性菌のヘモフィルス・エジプチウス(コッホ・ウィークス菌)やモラクセラ・ラクナータ(モラー・アクセンフェルト菌)のほか、特に緑膿菌に対して強い抗菌作用を示す3)。
有効成分に関する理化学的知見
**エリスロマイシンラクトビオン酸塩
一般名
- エリスロマイシンラクトビオン酸塩(Erythromycin Lactobionate)
略号
化学名
- (2R,3S,4S,5R,6R,8R,10R,11R,12S,13R)-5-(3,4,6-Trideoxy-3-dimethylamino-β-D-xylo-hexopyranosyloxy)-3-(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyloxy)-6,11,12-trihydroxy-2,4,6,8,10,12-hexamethyl-9-oxopentadecan-13-olide mono(4-O-β-D-galactopyranosyl-D-gluconate)
分子式
分子量
性状
- 本品は白色の粉末である。
本品は水、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすく、アセトンに極めて溶けにくい。
コリスチンメタンスルホン酸ナトリウム
一般名
- コリスチンメタンスルホン酸ナトリウム(Colistin Sodium Methanesulfonate)
略号
性状
- 本品は白色〜淡黄白色の粉末である。
本品は水に溶けやすく、エタノール(95)にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
商品
[★]
- 英
- erythromycin, EM
- 商
- アイロタイシン、エリスロシン、エコリシン、エリコリ、E-Mycin, Ery-Tab, Ery-C, Ilosone, Eryc, Ilotycin
- 関
- 抗菌薬
- first aid step1 2006 p.141,143,144,144-145,165,166,169,170,173,178,208
分類
-
特徴
- ペニシリン過敏症の患者に対する第一選択となる
- P450の阻害作用を持つので他の薬剤との相互作用に注意が必要。
- 耐性菌が多い。MRSAは100%、肺炎球菌は50%が耐性を持つ (SMB.157)
構造
作用機序
- 50Sに結合し、リボソームの動きを妨げることで、A siteのpeptidyl-tRNAをP siteに移動するのを妨げる?
- inhibit protein synthesis by blocking translocation
抗菌スペクトル
- IRE.166
動態
- IRE.166
- 分布:組織移行性がよく、ほとんどの組織に移行する。中耳、前立腺にも移行する。中枢神経系、関節腔には移行しづらい。
- 排泄:肝排泄。胆汁中に排泄。血液透析、腹膜透析では除去されない。
適応
注意
禁忌
副作用
USMLE
[★]
- 英
- colistin CL
- ラ
- colistinum
- 化
- 硫酸コリスチン colistin sulfate、コリスチンメタンスルホン酸ナトリウム colistin sodium methane sulfonate
- 商
- コリマイシン、メタコリマイシン。(点眼液、眼軟膏)エコリシン、エリコリ(コリスチン、エリスロマイシン)。(点眼液、眼軟膏)コリナコール、コリマイ、オフサロン(クロラムフェニコール、コリスチン)。コリマイフォーム(フラジオマイシン、コリスチン)。polymyxin E
- 関
- 主としてグラム陰性菌に作用するもの
[★]
- 英
- ricin ≠ lysine
- 関
- 植物性毒素