オロパタジン
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Japanese Journal
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- 新しい抗アレルギー点眼剤オロパタジン塩酸塩点眼液(パタノール^【○!R】点眼液0.1%)の薬理作用および臨床効果
- 森 君枝,河嶋 浩明,佐々木 英之
- 眼薬理 = Japanese journal of ocular pharmacology 22(1), 21-26, 2008-09-05
- NAID 10025687148
- 花粉曝露室においてスギ花粉により誘発される眼アレルギー症状--塩酸レボカバスチン点眼液(リボスチン点眼液0.025%)と塩酸オロパタジン点眼液(パタノール点眼液0.1%)の臨床効果
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- 協和発酵キリン株式会社のパタノール点眼液0.1%(感覚器官用薬)、一般名オロパタジン塩酸塩(Olopatadine hydrochloride) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
パタノール点眼液0.1%
組成
- パタノール点眼液0.1%は、1本中5mLを含有する。
有効成分
1mL中含量
添加物
- 日局ベンザルコニウム塩化物、無水リン酸一水素ナトリウム、pH調節剤、等張化剤
禁忌
効能または効果
- アレルギー性結膜炎
- 通常、1回1〜2滴、1日4回 (朝、昼、夕方及び就寝前) 点眼する。
薬効薬理
作用機序
- オロパタジン塩酸塩は、選択的ヒスタミンH1受容体拮抗作用を主作用とし、更に肥満細胞からの化学伝達物質の遊離・産生抑制作用を有する。
抗ヒスタミン作用6)〜8)
- 受容体結合実験において、ヒスタミンH1受容体に強い拮抗作用 (Ki値: 41.1〜59.0nmol/L) を有し、その作用は選択的である。
ヒスタミン刺激によるヒト結膜上皮細胞からのインターロイキン-6 (IC50値: 5.5nmol/L) 及びインターロイキン-8 (IC50値: 1.7nmol/L) の遊離・産生を抑制した。
抗アレルギー作用9) 10)
- 抗ヒトIgE抗体刺激によるヒト結膜肥満細胞からのヒスタミン (IC50値: 314〜859μmol/L)、トリプターゼ (IC50値: 1.21mmol/L)、プロスタグランジンD2 (IC50値: 736μmol/L) 及びTNFα (IC50値: 13.1μmol/L) の遊離・産生を抑制した。
動物結膜炎モデルにおける作用11)
- ヒスタミン誘発によるモルモット結膜における血管透過性亢進を抑制 (ED50値: 0.002%) した。感作モルモットの抗原誘発による眼瞼と眼球結膜の充血及び膨疹を抑制 (ED50値: 0.017%) した。
有効成分に関する理化学的知見
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。
溶解性
- ギ酸に極めて溶けやすく、水にやや溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくい。
融点
分配係数
〔測定法: フラスコシェイキング法
n -オクタノール/pH7.4緩衝溶液〕
★リンクテーブル★
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商品
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- 英
- olopatadine
- 化
- 塩酸オロパタジン olopatadine hydrochloride
- 商
- アレロック、パタノール
- 関
- 眼科用剤