Japanese Journal

4種類のニプラジロール点眼液の4株の培養角結膜細胞に対する2種類の毒性試験

山口大輔,綾木雅彦,谷口重雄 [他],小出良平,岩沢篤郎
眼科臨床紀要 = Folia Japonica de ophthalmologica clinica 3(12), 1245-1249, 2010-12-15
NAID 10030251807

防腐剤無添加および添加ニプラジロール点眼薬の微生物汚染

井上賢治,若倉雅登,宮永嘉隆 [他],富田剛司
日本眼科學会雜誌 114(7), 604-611, 2010-07-10
NAID 10027666780

線維柱帯切開術後におけるニプラジロールの眼圧下降効果

冨田直樹,加藤基寛,徳山洪一
眼科臨床紀要 = Folia Japonica de ophthalmologica clinica 2(12), 1168-1170, 2009-12-15
NAID 10026261935

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薬効分類名

緑内障・高眼圧症治療剤

販売名

ニプラノール点眼液０．２５％

組成

有効成分

ニプラジロール

含量：1mL中

2.5mg

容量

5mL

添加物

リン酸水素Na、リン酸二水素K、塩酸、塩化Na、ベンザルコニウム塩化物

禁忌

気管支喘息、気管支痙攣、又はそれらの既往歴のある患者、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者〔β受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、喘息発作の誘発・増悪がみられるおそれがある。〕
コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック ( II、III度)、心原性ショックのある患者〔β受容体遮断による陰性変時・変力作用により、これらの症状を増悪させるおそれがある。〕
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

緑内障、高眼圧症
通常、1回1滴、1日2回点眼する。

慎重投与

肺高血圧による右心不全の患者〔β受容体遮断による陰性変時・変力作用により、症状を増悪させるおそれがある。〕
うっ血性心不全の患者〔β受容体遮断による陰性変時・変力作用により、症状を増悪させるおそれがある。〕
糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者〔アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。〕
コントロール不十分な糖尿病の患者〔低血糖症状をマスクすることがあるので血糖値に注意すること。〕

重大な副作用

喘息発作 (0.1〜5％未満)を誘発することがある。これらの症状があらわれたときは投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

眼圧下降作用^10),11)

正常眼圧ウサギにニプラジロールを点眼した場合、用量依存的な眼圧下降を示し、0.25％点眼の効果は、0.5％チモロールマレイン酸塩を点眼した場合より大きい。
本剤を健常成人男子に点眼した場合、0.5％チモロールマレイン酸塩を点眼した場合と同等の眼圧下降作用を示す。

β受容体遮断作用^10),12)

本剤のβ受容体遮断作用は非選択的で内因性交感神経刺激作用を有さない (モルモット in vitro)。ウサギに点眼した場合、眼局所におけるβ受容体遮断作用はチモロールマレイン酸塩の1／2である。

α受容体遮断作用^12),13)

本剤のα受容体遮断作用はフェントラミンの1／3〜1／5である (モルモット、ラット、ウサギ、イヌ in vitro)。

作用機序^14),15)

本剤の眼圧下降作用は房水産生の抑制及び房水流出の促進によることが示唆されている。
ウサギに本剤を点眼した場合、房水流量の減少、房水流出率の増加及びぶどう膜強膜流量の増加を示す。
健常成人男子に本剤を点眼した場合、房水流量の低下を示し、ぶどう膜強膜流量の増加も推定されている。

眼血流量増加作用^16),17)

ネコに本剤を点眼した場合、眼血流量及び網膜血流量を増加させる。ウサギにおいても視神経乳頭部血流量を増加させる。
本剤を健常成人男子に点眼した場合、網膜血流量を増加させる。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

ニプラジロール［Nipradilol］

化学名：

3,4-dihydro-8-(2-hydroxy-3-isopropylamino) propoxy-3-nitroxy-2H-1-benzopyran
白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。メタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水に極めて溶けにくい。希塩酸に溶ける。光によって着色する。0.2mol／L塩酸試液溶液(1→20)は旋光性を示さない。

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「眼科用剤」

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ニプラジロール

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薬効分類名

販売名

組成

有効成分

含量：1mL中

容量

添加物

禁忌

効能または効果

慎重投与

重大な副作用

薬効薬理

眼圧下降作用^10),11)

β受容体遮断作用^10),12)

α受容体遮断作用^12),13)

作用機序^14),15)

眼血流量増加作用^16),17)

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

化学名：

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商品

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含量：1mL中

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禁忌

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慎重投与

重大な副作用

薬効薬理

眼圧下降作用10),11)

β受容体遮断作用10),12)

α受容体遮断作用12),13)

作用機序14),15)

眼血流量増加作用16),17)

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

化学名：

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眼圧下降作用^10),11)

β受容体遮断作用^10),12)

α受容体遮断作用^12),13)

作用機序^14),15)

眼血流量増加作用^16),17)