UpToDate Contents
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- 1. Swallowing disorders and aspiration in palliative care: Assessment and strategies for management
- 2. シェーグレン症候群における口内乾燥およびその他の非眼結膜炎症状の治療 treatment of dry mouth and other non ocular sicca symptoms in sjogrens syndrome
- 3. 閉塞隅角緑内障 angle closure glaucoma
- 4. 頭頚部癌の後期合併症のマネージメントおよびその治療 management of late complications of head and neck cancer and its treatment
- 5. 癌生存者における口腔の衛生状態 oral health in cancer survivors
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 緑内障治療点眼剤
販売名
＊＊サンピロ点眼液0.5％
組成
＊有効成分
- ピロカルピン塩酸塩
含量（1mL中）
- ５mg
＊添加物
- クロロブタノール、酢酸ナトリウム水和物、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸メチル、ホウ酸、ホウ砂、ｐＨ調節剤
禁忌
- 虹彩炎の患者［縮瞳により虹彩の癒着を起こす可能性があり、また炎症を悪化させるおそれがある］
効能または効果
- 緑内障、診断または治療を目的とする縮瞳
- ＊ピロカルピン塩酸塩として、通常0.5〜４％液を１日３〜５回、１回１〜２滴宛点眼する。
慎重投与
- 気管支喘息の患者［気管支収縮作用により喘息発作を強めるおそれがある］
- 網膜剥離の危険のある患者［縮瞳により網膜剥離を起こすおそれがある］
重大な副作用
眼類天疱瘡
（まれに:0.1％未満、ときに:0.1〜５％未満、副詞なし:５％以上又は頻度不明）
- 眼類天疱瘡（結膜充血、角膜上皮障害、乾性角結膜炎、結膜萎縮、睫毛内反、眼瞼眼球癒着等）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序3)
- ピロカルピンは点眼により速やかに眼内に移行し、副交感神経支配の瞳孔括約筋に直接作用してこれを収縮させ、縮瞳する。また、毛様体筋を収縮させることにより線維柱帯が広がり、房水流出が促進され、眼圧が下降する。ピロカルピンのこの作用は副交感神経遮断薬（アトロピン等）により拮抗される。
縮瞳作用
- 緑内障患者にピロカルピンを点眼すると、約８分後より縮瞳が始まり、おおむね１時間で瞳孔径は最小となり、この状態は数時間続いた4)。
また、健康成人(外国人)に１％ピロカルピン塩酸塩を１滴点眼すると、おおむね10分後より縮瞳が始まり、30分以内に瞳孔径は最小となり、点眼前の状態に戻るまで６時間以上を要した5)。
眼圧下降作用
- 緑内障患者にピロカルピンを点眼すると、眼圧は30分以内に軽度の一過性上昇を示した後、下降し、３時間前後で最低となった。眼圧下降度は、眼圧の高いものほど大きかった。また、ピロカルピン点眼後に房水流出率の有意な増加が認められた4)。
健康人もしくは緑内障患者(外国人)にピロカルピンを１日４回、数日間点眼すると、全症例に眼圧の低下が認められ、眼圧下降率は正常眼で平均21％（範囲：８〜38％）、緑内障眼で平均24％（範囲：12〜40％）であり、いずれも点眼前の眼圧が高いほど、眼圧下降度は大きかった。また、ほとんどの症例において、ピロカルピン点眼後に眼圧日内変動幅の減少と房水流出率の増加が認められた6)。
有効成分に関する理化学的知見
＊一般名
- ピロカルピン塩酸塩（Pilocarpine Hydrochloride）
化学名
- (3S,4R)-3-Ethyl-4-(1-methyl-1H-imidazol-5-ylmethyl)-4,5-dihydrofuran-2(3H)-one monohydrochloride
分子式
- C11H16N2O2・HCl
分子量
- 244.72
性状
- 本品は無色の結晶又は白色の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。
本品は酢酸（100）に極めて溶けやすく、水、メタノール又はエタノール（95）に溶けやすく、無水酢酸にやや溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品1.0ｇを水10ｍＬに溶かした液のpHは3.5〜4.5である。
本品は吸湿性である。
本品は光によって変化する。
融点
- 200〜203℃
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「眼科用剤」
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「ピロカルピン」
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- シェーグレン症候群や放射線照射後のxerostomia(dry mouse)に対する治療薬として用いられる(PPC.121)