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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- β-ブロッカー
販売名
カルテロール錠５mg
組成
- カルテロール錠５mgは、１錠中に日局カルテオロール塩酸塩５mgを含有する。
添加物として、軽質無水ケイ酸、結晶セルロース、ステアリン酸Mg、トウモロコシデンプン、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロースを含有する。
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者〔気管支筋収縮作用により、喘息症状の誘発、悪化を起こすおそれがある。〕
- 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者〔アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。〕
- 高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(II、III度)、洞不全症候群、洞房ブロックのある患者〔刺激伝導系に対し抑制的に作用し、症状を悪化させるおそれがある。〕
- 心原性ショックの患者〔心拍出量抑制作用により、症状が悪化するおそれがある。〕
- 肺高血圧による右心不全のある患者〔心拍出量抑制作用により、症状が悪化するおそれがある。〕
- うっ血性心不全のある患者〔心収縮力抑制作用により、症状が悪化するおそれがある。〕
- 低血圧症の患者〔降圧作用により症状を悪化させるおそれがある。〕
- 未治療の褐色細胞腫の患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
効能または効果
- 本態性高血圧症(軽症〜中等症)、心臓神経症、不整脈(洞性頻脈、頻脈型不整脈、上室性期外収縮、心室性期外収縮)、狭心症
- 通常、成人にはカルテオロール塩酸塩として、１日10〜15mg(本剤２〜３錠)より投与を始め、効果が不十分な場合には30mg(６錠)まで漸増し、１日２〜３回に分割経口投与する。
なお、年齢・症状に応じ適宜増減する。 - 褐色細胞腫の患者では、本剤の単独投与により急激に血圧が上昇することがあるので、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。
慎重投与
- うっ血性心不全のおそれのある患者〔心収縮力抑制作用により、症状を悪化させるおそれがあるので、観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。〕
- 特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者〔低血糖症状を起こしやすく、かつ症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。〕
- 徐脈、房室ブロック(Ｉ度)のある患者〔心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。〕
- 重篤な肝・腎機能障害のある患者〔薬物代謝の遅延等で副作用が出現するおそれがある。〕
- 末梢循環障害のある患者(レイノー症候群、間欠性跛行症等)〔末梢血管収縮作用により、症状が悪化するおそれがある。〕
- 甲状腺中毒症の患者〔頻脈等の中毒症状をマスクすることがある。〕(「重要な基本的注意」3.の項参照)
- 異型狭心症の患者〔類薬で症状を悪化させたとの報告がある。〕
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 小児(「小児等への投与」の項参照)
重大な副作用
- （頻度不明）
- 房室ブロック、洞不全症候群、洞房ブロック、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全(又はその悪化)、冠攣縮性狭心症：房室ブロック、洞不全症候群、洞房ブロック、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全(又はその悪化)、冠攣縮性狭心症等があらわれることがあるので、定期的に心機能検査を行い、必要に応じ、減量又は中止するなど適切な処置を行うこと。
- 失神：高度な徐脈に伴う失神があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- サブタイプ(β1/β2)非選択性のアドレナリンβ受容体遮断薬であり、そのβ遮断作用はプロプラノロールよりも３〜６倍強く、作用の持続は長い。2)
- 内因性交感神経刺激様作用があり、膜安定化作用は弱いため、心臓の異常興奮だけを特異的に抑制し、正常な心機能には影響を与えない。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- カルテオロール塩酸塩(Carteolol Hydrochloride)
化学名
- 5-[(2RS)-3-(1,1-Dimethylethyl)amino-2-hydroxypropyloxy]-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one monohydrochloride
分子式
- C16H24N2O3・HCl
分子量
- 328.83
融点
- 約277℃(分解)
性状
- カルテオロール塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。水にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)又は酢酸(100)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。1.0gを水100mLに溶かした液のpHは5.0〜6.0である。水溶液(１→20)は旋光性を示さない。
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「カルテオロール」
- 英
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- カルテロール、カルノノン、チオグール、チスタロール、ブロキレート、ブロキレートＰＦ、ベタメノール、ミケラン Mikelan、ミケランLA、メルカトア、リエントン
- 化
- 塩酸カルテオロール carteolol hydrochloride
- 関
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- 非選択的β遮断薬
- 内因性交感神経刺激作用有り
- β1抑制作用が過剰となりにくい
- 膜安定化作用無し
適応
添付文書
- ミケラン点眼液1%／ミケラン点眼液2%
- カルテロール錠５mg
「カルテ」
参考
- Components of a Hospital Medical Chart