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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2012/12/25 13:44:12」(JST)

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UpToDate Contents

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1. 成人における急性副鼻腔炎および鼻副鼻腔炎：治療 acute sinusitis and rhinosinusitis in adults treatment
2. 外耳道異物の診断およびマネージメント diagnosis and management of foreign bodies of the outer ear
3. 成人における市中肺炎の治療に関する抗菌薬の研究 antibiotic studies for the treatment of community acquired pneumonia in adults
4. 合併症リスクの低い成人癌患者における発熱性好中球減少症候群の治療および予防 treatment and prevention of neutropenic fever syndromes in adult cancer patients at low risk for complications
5. フルオロキノロン類 fluoroquinolones

Japanese Journal

在宅感染症対策クラビットの用量用法変更からみえてくる抗菌薬の適正使用の現況と課題

猪狩英俊
難病と在宅ケア 16(7), 46-49, 2010-10
NAID 40017332737

クラビット点眼液0.5%のサル単回前房内と硝子体内投与による眼毒性試験

細井一弘,佐々木幹夫,河津剛一 [他]
眼科臨床紀要 3(5), 446-450, 2010
NAID 40017135390

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

広範囲経口抗菌製剤

販売名

クラビット錠２５０ｍｇ

組成

1錠中に次の成分を含有

有効成分

レボフロキサシン水和物(日局)　256.2mg
(レボフロキサシンとして250mg)

添加物

結晶セルロース、カルメロース、ヒドロキシプロピルセルロース、フマル酸ステアリルナトリウム、ヒプロメロース、酸化チタン、タルク、マクロゴール6000、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ

禁忌

本剤の成分又はオフロキサシンに対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
小児等(「小児等への投与」及び「その他の注意」の項参照)
ただし、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び小児等に対しては、炭疽等の重篤な疾患に限り、治療上の有益性を考慮して投与すること。

効能または効果

適応菌種

本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、淋菌、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、炭疽菌、大腸菌、赤痢菌、サルモネラ属、チフス菌、パラチフス菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、ペスト菌、コレラ菌、インフルエンザ菌、緑膿菌、アシネトバクター属、レジオネラ属、ブルセラ属、野兎病菌、カンピロバクター属、ペプトストレプトコッカス属、アクネ菌、Q熱リケッチア(コクシエラ・ブルネティ)、トラコーマクラミジア(クラミジア・トラコマティス)、肺炎クラミジア(クラミジア・ニューモニエ)、肺炎マイコプラズマ(マイコプラズマ・ニューモニエ)

適応症

表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡(化膿性炎症を伴うもの)、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、咽頭・喉頭炎、扁桃炎(扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む)、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎(急性症、慢性症)、精巣上体炎(副睾丸炎)、尿道炎、子宮頸管炎、胆嚢炎、胆管炎、感染性腸炎、腸チフス、パラチフス、コレラ、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、化膿性唾液腺炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎、炭疽、ブルセラ症、ペスト、野兎病、Q熱

通常、成人にはレボフロキサシンとして1回500mg(錠500mg：1錠、錠250mg：2錠、もしくは細粒10%：5g)を1日1回経口投与する。なお、疾患・症状に応じて適宜減量する。

腸チフス、パラチフスについては、レボフロキサシンとして1回500mg(錠500mg：1錠、錠250mg：2錠、もしくは細粒10%：5g)を1日1回14日間経口投与する。

本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
本剤の500mg1日1回投与は、100mg1日3回投与に比べ耐性菌の出現を抑制することが期待できる。本剤の投与にあたり、用量調節時を含め錠250mg及び細粒10%を用いる場合も分割投与は避け、必ず1日量を1回で投与すること(「薬効薬理」の項参照)。
腸チフス、パラチフスについては、レボフロキサシンとして(注射剤より本剤に切り替えた場合には注射剤の投与期間も含め)14日間投与すること。
炭疽の発症及び進展の抑制には、欧州医薬品庁(EMA)が60日間の投与を推奨している。
長期投与が必要となる場合には、経過観察を十分に行うこと。
腎機能低下患者では高い血中濃度が持続するので、下記の用法及び用量を目安として、必要に応じて投与量を減じ、投与間隔をあけて投与することが望ましい(「薬物動態」の項参照)。

腎機能Ccr(mL/min)
　 20≦Ccr＜50
用法及び用量
　初日500mgを1回、2日目以降250mgを1日に1回投与する。
腎機能Ccr(mL/min)
　 Ccr＜20
用法及び用量
　初日500mgを1回、3日目以降250mgを2日に1回投与する。

慎重投与

高度の腎機能障害のある患者［高い血中濃度の持続が認められている(「用法及び用量に関連する使用上の注意」、「薬物動態」の項参照)。］
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣を起こすことがある。］
キノロン系抗菌薬に対し過敏症の既往歴のある患者
重篤な心疾患(不整脈、虚血性心疾患等)のある患者［QT延長を起こすことがある。］
重症筋無力症の患者［症状を悪化させることがある。］
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

ショック(0.01%未満)、アナフィラキシー様症状(頻度不明^注))

ショック、アナフィラキシー様症状(初期症状：紅斑、悪寒、呼吸困難等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis：TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)

頻度不明^注)

中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

痙攣

0.01%未満

痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

QT延長、心室頻拍(Torsades de pointesを含む)

頻度不明^注)

QT延長、心室頻拍(Torsades de pointesを含む)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

急性腎不全(0.01%未満)、間質性腎炎(頻度不明^注))

急性腎不全、間質性腎炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

劇症肝炎(頻度不明^注))、肝機能障害(0.01%未満)、黄疸(頻度不明^注))

劇症肝炎、肝機能障害、黄疸(初期症状：嘔気・嘔吐、食欲不振、倦怠感、そう痒等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

汎血球減少症(頻度不明^注))、無顆粒球症(頻度不明^注))、溶血性貧血(頻度不明^注))、血小板減少(0.01%未満)

汎血球減少症、無顆粒球症(初期症状：発熱、咽頭痛、倦怠感等)、ヘモグロビン尿等を伴う溶血性貧血、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間質性肺炎、好酸球性肺炎

頻度不明^注)

発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、このような症状が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤投与等の適切な処置を行うこと。

偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎

頻度不明^注)

偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがあるので、腹痛、頻回の下痢等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

横紋筋融解症

頻度不明^注)

筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

低血糖

頻度不明^注)

低血糖があらわれることがあり、低血糖性昏睡に至る例も報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。糖尿病患者(特にスルホニルウレア系薬剤やインスリン製剤等を投与している患者)、腎機能障害患者、高齢者であらわれやすい。

アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害

頻度不明^注)

アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害があらわれることがあるので、腱周辺の痛み、浮腫等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。60歳以上の患者、コルチコステロイド剤を併用している患者、臓器移植の既往のある患者であらわれやすい。

錯乱、せん妄、抑うつ等の精神症状

頻度不明^注)

錯乱、せん妄、抑うつ等の精神症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

過敏性血管炎

頻度不明^注)

過敏性血管炎があらわれることがあるので、発熱、腹痛、関節痛、紫斑、斑状丘疹や、皮膚生検で白血球破砕性血管炎等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

重症筋無力症の悪化

頻度不明^注)

重症筋無力症の患者で症状の悪化があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

本剤は、ラセミ体であるオフロキサシンの一方の光学活性S-(−)体であるレボフロキサシンの水和物を含有するニューキノロン系経口抗菌製剤である。

抗菌作用

レボフロキサシンは嫌気性菌を含むグラム陽性菌群及びグラム陰性菌群に対し、広範囲な抗菌スペクトルを有し、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ならびに大腸菌、クレブシエラ属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属を含む腸内細菌科、緑膿菌を含むブドウ糖非発酵グラム陰性菌群、淋菌、インフルエンザ菌、レジオネラ属、ペプトストレプトコッカス属、アクネ菌などに強力な抗菌活性を示した。また、炭疽菌、ペスト菌、ブルセラ属、野兎病菌、Q熱リケッチア(コクシエラ・ブルネティ)、トラコーマクラミジア(クラミジア・トラコマティス)、肺炎クラミジア(クラミジア・ニューモニエ)、肺炎マイコプラズマ(マイコプラズマ・ニューモニエ)に対しても抗菌力を示した^9〜20)。

実験的マウス感染防御試験及び感染治療試験において、本剤は優れた防御及び治療効果を示した¹¹⁾。

作用機序

本剤は、細菌のDNAジャイレース及びトポイソメラーゼIVに作用し、DNA複製を阻害する。DNAジャイレース及びトポイソメラーゼIV阻害活性はオフロキサシンの約2倍の強さであった^{12), 21〜25)}。抗菌作用は殺菌的であり^{10, 12)}、MIC付近の濃度で溶菌が認められた²⁶⁾。

耐性化に及ぼす用法及び用量の影響

In vitro でヒト血中濃度推移を培地中に再現したモデルにおいて、500mg1日1回投与は100mg1日3回投与と比較して、肺炎球菌及び大腸菌の耐性菌出現を抑制した²⁷⁾。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

レボフロキサシン水和物(Levofloxacin Hydrate)

略名

LVFX

化学名

(3S )-9-Fluoro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-2, 3-dihydro-7H -pyrido［1, 2, 3-de ］［1, 4］benzoxazine-6-carboxylic acid hemihydrate

分子式

C₁₈H₂₀FN₃O₄・1/2H₂O

分子量

370.38

性状

淡黄白色〜黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。酢酸(100)に溶けやすく、水又はメタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。光によって徐々に暗淡黄白色になる。

融点

約226℃(分解)

分配係数

n-オクタノール-Sorensen緩衝液(pH7.0); 0.553(37℃)

★リンクテーブル★

リンク元	「眼科用剤」「成人避難所関連肺炎ガイドライン」「合成抗菌剤」「レボフロキサシン」

「眼科用剤」

　　[★]

商品

「成人避難所関連肺炎ガイドライン」

　　[★]

関: 肺炎

成人避難所関連肺炎ガイドライン

冲永氏ら
Guidelines for Refuge-Associated Pneumonia（ RAP） in Adults(ver.2 2011.4.4)

1.肺炎を疑う所見

1. 咳嗽と有色喀痰
2. 37.8度以上の発熱
3. 呼吸数20回/分以上
4. SpO2≦94％
5. 息苦しさ・呼吸困難
6. crackle聴取
7. 胸痛（胸膜炎）

2.重症度の目安

1. 年齢：男70才以上、女75才以上
2. 基礎疾患：COPD、DM、CHF、肝・腎疾患、悪性疾患、免疫不全など
3. 施設入所、寝たきり
4. 脈拍＞125回/分
5. 呼吸数＞30回
6. 新たな精神症状・意識障害
7. 脱水：腋窩の乾燥、口腔粘膜の乾燥、ツルゴール陽性、乏尿

3.市立病院への受診・搬送基準

1. 「重症度の目安」3項目以上
2. ショックを伴う　または　SpO2≦90％
3. 結核疑い：既往歴、免疫低下など
4. empiric therapy 3日後にも解熱しない
5. 診察医の判断

4.肺炎の予防

1. ウイルス感染の予防：マスク、手指衛生、咳エチケット
2. 口腔ケア：歯磨き等
3. 栄養の保持
4. 誤嚥防止
5. 脱水回避：夜間のトイレを嫌がらず、こまめに水分摂取
6. 避難所の衛生環境の改善、保持

5.肺炎疑い時のempiric therapy

1. 元来は健常人

経口：メイアクトMS（100）6T 3x　または　フロモックス（75）6T 3x（以上は食後内服が守れる時）

クラビット（500）1T 1x　または　レスピラトリーキノロン*

点滴：ロセフィン　1～2g　1日1回点滴

2. 腎機能低下疑い・高齢者

経口：メイアクトMS（100）6T 3x　または　フロモックス（75）6T 3x（以上は食後内服が守れる時）

レスピラトリーキノロン　半量

点滴：ロセフィン　1g　1日1回点滴

3. 非定型肺炎疑い：頑固な咳と少ない痰など

経口：ジスロマックSR 2g　または　ジスロマック（250）2T 1X 3日間

ミノマイシン（100） 2T　2X朝・夕

4. 慢性呼吸器疾患あり

経口：レスピラトリーキノロン

点滴：ロセフィン 1回1～2g　1日1回点滴

チエナム　1回0.5～1g 1日2回点滴

凡例

レスピラトリーキノロン：オゼックス、スパラ、アベロックス、ジェニナック、グレースビットなど。クラビット高用量も可。
- 抗菌薬の投与期間は原則5～7日として、適宜調節してください。
  - 上記の薬剤は“望ましい”選択です。近似抗菌薬で代用することは可能です。もし上記薬剤がない場合は市立病院に請求できます。

参考

http://medical.nikkeibp.co.jp/all/info/mag/express/data/nmexpress1106.pdf

「合成抗菌剤」

　　[★]

英: synthetic antibacterial drug, synthetic antimicrobial, synthetic antibacterial medicine, synthetic antimicrobials

商品

「レボフロキサシン」

　　[★]

英: levofloxacin, LVFX
化: レボフロキサシン水和物
商: クラビット、IQUIX、LEVAQUIN、QUIXIN
関: オフロキサシン、抗菌薬

フルオロキノロン系抗菌薬
クラビット点眼液0.5%(参天製薬)に配合されている
医学ノートに詳しい

併用注意

レボフロキサシン錠100mg「BT」添付文書

薬剤名等　フェニル酢酸系又はプロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛薬　→　非ステロイド性抗炎症薬：フェニル酢酸系のジクロフェナク、プロピオン酸系のロキソプロフェンは使いづらい。

フルルビプロフェン等

臨床症状・措置方法

痙攣を起こすおそれがある。

機序・危険因子

中枢神経におけるGABAA受容体への結合阻害が増強されると考えられている。

匿名

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クラビット

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

販売名

組成

有効成分

添加物

禁忌

効能または効果

適応菌種

適応症

慎重投与

重大な副作用

ショック(0.01%未満)、アナフィラキシー様症状(頻度不明注))

中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis：TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)

痙攣

QT延長、心室頻拍(Torsades de pointesを含む)

急性腎不全(0.01%未満)、間質性腎炎(頻度不明注))

劇症肝炎(頻度不明注))、肝機能障害(0.01%未満)、黄疸(頻度不明注))

汎血球減少症(頻度不明注))、無顆粒球症(頻度不明注))、溶血性貧血(頻度不明注))、血小板減少(0.01%未満)

間質性肺炎、好酸球性肺炎

偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎

横紋筋融解症

低血糖

アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害

錯乱、せん妄、抑うつ等の精神症状

過敏性血管炎

重症筋無力症の悪化

薬効薬理

抗菌作用

作用機序

耐性化に及ぼす用法及び用量の影響

有効成分に関する理化学的知見

一般名

略名

化学名

分子式

分子量

性状

融点

分配係数

★リンクテーブル★

「眼科用剤」

商品

「成人避難所関連肺炎ガイドライン」

成人避難所関連肺炎ガイドライン

1.肺炎を疑う所見

2.重症度の目安

3.市立病院への受診・搬送基準

4.肺炎の予防

5.肺炎疑い時のempiric therapy

凡例

参考

「合成抗菌剤」

商品

「レボフロキサシン」

併用注意

ショック(0.01%未満)、アナフィラキシー様症状(頻度不明^注))

急性腎不全(0.01%未満)、間質性腎炎(頻度不明^注))

劇症肝炎(頻度不明^注))、肝機能障害(0.01%未満)、黄疸(頻度不明^注))

汎血球減少症(頻度不明^注))、無顆粒球症(頻度不明^注))、溶血性貧血(頻度不明^注))、血小板減少(0.01%未満)