エリスロマイシン、コリスチン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
エリコリ眼軟膏T
組成
有効成分
有効成分
含量(1g中)
含量(1g中)
添 加 物
禁忌
- エリスロマイシン、コリスチンに対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
適応菌種
適応症
- 眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、角膜炎(角膜潰瘍を含む)
- 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
薬効薬理
- エリスロマイシンは、眼科の代表的な起炎菌であるブドウ球菌をはじめトラコーマクラミジア(クラミジア・トラコマティス)、レンサ球菌、肺炎球菌、淋菌などに強い抗菌力を示し、かつ、耐性株やアレルギー反応が少ないために眼科で汎用されている。
- 又、コリスチンは、緑膿菌、ヘモフィルス・エジプチウス(コッホ・ウィークス菌)、モラクセラ・ラクナータ(モラー・アクセンフェルト菌)などに対し強力な抗菌作用を有する。
- エリコリ眼軟膏Tは、エリスロマイシンとコリスチンをそれぞれ単独で使用する場合に必要かつ充分な量を配合してあり、両者の抗菌力は互いに減殺されることなく、グラム陽性菌から緑膿菌を含むグラム陰性菌、トラコーマクラミジア(クラミジア・トラコマティス)にまでおよぶ広い範囲で抗菌作用をあらわす。2)3)4)5)6)
有効成分に関する理化学的知見
エリスロマイシンラクトビオン酸塩
- 一般名:エリスロマイシンラクトビオン酸塩Erythromycin Lactobionate
- 略 号:EM(エリスロマイシン)
- 化学名:(2R,3S,4S,5R,6R,8R,10R,11R,12S,13R)-5-(3,4,6-Trideoxy-3-dimethylamino-β-D-xylo-hexopyranosyloxy)-3-(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyloxy)-6,11,12-trihydroxy-2,4,6,8,10,12-hexamethyl-9-oxopentadecan-13-olide mono(4-O-β-D-galactopyranosyl-D-gluconate)
- 構造式:
- 分子式:C37H67NO13・C12H22O12
- 分子量:1092.22
- 性 状:エリスロマイシンラクトビオン酸塩は、白色の粉末である。水、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすく、アセトンに極めて溶けにくい。
コリスチンメタンスルホン酸ナトリウム
- 一般名:コリスチンメタンスルホン酸ナトリウムColistin Sodium Methanesulfonate
- 略 号:CL(コリスチン)
- 構造式:
- 性 状:コリスチンメタンスルホン酸ナトリウムは白色〜淡黄白色の粉末である。水に溶けやすく、エタノール(95)にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
商品
[★]
- 英
- erythromycin, EM
- 商
- アイロタイシン、エリスロシン、エコリシン、エリコリ、E-Mycin, Ery-Tab, Ery-C, Ilosone, Eryc, Ilotycin
- 関
- 抗菌薬
- first aid step1 2006 p.141,143,144,144-145,165,166,169,170,173,178,208
分類
-
特徴
- ペニシリン過敏症の患者に対する第一選択となる
- P450の阻害作用を持つので他の薬剤との相互作用に注意が必要。
- 耐性菌が多い。MRSAは100%、肺炎球菌は50%が耐性を持つ (SMB.157)
構造
作用機序
- 50Sに結合し、リボソームの動きを妨げることで、A siteのpeptidyl-tRNAをP siteに移動するのを妨げる?
- inhibit protein synthesis by blocking translocation
抗菌スペクトル
- IRE.166
動態
- IRE.166
- 分布:組織移行性がよく、ほとんどの組織に移行する。中耳、前立腺にも移行する。中枢神経系、関節腔には移行しづらい。
- 排泄:肝排泄。胆汁中に排泄。血液透析、腹膜透析では除去されない。
適応
注意
禁忌
副作用
USMLE
[★]
- 英
- colistin CL
- ラ
- colistinum
- 化
- 硫酸コリスチン colistin sulfate、コリスチンメタンスルホン酸ナトリウム colistin sodium methane sulfonate
- 商
- コリマイシン、メタコリマイシン。(点眼液、眼軟膏)エコリシン、エリコリ(コリスチン、エリスロマイシン)。(点眼液、眼軟膏)コリナコール、コリマイ、オフサロン(クロラムフェニコール、コリスチン)。コリマイフォーム(フラジオマイシン、コリスチン)。polymyxin E
- 関
- 主としてグラム陰性菌に作用するもの
[★]
エリスロマイシンラクトビオン酸塩(エリスロマイシン)、コリスチンメタンスルホン酸ナトリウム(コリスチン)
- 関
- 眼科用剤