UpToDate Contents
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- 1. 閉塞隅角緑内障 angle closure glaucoma
- 2. 成人における片頭痛の予防的治療 preventive treatment of migraine in adults
- 3. 開放隅角緑内障：治療 open angle glaucoma treatment
- 4. 幼児血管腫のマネージメント management of infantile hemangiomas
- 5. 慢性片頭痛 chronic migraine
Japanese Journal
- ドクターのための薬物相互作用とマネジメント(第8回)今回の併用禁忌・注意薬 チモロール含有点眼薬(チモプトール,リズモンTG,そのほか配合点眼薬など)+CYP2D6阻害薬 +パロキセチン(パキシルなど) +キニジン(硫酸キニジン) +セルトラリン(ジェイゾロフト)など
- 澤田 康文,玉木 啓文
- 日本医事新報 (4716), 35-39, 2014-09-13
- NAID 40020186926
- リズモンTG点眼液 (特集 製剤の工夫で患者ベネフィットを上げる--外用剤編) -- (注目の製剤技術)
- 武内 正史
- 月刊薬事 51(9), 1305-1309, 2009-09
- NAID 40016797464
- 哄笑をこめて振り返れ--ジョン・クリーズ(モンティ・パイソン)の『フォルティ・タワーズ』
- 吉岡 ちはる
- 近畿大学語学教育部紀要 9(2), 143-159, 2009
- 執筆者専攻: イギリス文化・文学
- NAID 120003309256
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- キッセイ薬品工業株式会社のリズモンTG点眼液0.25%（感覚器官用薬）、一般名日局チモロールマレイン酸塩(Timolol maleate) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。 ... リズモンTG点眼液0.25% 薬には効果（ベネフィット）だけ ...
- チモプトール点眼液0.25~0.5%、チモプトールXE点眼液0.25~0.5%、リズモンTG点眼液0.25~0.5% ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 ： 眼科用剤／β遮断薬／緑内障・高眼圧症治療剤 PR 概説 作用 特徴 注意 効能 用法 副作用 概説 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 緑内障・高眼圧症治療剤
販売名
リズモン点眼液0.25％
組成
成分・含量（１mL中）
- チモロール2.5mg相当量のチモロールマレイン酸塩を含有する。
添加物
- ホウ酸、ホウ砂、塩化ナトリウム、ベンザルコニウム塩化物、エデト酸ナトリウム水和物、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60を含有する。
禁忌
- 気管支喘息、又はその既往歴のある患者、気管支痙攣、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者［気管支平滑筋収縮作用により、喘息症状の誘発・悪化を起こすおそれがある。］
- コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック（II，III度）、心原性ショックのある患者［心刺激伝導系を抑制し、これらの症状が増悪するおそれがある。］
- 本剤の成分に過敏な患者
効能または効果
- 緑内障、高眼圧症
- 通常、0.25％製剤を１回１滴、１日２回点眼する。
なお、十分な効果が得られない場合は0.5％製剤を用いて１回１滴、１日２回点眼する。
慎重投与
- 肺高血圧による右心不全のある患者［心機能を抑制し、症状を増悪するおそれがある。］
- うっ血性心不全のある患者［心機能を抑制し、症状を増悪するおそれがある。］
- 糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者［アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。］
- コントロール不十分な糖尿病のある患者［低血糖症状を起こしやすく、かつ低血糖の前駆症状である頻脈等の症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。］
重大な副作用
気管支痙攣、呼吸困難、呼吸不全
頻度不明
- 気管支痙攣、呼吸困難、呼吸不全があらわれることがあるので、これらの症状があらわれたときには投与を中止し、適切な処置を行うこと。
心ブロック、うっ血性心不全、心停止、脳血管障害、脳虚血
頻度不明
- 心ブロック、うっ血性心不全、心停止、脳血管障害、脳虚血があらわれることがあるので、これらの症状があらわれたときには投与を中止し、適切な処置を行うこと。
全身性エリテマトーデス
頻度不明
- 全身性エリテマトーデスの報告がある。
眼類天疱瘡
頻度不明
- 結膜充血、角膜上皮障害、乾性角結膜炎、結膜萎縮、睫毛内反、眼瞼眼球癒着等が発現することがある。
薬効薬理
眼圧下降作用
- 本剤を原発開放隅角緑内障患者及び高眼圧症患者に１回１滴点眼した結果、点眼６時間後において点眼前の眼圧を本剤の0.25％で約15％、本剤の0.5％で約20％下降させた2)3)。
瞳孔径に対する影響
- 本剤を原発開放隅角緑内障患者及び高眼圧症患者に１回１滴点眼した結果、瞳孔径に影響を与えなかった2)3)。
生物学的同等性試験
- 本剤とそれぞれの標準製剤を封筒法により高眼圧症および原発開放隅角緑内障患者を対象として１回１滴片眼に点眼し、眼圧、瞳孔径、血圧・脈拍数、眼所見、自覚症状を観察した。各症例の眼圧に対する試験薬剤の効果を比較検討するため、眼圧比（各測定時点の眼圧の投与直前の眼圧に対する比）を同等性の指標とし、各時点の眼圧比についてt検定にて統計解析を行った。その結果、両製剤間の各時点における眼圧下降作用（眼圧比）には有意な差は認められず、また、自覚症状、他覚所見についても両製剤で問題となる所見は認められなかった。これより両剤の生物学的同等性が確認された2)3)。
（表1、2参照）
眼圧比等のパラメータは、被験者の選択、測定回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- チモロールマレイン酸塩（マレイン酸チモロール）（Timolol Maleate）（JAN）
化学名
- (2S)-1-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-3-(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yloxy)propan-2-ol monomaleate
分子式
- C13H24N4O3S・C4H4O4
分子量
- 432.49
性状
- 本品は白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。本品は酢酸(100)に溶けやすく、水又はエタノール(99.5)にやや溶けやすい。本品は0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
融点 約197℃（分解）
旋光度
- 〔α〕D20：-5.7〜-6.2°（乾燥後、1.25g、１mol/L塩酸試液、25mL、100mm）
pH
- 本品1.0gを水20mLに溶かした液のpHは3.8〜4.3である。
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「チモロール」
- 英
- timolol
- 化
- マレイン酸チモロール timolol maleate
- 商
- ブロカドレン BLOCARDEN、チマバック、Timoptic、Betimol
- コソプト、ザラカム、チアブート、チモプトール、チモレート、デュオトラバ、ファルチモ、リズモン
- 関
- 眼科用剤
- β受容体遮断薬(競合阻害)
薬効薬理
- チマバック点眼液0.5％
- 眼圧下降作用：チマバック点眼液0.5％は，家兎の正常眼圧を用いた試験系において，眼圧下降効果が認められた1）．また，家兎の実験的高眼圧モデルに対しても，眼圧上昇抑制及び下降効果が認められた1）．
- チモプトールＸＥ 点眼液 ０．２５％／チモプトールＸＥ 点眼液 ０．５％
- 1. 眼圧下降作用
- ウサギにおけるα-キモトリプシン惹起高眼圧及び水負荷による眼圧上昇試験において、チモロールマレイン酸塩の点眼は有意に眼圧上昇を抑制することが認められている。9)
- 2. β-受容体遮断作用
- ラット、イヌ、ネコにチモロールマレイン酸塩を全身投与した場合、イソプレナリンにより惹起された心拍数、心筋収縮力及び心拍出量の増加は著明に抑制され、本剤のβ-受容体遮断作用はピンドロールと同程度、プロプラノロールより数倍強力である。10)、11) また、チモロールマレイン酸塩は有意の内因性交感神経刺激作用、直接心筋抑制作用、局所麻酔作用を示さない。10)、11)
作用機序
- チモプトールＸＥ 点眼液 ０．２５％／チモプトールＸＥ 点眼液 ０．５％
- 眼圧下降作用機序の詳細は明らかでないが、サル12)、健康成人13) でのフルオロフォトメトリー試験及び緑内障患者でのトノグラフィー試験6)、14) において、チモロールマレイン酸塩の眼圧下降作用は主に房水産生の抑制によることが示唆されている。しかし房水流出率の増加が関与するとの報告もある。15)、16)
添付文書
- チマバック点眼液0.5％
- チモプトールＸＥ 点眼液 ０．２５％／チモプトールＸＥ 点眼液 ０．５％
「リズモンTG」
- 関
- 眼科用剤