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- 1. 網膜色素変性症：治療 retinitis pigmentosa treatment
- 2. 原発性乳児緑内障 primary infantile glaucoma
- 3. 腎尿細管性アシドーシスの概要と病態生理、およびカリウムバランスへの影響 overview and pathophysiology of renal tubular acidosis and the effect on potassium balance
Japanese Journal
- 各種抗緑内障点眼薬のヒト角膜上皮細胞に対する影響
- 日本眼科學会雜誌 = Journal of Japanese Ophthalmological Society 108(2), 75-83, 2004-02-10
- NAID 10016999526
- 塩酸ドルゾラミド(トルソプト^【○!R】点眼液)の薬理作用, 臨床効果
- 眼薬理 = Japanese journal of ocular pharmacology 15(1), 9-15, 2001-08-30
- NAID 50000928652
- 眼圧コントロール不良各種緑内障患者に対する塩酸ドルゾラミド点眼液1%(トルソプト^【○!R】点眼液1%)の追加投与の効果
- あたらしい眼科 = Journal of the eye 17(10), 1399-1403, 2000-10-30
- NAID 10017010445
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- MSD株式会社のトルソプト点眼液1％（感覚器官用薬）、一般名ドルゾラミド塩酸塩( Dorzolamide hydrochloride) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 点眼用炭酸脱水酵素阻害剤
販売名
トルソプト点眼液0.5％
組成
有効成分の名称
- ドルゾラミド塩酸塩
容量
- 5mL
含量： 1mL中にドルゾラミドとして
- 5mg
添加物
- ベンザルコニウム塩化物液、ヒドロキシエチルセルロース、D-マンニトール、クエン酸ナトリウム水和物、塩酸
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 重篤な腎障害のある患者〔本剤は主に腎より排泄されるため、体内に蓄積が起こるおそれがある。〕
効能または効果
- 次の疾患で、他の緑内障治療薬で効果不十分な場合の併用療法：
緑内障、高眼圧症
- 本剤投与前には他剤での治療を実施すること。
- 他剤による治療において効果不十分の場合、あるいは、副作用等で他剤の使用が継続不可能な場合に本剤の使用を検討すること。
- 通常、0.5％製剤を1回1滴、1日3回点眼する。
なお、十分な効果が得られない場合は、1％製剤を用いて1回1滴、1日3回点眼する。
慎重投与
- 肝機能障害のある患者〔使用経験が少ない。〕
- 眼内手術の既往等のある患者〔角膜内皮細胞数の減少により角膜浮腫の発現が増加する可能性がある。〕
重大な副作用
皮膚粘膜眼症候群 (Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症 (Toxic Epidermal Necrolysis： TEN)(いずれも頻度不明)
- 皮膚粘膜眼症候群 (Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症 (Toxic Epidermal Necrolysis： TEN) があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
眼圧下降作用
- カニクイザルにおけるアルゴンレーザー処置高眼圧、白色ウサギにおけるα-キモトリプシン惹起高眼圧並びに遺伝的高眼圧有色ウサギに対し、ドルゾラミド塩酸塩の点眼は有意に眼圧上昇を抑制することが認められている。4)
炭酸脱水酵素阻害作用
- ドルゾラミド塩酸塩はヒト赤血球中の炭酸脱水酵素IIに対し、アセタゾラミドの約5倍、メタゾラミドの約10倍の阻害活性を示した。
- 白色及び有色ウサギを用いた試験において、虹彩・毛様体に対しては、0.1％溶液の1回1滴 (50μL) の点眼により、投与後1時間において炭酸脱水酵素の活性を完全に阻害した。11)
房水産生抑制作用
- 高張食塩水の静脈投与にて惹起される低眼圧 (白色ウサギ) に対し、ドルゾラミド塩酸塩の前処置点眼により眼圧の回復抑制が認められ、房水産生を抑制することが示唆された。
作用機序
- 炭酸脱水酵素は眼を含む多くの組織に存在し、生体内での二酸化炭素の水和、炭酸の脱水の可逆的反応(CO2+H2O⇔H2CO3) をあずかる酵素である。ドルゾラミド塩酸塩は毛様体に存在するこの酵素を特異的に阻害し、重炭酸イオン (炭酸水素イオン) の形成を遅延させ、ナトリウムの液輸送を低下させることにより、房水産生を抑制し、眼圧下降作用を示すと考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
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「ドルゾラミド」
「トル」
- 圧力の単位。
1 torr ≒ 1 mmHg
(1) 760 mmHg = 101325.0144354 Pa
(2) 1 torr = 1 atm(1気圧(標準大気圧)) / 760 1 atm = 101325 Pa = 760 torr
∴ (1)と(2)はわずかに異なる。