ロキサチジン
Japanese Journal
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
アルタット注75
組成
成分・含量
- 1管中 日局ロキサチジン酢酸エステル塩酸塩75mg
添加物
効能または効果
- 上部消化管出血(消化性潰瘍，急性ストレス潰瘍，出血性胃炎による)
- 通常，成人にはロキサチジン酢酸エステル塩酸塩として1回75mgを日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液20mLにて溶解し，1日2回(12時間ごと)緩徐に静脈内投与する．又は輸液に混合して点滴静注する．なお，年齢，症状により適宜増減する．一般的に1週間以内に効果の発現をみるが，内服可能となった後は経口投与に切りかえる．
- 麻酔前投薬
- 通常，成人にはロキサチジン酢酸エステル塩酸塩として1回75mgを日局生理食塩液又は日局ブドウ糖注射液20mLにて溶解し，麻酔導入1時間前に緩徐に静脈内投与する．
- 腎機能障害患者では血中濃度が持続することがあるので，投与量を減ずるか投与間隔をあけるなど注意すること．(「薬物動態」の項参照)
慎重投与
- 薬物過敏症の既往歴のある患者
- 肝障害のある患者
- 腎障害のある患者
［血中濃度が持続することがあるので，使用に際しては投与量を減ずるか投与間隔をあけること．］(「薬物動態」の項参照)
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
ショック（0.1％未満）
- ショック(初期症状：不快感，顔面蒼白，血圧低下等)があらわれることがあるので，観察を十分に行い，このような場合には直ちに投与を中止し，適切な処置を行うこと．
再生不良性貧血，汎血球減少，無顆粒球症，血小板減少（0.1％未満）
- 再生不良性貧血，汎血球減少，無顆粒球症，血小板減少(初期症状：全身けん怠，脱力，皮下・粘膜下出血，発熱等)があらわれることがあるので，定期的に血液検査を実施し，異常が認められた場合には直ちに投与を中止し，適切な処置を行うこと．
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)，中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)（0.1％未満）
- 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)，中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)があらわれることがあるので，異常が認められた場合には直ちに投与を中止し，適切な処置を行うこと．
肝機能障害，黄疸（0.1％未満）
- AST(GOT)，ALT(GPT)，γ-GTP上昇等の肝機能障害，黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には直ちに投与を中止し，適切な処置を行うこと．
横紋筋融解症（0.1％未満）
- 横紋筋融解症があらわれることがあるので，CK(CPK)，LDH等の筋逸脱酵素の急激な上昇，ミオグロビン尿，筋肉痛等の異常が認められた場合には直ちに投与を中止し，適切な処置を行うこと．
薬効薬理
ヒトでの作用
胃酸分泌抑制作用
基礎分泌15)
- 健康成人に75mgを静脈内投与した結果，投与後3時間の総酸分泌量は92.6％抑制された．
ペンタガストリン刺激分泌16)
- 健康成人に75mgを静脈内投与した結果，ペンタガストリン(6μg/kg)筋注による刺激後90分間の総酸分泌量は90.0％抑制された．
24時間分泌17)
- 消化性潰瘍患者に1回75mgを1日2回(12時間ごと)静脈内投与した結果，胃内のpHは著明に上昇した．24時間の平均pHは4.39とプラセボ投与時(2.66)より有意に上昇した．
ペプシン分泌抑制作用
- 健康成人に75mgを静脈内投与した結果，投与後3時間の総ペプシン分泌量は85.5％抑制された15)．また，健康成人に75mgを静脈内投与した結果，ペンタガストリン(6μg/kg)筋注による刺激後90分間の総ペプシン分泌量は65.4％抑制された16)．
血清ガストリンに及ぼす影響
- 上部消化管出血患者に1日150mgを7日間静脈内投与した結果，血清ガストリン値は投与前後において有意な変動は認められなかった10)．注射剤の第Ｉ相試験において健康成人に1日150mgを3日間静脈内投与した結果，1例において血清ガストリン値が投与15及び30分後に約400pg/mLに上昇した4)．
血清プロラクチン等に及ぼす影響10)
- 上部消化管出血患者に1日150mgを7日間静脈内投与した結果，血清プロラクチン，血清LH，FSH，テストステロン，エストラジオール，DHEA-S及びコルチゾールは投与前後において臨床上問題となる変動を示さなかった．
胃液内へキソサミン量に対する作用15)
- 健康成人に75mgを静脈内投与した結果，胃液中のへキソサミン濃度は有意に増加したが，ヘキソサミン分泌量には有意な変動は認められなかった．
動物での作用
実験的急性胃出血に対する作用18)
- ラットの実験的急性胃出血に対し，用量依存的に胃出血量を抑制した．
胃粘膜電位差に対する作用19)
- ラットに25mg/kgを静脈内投与した結果，基礎状態の胃粘膜電位差には影響がみられなかったが，アスピリン胃内注入による胃粘膜電位差の低下は有意に抑制された．
胃粘膜血液量及び粘膜内ヘモグロビン酸素飽和度に対する作用20)
- ラットに10mg/kgを静脈内投与した結果，基礎状態の粘膜血液量及び粘膜内ヘモグロビン酸素飽和度には影響がみられなかったが，脱血ショックによるこれら指標の低下は有意に抑制された．
胃粘膜プロスタグランジン産生能に対する作用21)
- ラットに200mg/kgを経口投与した結果，胃粘膜のプロスタグランジンＥ2及びプロスタグランジンＩ2の産生能を低下させなかった．
胃粘膜障害抑制作用22)
- ラットに30mg/kgを腹腔内投与した結果，無水エタノール，0.6N塩酸及び0.2N水酸化ナトリウム投与による胃粘膜障害の発生を有意に抑制した．
胃粘液生合成・分泌増加作用
- ラット胃組織培養系において粘液生合成増加作用が認められた（in vitro）23)．また，ラットに50，100及び200mg/kgを経口投与した結果，100mg/kg以上で胃粘液分泌を増加させた24)．
有効成分に関する理化学的知見
分子量
融 点
性 状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である．水に極めて溶けやすく，酢酸(100)に溶けやすく，エタノール(99.5)にやや溶けにくい．
★リンクテーブル★
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商品
[★]
- 英
- roxatidine
- 化
- 塩酸ロキサチジンアセタート roxatidine acetate hydrochloride
- 商
- アルギスタット、アルタット、ロキサチ、ロキセタート、ロキタット、ロザルタット
[★]
- 英
- pefloxacin
- 関
- ペフロキサシン