シメチジン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
シメチパール錠200
組成
- シメチパール錠200：１錠中に日局シメチジン200mgを含有する。
添加物として、カルナウバロウ、カルメロース、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、ポリソルベート80、マクロゴール6000を含有する。
禁忌
効能または効果
- 通常、成人にはシメチジンとして１日800mgを２回(朝食後及び就寝前)に分割して経口投与する。また、１日量を４回(毎食後及び就寝前)に分割もしくは１回(就寝前)投与することもできる。なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 吻合部潰瘍、Zollinger‐Ellison症候群、逆流性食道炎、上部消化管出血(消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による)
- 通常、成人にはシメチジンとして１日800mgを２回(朝食後及び就寝前)に分割して経口投与する。また、１日量を４回(毎食後及び就寝前)に分割して投与することもできる。なお、年齢、症状により適宜増減する。
ただし、上部消化管出血の場合には、通常注射剤で治療を開始し、内服可能となった後は経口投与に切りかえる。
- 下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
- 通常、成人にはシメチジンとして１日400mgを２回(朝食後及び就寝前)に分割して経口投与する。また、１日量を１回(就寝前)投与することもできる。なお、年齢、症状により適宜増減する。
- 腎障害のある患者では、血中濃度が持続するので、投与量を減ずるか投与間隔をあけて使用すること。
- シメチジンは血液透析により除去されるため、血液透析を受けている患者に投与する場合は、透析後に投与すること。なお、腹膜透析においては、シメチジンの除去率はわずか(投与量の約５％以下)である。
慎重投与
- 腎障害のある患者(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)
- 肝障害のある患者
- 薬物過敏症の既往歴のある患者
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
- ショック、アナフィラキシー様症状：ショック、アナフィラキシー様症状(全身発赤、呼吸困難等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少：再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少があらわれることがあるので、初期症状として全身倦怠、脱力、皮下・粘膜下出血、発熱等がみられたら、その時点で血液検査を実施し、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 間質性腎炎、急性腎不全：間質性腎炎、急性腎不全があらわれることがあるので、初期症状として発熱、腎機能検査値異常(BUN、クレアチニン上昇等)等が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 皮膚粘膜眼症候群(Stevens‐Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)：皮膚粘膜眼症候群(Stevens‐Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 肝障害：黄疸、また、AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。
- 房室ブロック等の心ブロック：房室ブロック等の心ブロックがあらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 意識障害、痙攣：意識障害、痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。特に腎機能障害を有する患者においてあらわれやすいので、注意すること。
薬効薬理
- 胃粘膜壁細胞のヒスタミンH2受容体に対し、ヒスタミンと拮抗してその作用を阻止することにより酸分泌を抑制する。その抑制作用は基礎分泌及び薬物刺激や食餌による胃酸分泌に対して強力な効果のあることが認められている。
- 実験潰瘍モデルに対し、広い抗潰瘍作用を示し、さらに潰瘍発生を抑制するだけでなく、治癒促進効果も示す。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- 2‐Cyano‐1‐methyl‐3‐{2‐[(5‐methyl‐1H‐imidazol‐4‐yl)methylsulfanyl]ethyl}guanidine
分子式
分子量
融点
性状
- シメチジンは白色の結晶性の粉末で、においはなく、味は苦い。メタノール又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けにくく、水に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。光によって徐々に着色する。
★リンクテーブル★
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商品
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- 英
- cimetidine
- 商
- アルキオーネ、イクロール、エスメラルダ、カイロック、シメチパール、シメチラン、シルカーゼット、ストマチジン、タカミジン、タガメット Tagamet、ダンスール、チーカプト、チスタメット、ファルジン
- 関
- ヒスタミン受容体
-
- H2ブロッカー = ヒスタミンH2受容体選択的阻害薬
薬効薬理
- シメチジン錠200mg「タナベ」／**シメチジン錠400mg「タナベ」／**シメチジン細粒20％「タナベ」
シメチジンは胃酸分泌抑制作用を示す．その作用機序は，胃粘膜細胞のヒスタミンのＨ2受容体に対する競合的拮抗作用による．ガストリン刺激，インスリン刺激及び食事刺激による胃酸分泌も抑制する．また，ペプシン分泌抑制作用も示す3）．
効能又は効果
- シメチジン錠200mg「タナベ」／**シメチジン錠400mg「タナベ」／**シメチジン細粒20％「タナベ」
- 胃潰瘍，十二指腸潰瘍，吻合部潰瘍，Zollinger-Ellison症候群，逆流性食道炎，上部消化管出血（消化性潰瘍，急性ストレス潰瘍，出血性胃炎による）
- 下記疾患の胃粘膜病変（びらん，出血，発赤，浮腫）の改善
- 急性胃炎，慢性胃炎の急性増悪期
禁忌
- シメチジン錠200mg「タナベ」／**シメチジン錠400mg「タナベ」／**シメチジン細粒20％「タナベ」
副作用
- CYP2D6, CYP3A4阻害作用。これらはシメチジンとの相互作用が強い。多くの薬物代謝が影響を受ける。すなわち、副作用につながる
- 肝障害
- 抗アンドロゲン作用(女性化乳房、乳汁分泌)
相互作用
添付文書
- シメチジン錠200mg「タナベ」／**シメチジン錠400mg「タナベ」／**シメチジン細粒20％「タナベ」
- http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2325001C1126_1_01/2325001C1126_1_01?view=body