Japanese Journal
- エグアレンナトリウム(アズロキサ^【○!R】錠・顆粒)の小腸損傷抑制作用機序
- 野々山 兼市
- 潰瘍 = Ulcer research 39(1), 1-4, 2012-05-20
- NAID 10030578529
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 胃潰瘍治療剤
販売名
*アズロキサ錠15mg
組成
成分・含量
- 1錠中エグアレンナトリウム水和物15mg
添加物
- トウモロコシデンプン、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスポビドン、ポビドン、炭酸水素ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン
効能または効果
- 胃潰瘍におけるH2受容体拮抗薬との併用療法
- *
アズロキサ錠15mg：
通常、成人にはH2受容体拮抗薬に併用して、1回１錠（エグアレンナトリウム水和物として15mg）を1日2回（朝食後および就寝前）経口投与する。
アズロキサ顆粒：
通常、成人にはH2受容体拮抗薬に併用して、1回0.6g（エグアレンナトリウム水和物として15mg）を1日2回（朝食後および就寝前）経口投与する。
慎重投与
- 腎機能低下のある患者〔本剤は大部分が未変化体のまま尿中に排泄されるので、血中濃度が持続する可能性がある。〕
- 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
薬効薬理
- 実験病態モデル
胃粘膜損傷形成抑制作用4)5）
- ラットにおいて、エタノール、塩酸、アスピリン及び水酸化ナトリウム等の壊死性物質による胃粘膜損傷を抑制する。
潰瘍治癒促進作用6）7)
- ラット酢酸潰瘍に対して潰瘍治癒を促進する。
- 作用機序
pHに依存しない胃粘膜の被覆保護作用8） 9）
- ラット酢酸潰瘍において、pH非依存的かつ選択的に潰瘍部位に付着、結合し、潰瘍部位を被覆することにより直接保護する。
血管新生作用10） 11）
- ラット酢酸潰瘍において、潰瘍部位のb-FGF（塩基性線維芽細胞増殖因子）増加作用により潰瘍底の血管新生を増加させ潰瘍の治癒を促進する。このb-FGFの増加作用は、主にペプシン等の蛋白分解酵素によるb-FGFの不活性化の抑制作用による。
胃酸分泌抑制剤との相乗作用12）
- ラットの急性潰瘍モデルである幽門結紮アスピリン胃損傷並びに慢性潰瘍モデルである酢酸潰瘍において、胃酸分泌抑制剤との相乗作用を示す。
創傷治癒促進作用13）
- ハムスターにおいて、酢酸塗布及び熱ゴテ接触により誘発した損傷の治癒を促進する。
ペプシン活性抑制作用14）
- 基質阻害型の抗ペプシン作用を示す（in vitro）。
胃粘膜血管保護作用15）
- ラットにおいて、エタノール投与による胃粘膜血管損傷を抑制する。
胃粘膜増殖帯保護作用16）
- ラットにおいて、エタノール投与による胃粘膜増殖帯の損傷を抑制し、粘膜の修復を促進する。
トロンボキサンA2（TXA2）拮抗作用17） 18）
- ラットにおいてU-46619（TXA2の誘導体）誘発による胃粘膜損傷を抑制する。また、イヌ摘出胃動脈標本を用いたin vitroの試験において、TXA2拮抗作用を示す。
ヒスタミン遊離抑制作用
- 胃及び腹腔肥満細胞並びに感作肺切片からのヒスタミン遊離を抑制する（in vitro）。
膜安定化作用
- 細胞膜リン脂質二重層の膜を安定化する（in vitro）。
内因性プロスタグランジンを介さない細胞保護作用15）
- ラットの胃粘膜プロスタグランジンE2量に対しては影響を及ぼさず、内因性プロスタグランジンを介さない保護作用を示す。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- エグアレンナトリウム水和物（Egualen Sodium Hydrate）
化学名
- sodium 3-ethyl-7-isopropyl-1-azulenesulfonate 1/3 hydrate
分子式
- C15H17NaO3S・1/3 H2O
分子量
- 306.35
融点
- 151〜158℃（分解）
性状
- 青色の結晶又は結晶性の粉末で、わずかに特異なにおいがあり、味は苦い。水又はメタノールに溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けやすく、アセトンにやや溶けにくく、クロロホルムに極めて溶けにくく、ジエチルエーテル又はヘキサンにほとんど溶けない。
本品の水溶液（1→100）のpHは5.5〜6.5である。
★リンクテーブル★
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「消化性潰瘍用剤」
商品
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- 水溶性アズレン
- 複合エピサネートG
「エグアレン」
- 英
- egualen
- 化
- エグアレンナトリウム egualen sodium
- 商
- アズロキサ