ピレンゼピン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ピレンゼール静注用10mg
組成
- 1管中:ピレンゼピン塩酸塩水和物…………10.4mg(無水物として10mg)
〈添加物〉
D-マンニトール……………………20mg
pH調整剤
添付溶解液1管:2mL
〈添加物〉
リン酸水素ナトリウム水和物、等張化剤、pH調整剤
禁忌
効能または効果
- 上部消化管出血(消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、急性胃粘膜病変による)、手術侵襲ストレスによる胃液分泌亢進の抑制、麻酔前投薬
○上部消化管出血
- 通常成人にはピレンゼピン塩酸塩無水物として1回20mg(本剤2管)を添付溶解液(4mL)にて溶解し、1日3回緩徐に静脈内に注射するか輸液に混合し点滴静脈内注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
○手術侵襲ストレスによる胃液分泌亢進の抑制
- 通常成人にはピレンゼピン塩酸塩無水物として1回20mg(本剤2管)を添付溶解液(4mL)にて溶解し、1日2回緩徐に静脈内に注射するか輸液に混合し点滴静脈内注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
○麻酔前投薬
- 通常成人にはピレンゼピン塩酸塩無水物として10mg(本剤1管)を添付溶解液(2mL)にて溶解し、1回緩徐に静脈内に注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 前立腺肥大のある患者[排尿困難を起こすことがある]
- 緑内障の患者[眼圧を上昇させることがある]
重大な副作用
- 無顆粒球症 このような副作用があらわれるとの報告があるので、患者の状態に十分注意し、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- アナフィラキシー様症状 アナフィラキシー様症状(発疹、蕁麻疹等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ピレンゼピン塩酸塩水和物は胃粘膜のムスカリン受容体に選択的に作用し、胃液分泌を著明に抑制するとともに、胃粘膜血流を改善し、抗胃炎・抗潰瘍作用を示すものと考えられている。
胃液分泌抑制作用
- ピレンゼピン塩酸塩水和物(10〜100mg/kg,i.d.)は、ラットにおいて、胃液、胃酸及びペプシンの基礎分泌抑制作用を示した。また、ヒスタミン及びテトラガストリン誘発胃液・胃酸分泌に対しても抑制作用を示した(10〜300mg/kg,i.d.)。1)
抗ガストリン作用
- ピレンゼピン塩酸塩水和物(0.1mg/kg,i.v.)は、イヌの肉エキス刺激による血中ガストリン値上昇に対し抑制作用を示した。1)
有効成分に関する理化学的知見
★リンクテーブル★
[★]
商品
[★]
- 英
- pirenzepine
- 化
- 塩酸ピレンゼピン pirenzepine hydrochloride
- 商
- ガストシオン、ガストロゼピン、ガタンプル、カロデリン、ストマゼピン、ピレンゼール、ピロデイン、ピン、ランクリック
- 関
- ムスカリン性受容体、テレンゼピン
- 消化性潰瘍用剤
- → 血液脳関門を通過しないので、中枢作用がない
- 消化管、尿路に対する作用が無く、散瞳、視力障害、循環器に対する作用もない (SPC.162)
- M1受容体特異的に作用する
薬理作用
- 胃粘膜壁細胞のムスカリン受容体に選択的に作用し胃酸分泌を抑制
- 迷走神経の胃酸分泌機能を特異的に抑制