- 英
- teprenone
- 商
- セルベックス Selbex、アンタゴスチン、アントベックス、エクペック、コバルノン、セフタック、セループ、セルテプノン、セルパス、セルベック、テプレノン、テルペノン、デムナロン
Japanese Journal
- 症例 テプレノン・塩酸ジルチアゼムによる多発型固定薬疹
- 後藤 典子,佐々木 祥人,船坂 陽子 [他]
- 皮膚科の臨床 51(6), 779-783, 2009-06
- NAID 40016709371
- 臨床医のための治療薬剤Q&A テプレノン製剤について教えてください
- 松宮 輝彦,原 一恵,外山 由夏
- 診断と治療 96(9), 1981-1983, 2008-09
- NAID 40016243096
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 胃炎・胃潰瘍治療剤
販売名
セルベックスカプセル50mg
組成
- 本剤は、１カプセル中にテプレノン50mgを含有する上半分は灰青緑色不透明、下半分は淡橙色不透明な硬カプセル剤である。
添加物として黄色５号、含水二酸化ケイ素、グリシン、青色１号、ゼラチン、タルク、トウモロコシデンプン、トコフェロール、マクロゴール6000、D‐マンニトール、ラウリル硫酸ナトリウムを含有する。
効能または効果
下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善
- 急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
胃潰瘍
カプセル50mg
- 通常成人、３カプセル（テプレノンとして150mg)を１日３回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
細粒10％
- 通常成人、細粒1.5g（テプレノンとして150mg)を１日３回に分けて食後に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
重大な副作用
肝機能障害、黄疸
頻度不明
- AST（GOT）、ALT（GPT）、γ‐GTP、Al‐Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗潰瘍作用
- ラットを用いた各種実験潰瘍（寒冷拘束ストレス、インドメタシン、アスピリン、プレドニゾロン、レセルピン、酢酸、焼灼、アスピリン−寒冷拘束ストレス）、各種実験胃粘膜病変（塩酸、アスピリン、エタノール、放射線）で、それぞれに強い抗潰瘍作用、胃粘膜病変改善作用が確認されている。4) 5) 6) 7)
更に、ラットを用いた実験で、活性酸素が関与していると考えられるcompound48／80、血小板活性化因子（PAF）による胃粘膜障害を抑制することも確認されている。8) 9)
胃粘液増加作用
- ラット由来の培養胃粘膜上皮細胞において粘液の合成・分泌を促進する。10)
- ラットにおいて粘液を分泌する表層粘液細胞、頸細胞に分布し、これら由来の粘液量を増加させる。11) 12)
- ラットにおいて胃粘膜の再生・防御の主要因子である高分子糖蛋白、モルモットにおいてリン脂質の生合成酵素活性を高め、ラット及びヒトにおいてこれらの合成・分泌を促進する。13) 14) 15) 16)
更に胃粘液中へ重炭酸塩の分泌を高めることもラット、ウサギで確認されている。17)
熱ショック蛋白（HSP）誘導による細胞保護作用
- モルモットにおいて、胃粘膜細胞内のHSP60、70、90を誘導し、細胞保護作用を示すことが確認されている。18)
胃粘膜プロスタグランジン増加作用
- ラットにおいて胃粘膜プロスタグランジンE2，I2含量を増加させる。その機序としてはプロスタグランジン生合成酵素活性を高めることがラットで確認されている。19) 20)
胃粘膜血流増加並びに改善作用
- ヒトにおいて胃粘膜血流を増加させる。ラットにおいて水浸拘束ストレスによる胃粘膜血流の低下を改善する。21) 22)
胃粘膜保護作用
- ラットにおいてエタノールによる胃粘膜障害を抑制する。23)
健康成人男子においてエタノール負荷による胃粘膜障害を抑制する。24)
胃粘膜増殖帯細胞の恒常性維持作用
- マウスにおいてハイドロコーチゾンによる胃粘膜増殖帯細胞の増殖能の低下を改善し、胃粘膜細胞増殖帯の恒常性を保つ。25)
ラット酢酸潰瘍において胃粘膜新生能を賦活して欠損胃粘膜の修復を促進する。26)
脂質過酸化抑制作用
- ラットにおいて熱傷ストレス負荷による胃粘膜障害を抑制すると同時に胃粘膜中の過酸化脂質の増加を抑制する。27)
有効成分に関する理化学的知見
一 般 名
- テプレノン(Teprenone）
化 学 名
- (5E, 9E, 13E)‐6, 10, 14, 18‐Tetramethylnonadeca‐5, 9, 13, 17‐tetraen‐2‐one
(5Z, 9E, 13E)‐6, 10, 14, 18‐Tetramethylnonadeca‐5, 9, 13, 17‐tetraen‐2‐one
本品はモノシス体及びオールトランス体からなり、その比は約２：３である。
分 子 式
- C23H38O
分 子 量
- 330.55
構 造 式
物理化学的性状
- テプレノンは無色〜微黄色澄明の油状の液で、わずかに特異なにおいがある。
本品はエタノール（99.5）、酢酸エチル又はヘキサンと混和する。
本品は水にほとんど溶けない。
本品は空気によって酸化され、徐々に黄色となる。
屈 折 率
- n20D：1.485〜1.491
比 重
- d2020：0.882〜0.890
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